Compuestos de triazolona como inhibidores de mPGES-1.

Un compuesto de formula (II)**Fórmula**

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,



en donde,

X1, X2,X3 y X4 se seleccionan cada uno independientemente de CH y N;

cada ocurrencia de L se selecciona independientemente de -CH2NHC(O)-y -CH2NHS(O)2-;

cada ocurrencia de P se selecciona independientemente de -CH2NHC(O)-y -CH2NHS(O)2-;

cada ocurrencia de Q se selecciona independientemente de C1-8alquilo, haloC1-8alquilo, C1-8alcoxiC1-8alquilo, hidroxiC1--8alquilo, carboxiloC1-8alquilo, C3-12cicloalquilo, C6-14arilo, heterociclilo de 3-15 miembros, y heteroarilo de 5-14 miembros;

cada ocurrencia de W se selecciona independientemente de isopropilo, tert-butilo, trifluorometilo, 1-fluoro-2- metilpropan-2-ilo, 1-Hidroxi-2-metilpropan-2-il y ciclopropil;

cada ocurrencia de R1 se selecciona independientemente de halógeno ciano, C1-8alquilo, C1-8alcoxi, haloC1- 8alcoxiC1-8alquilo, haloC1-8alquilo, C3-6cicloalquilo, heterocicliloC1-8alquilo de 5 miembros, heteroarilo de 5 miembros, heteroariloC1-8alquilo de 5 miembros, y -C≡CR;

cada ocurrencia de R2 se selecciona independientemente de halógeno ciano, C1-8alquilo, C1-8alcoxi, haloC1-8alquilo, C3-6cicloalquilo, heteroarilo de 5 miembros, -C(O)NHR, -NHC(O)R,-S(O)2NHR y -C≡CR;

cada ocurrencia de R se selecciona independientemente de C1-8alquilo, C3-12cicloalquilo, y C6-14arilo;

"m" es un entero que varía de 0 a 3, ambos inclusive;

"n" es un entero que varía de 0 a 3, ambos inclusive;

"s" es un entero que varía de 0 a 1, ambos inclusive; y

"t" es un entero que varía de 0 a 1, ambos inclusive;

con la condición de que (i) "s" y "t" no son "0" simultáneamente, y (ii) "m" y "n" no son "0" simultáneamente.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2013/054752.

Solicitante: GLENMARK PHARMACEUTICALS S.A..

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: Chemin de la Combeta, 5 2300 La Chaux-de-Fonds SUIZA.

Inventor/es: GHARAT,LAXMIKANT,ATMARAM, KHAIRATKAR-JOSHI,NEELIMA, MUTHUKAMAN,NAGARAJAN, KATTIGE,VIDYA GANAPATI.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4196 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › 1,2,4-Triazoles.
  • A61P29/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • C07D249/12 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 249/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen tres átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo. › Atomos de oxígeno o azufre.
  • C07D401/04 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D401/10 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
  • C07D403/04 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D403/10 C07D 403/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
  • C07D403/12 C07D 403/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D405/12 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D409/14 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D413/10 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
  • C07D417/10 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
  • C07D417/12 C07D 417/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

PDF original: ES-2563191_T3.pdf

 

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