Antagonistas de TRPV1 y usos de los mismos.

Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**

o un derivado farmacéuticamente aceptables del mismo,

en la que

X es O, S, N-CN, N-OH o N-OR10;

W es N o C;

la línea discontinua representa la presencia o ausencia de un enlace, y cuando la línea discontinua representa la presencia de un enlace o W es N, entonces R4 está ausente, de otro modo R4 es -H, -OH, -OCF3, -halo, -alquilo (C1- C6), -CH2OH, -CH2Cl, -CH2Br, -CH2I, -CH2F, -CH(halo)2, -CF3, -OR10, -SR10, -COOH, -COOR10, -C(O)R10, -C(O)H, - OC(O)R10, -OC(O)NHR10, -NHC(O)R13, -CON(R13)2, -S(O)2R10 o -NO2;

R10 es alquilo -(C1-C4);

cada R13 es independientemente -H, -alquilo (C1-C4), -alquenilo (C1-C4), -alquinilo (C1-C4) o -fenilo;

Ar1 es**Fórmula**

Ar2 es**Fórmula**

c es el número entero 0, 1 o 2;

Y1, Y2, Y3 son independientemente C, N o O;

en donde no más de uno de Y1, Y2 o Y3 puede ser O, y para cada Y1, Y2 e Y3 que es N, el N está unido a un grupo R21, y para cada Y1, Y2 e Y3 que es C, el C está unido a dos grupos R20, con la condición de que no haya más de un total de dos grupos alquilo (C1-C6) sustituidos en cada uno de Y1, Y2 e Y3;

R12a y R12b son independientemente -H o -alquilo (C1-C6);

E es ≥O, ≥S, ≥CHalquilo (C1-C5), ≥CHalquenilo (C1-C5), -NHalquilo (C1-C6) o ≥N-OR20; R1 es -H, -halo, -alquilo (C1- C4), -NO2, -CN, -OH, -OCH3, -NH2, -C(halo)3, -CH(halo)2, -CH2(halo), -OC(halo)3, -OCH(halo)2 o -OCH2(halo); cada R2 es independientemente:

(a) -halo, -OH, -Oalquilo (C1-C4), -CN, -NO2, -NH2, -alquilo (C1-C10), -alquenilo (C2-C10), -alquinilo (C2-C10), -fenilo, o

(b) un grupo de fórmula Q;

en donde Q es**Fórmula**

cada Z3 es independientemente -H, -alquilo (C1-C6), -alquenilo (C2-C6), -alquinilo (C2-C6) o -fenilo;

J es -OR20, -SR20, -N(R20)2 o -CN;

con la condición de que al menos un grupo R2 sea un grupo de fórmula Q;

cada R3 es independientemente:

(a) -H, alquilo (C1-C6) o CH2OR7; o

(b) dos grupos R3 forman juntos un puente (C2-C6), que está sin sustituir o sustituido con 1, 2 o 3 grupos R8 independientemente seleccionados, y cuyo puente contiene opcionalmente -HC≥CH- dentro del puente (C2-C6); o

(c) dos grupos R3 forman juntos un puente -CH2-N(Ra)-CH2-, un puente**Fórmula**

Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E12198526.

Solicitante: PURDUE PHARMA L.P.

Inventor/es: TAFESSE,LAYKEA, KUROSE,NORIYUKI.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4545 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo un ciclo de seis eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. pipamperona, anabasina.
  • A61P23/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Anestésicos.
  • C07D213/61 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › Atomos de halógeno o radicales nitro.
  • C07D213/74 C07D 213/00 […] › Radicales amino o imino sustituidos por radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos.
  • C07D401/04 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D417/12 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D417/14 C07D 417/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.

PDF original: ES-2571533_T3.pdf

 

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