Conjugado anticuerpo-fármaco para IGF-1R y su utilización para el tratamiento del cáncer.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(14/10/2019). Solicitante/s: PIERRE FABRE MEDICAMENT. Clasificación: A61P35/00, A61K47/50.
Conjugado anticuerpo-fármaco de la fórmula (I) siguiente:
Ab-(L-D)n (I)
o sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en el que
Ab es un anticuerpo o un fragmento de unión a antígeno del mismo, apto para unirse al IGF-1R humano, comprendiendo dicho anticuerpo las tres CDR de cadena pesada de secuencia SEC ID nº 1, 2 y 3 y las tres CDR de cadena ligera de secuencia SEC ID nº 4, 5 y 6; L es un ligador;
D es una porción de fármaco de la fórmula (II) siguiente: **Fórmula**
en el que:
R2 es COOH, COOCH3 o tiazolilo;
R3 es H o alquilo (C1-C6);
R9 es H o alquilo (C1-C6);
m es un número entero comprendido entre 1 y 8;
la línea ondulada indica el punto de fijación a L; y
n es 1 a 12.
PDF original: ES-2727103_T8.pdf
PDF original: ES-2727103_T3.pdf
Derivados de dolastatina 10 y auristatinas.
(11/12/2018) Compuesto de la fórmula (I) siguiente:**Fórmula**
en la que:
- R1 es H u OH,
- R2 es un grupo alquilo (C1-C6), COOH, COO-(alquilo (C1-C6)) o tiazolilo,
- R3 es H o un grupo alquilo (C1-C6), y
- R4 es:
•rupo aril-alquilo (C1-C8) sustituido por uno o más grupos seleccionados de entre los grupos OH y NR9R10 con R9 y R10 cada uno independientemente del otro representando H o un grupo alquilo (C1- C6), o
•rupo heterociclo-alquilo (C1-C8) opcionalmente sustituido por uno o más grupos seleccionados de entre los grupos alquilo (C1-C6), OH y NR12R13 con R12 y R13 cada uno independientemente del otro representando H o un grupo alquilo (C1-C6),
en el que:
un grupo aril-alquilo…
Derivados de dolastatina 10 y auristatinas.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(02/03/2016). Solicitante/s: PIERRE FABRE MEDICAMENT. Clasificación: A61P35/00, A61K31/4439, A61K38/07, C07D401/12, C07D417/12, C07D417/14, A61K31/427, C07K5/02, C07D207/08, A61K31/401, A61K31/4025, A61K38/40.
Compuesto de la fórmula (I) siguiente:
**(Ver fórmula)**
en la que:
- R1 ≥ OH y R2 ≥ metilo, o
- R1 ≥ H y R2 ≥ COOH, COOMe o tiazol-2-ilo,
- R3 es un grupo alquilo (C1-C6), y
- R4 es un grupo fenil-alquilo (C1-C2) sustituido por un grupo seleccionado de entre grupos OH y NR9R10 con R9 y R10 cada uno independientemente entre sí representando H o un grupo alquilo (C1-C6), en el que el grupo fenil-alquilo (C1-C2) está unido al resto de la mólecula mediante su fracción alquilo (C1-C2),
o una sal, hidrato o solvato farmacéuticamente aceptables del mismo.
PDF original: ES-2654364_T3.pdf
Derivados de benzotiazinas, su preparación y aplicación como fármacos.
(14/05/2014) Compuestos que presentan la fórmula general (I):**Fórmula**
en la que:
R1 representa: Hidrógeno; alquilo C1-C6; COR5; SO2R5; CO(CH2)mR6; CO(CH2)mOR6; (CH2)mR6; (CH2)mCONR7R8; (CH2)nNR7R8; (CH2)nOR6; CHR7OR9; (CH2)mR10 m representa: 1 a 6
n representa: 2 a 6
R2 representa:
- un fenilo sustituido con uno o más grupos seleccionados de entre un halógeno, alquilo C1-C6, CN, OH, CF3, OCF3, SMe, COMe, CMe(OH)CF3, CH(OH)CF3, COOR7, CONR7R11;
- un naftilo, 1,2,3,4-tetrahidro-naftaleno, bifenilo, fenilo piridina o un heterociclo diferente de indol, en el caso en el que R1, R4 y R'4 representan un hidrógeno, o bien no sustituido o…
DERIVADOS DE FENILPENTADIENOÍLO Y SU UTILIZACIÓN COMO ANTAGONISTAS DE PAR-1.
(13/06/2011) Compuestos de fórmula general (I): **Fórmula** en la que: R1 y R2, idénticos o diferentes, representan: un átomo de hidrógeno o halógeno, CN o NO2, no representando R1 y R2 hidrógeno simultáneamente, m representa: 1 ó 2, n representa: 0, 1 ó 2, R3 representa: fenilo sustituido o no con uno o más residuos seleccionados de entre halógeno, hidroxilo o alquilo C1-C6 lineal o ramificado; alquilo C2-C6 lineal o ramificado sustituido o no con uno o más residuos seleccionados de entre halógeno o hidroxilo; cicloalquilo que comprende 3 a 10 átomos de carbono; piridina; tiofeno; pirrol sustituido o no con alquilo C1-C6 lineal o ramificado;…
DERIVADOS DE CINAMOIL-PIPERAZINA Y SU UTILIZACIÓN COMO ANTAGONISTAS PAR-1.
(30/12/2010) Compuestos de fórmula general (I): **(Ver fórmula)**I en la que: 10 R1 representa: halógeno, CN o NO2; 15 R2 representa: hidrógeno o halógeno; n representa: 1 ó 2; R3 representa: 25 fenilo sustituido por uno o más halógenos o alquilos C1-C6; o un ciclohexilo; así como las sales o solvatos terapéuticamente aceptables de los mismos