Derivados de piperazina tiazol útiles en el tratamiento de tauopatías tales como la enfermedad de Alzheimer.
Un compuesto de fórmula IA o una sal farmacéuticamente activa del mismo,
una forma estereoisomérica, que incluye un diastereoisómero o enantiómero individual del compuesto de fórmula (IA) así como una mezcla racémica o no racémica de los mismos;**Fórmula**
donde
G1 es alquilo inferior; alquilo inferior sustituido por uno o más halógenos; tetrahidropiran-4-ilo; fenetilo; fenetilo sustituido por uno o más halógenos; fenoximetilo; fenoximetilo sustituido por uno o más halógenos; benciloxietilo;
benciloxi-etilo sustituido por uno o más halógenos; o es -NR2R3;
R2 es hidrógeno o alquilo inferior;
R3 es alquilo inferior, tetrahidropiran-4-il-CH2-cicloalquilo o cicloalquilo opcionalmente sustituido por alquilo inferior sustituido por uno o más halógenos; o R2 y R3 forman conjuntamente con el átomo N al que están unidos un grupo heterocicloalquilo con 4 ó 5 átomos de carbono, que está sustituido opcionalmente por uno o más sustituyentes seleccionados de entre halógeno o alquilo inferior sustituido por uno o más halógenos;
X es -CH2- o -(CH2)2-;
Ar es fenilo o piridinilo;
R4 es halógeno; alquilo inferior; alquilo inferior sustituido por uno o más halógenos; o alcoxi inferior; n es 1 ó 2;
donde
el término "alquilo inferior" denota un grupo saturado de cadena lineal o ramificada que contiene de 1 a 7 átomos de carbono;
el término "alquilo inferior sustituido por halógeno" denota un grupo alquilo tal como se define anteriormente, donde al menos un átomo de hidrógeno es sustituido por halógeno;
el término "alcoxi inferior" denota un grupo donde el residuo de alquilo es tal como se define anteriormente y que está unido por medio de un átomo de oxígeno;
o donde dicho compuesto es:
1-(3-Ciclohexil-[1,2,4]tiadiazol-5-il)-4-[2-(4-metoxi-fenil)-etil]-piperazina;
1-(3-Ciclohexil-[1,2,4]tiadiazol-5-il)-4-[2-(3-metoxi-fenil)-etil]-piperazina;
1-(3-Ciclopropil-[1,2,4]tiadiazol-5-il)-4-[2-(4-metoxi-fenil)-etil]-piperazina;
1-(3-Ciclopropil-[1,2,4]tiadiazol-5-il)-4-[2-(3-metoxi-fenil)-etil]-piperazina con la salvedad de que dicho compuesto no es:
- 5-(4-(3-fluorobencil)piperazin-1-il)-3-metil-1,2,4-tiadiazol.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2012/066136.
Solicitante: REMYND NV.
Nacionalidad solicitante: Bélgica.
Dirección: Bio-Incubator, Gaston Geenslaan 1 3001 Leuven - Heverlee BELGICA.
Inventor/es: ROGERS-EVANS, MARK, GRIFFIOEN,GERARD, RATNI,HASANE, NETTEKOVEN,MATTHIAS, VIFIAN,Walter, PRINCEN,KATRIEN, CECERE,GIUSEPPE.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/433 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Tiadiazoles.
- A61P25/28 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.
- C07D285/08 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 285/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos que tienen átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por los grupos del C07D 275/00 - C07D 283/00. › Tiadiazoles-1,2,4; Tiadiazoles-1,2,4 hidrogenados.
- C07D417/04 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
- C07D417/12 C07D 417/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
PDF original: ES-2573299_T3.pdf
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