Derivado de triacina y composición farmacéutica que tiene una actividad analgésica que contiene la misma.

Un compuesto de la fórmula (VIII):**Fórmula**

en el que

Z1 y Z2 son cada uno independientemente un átomo de oxígeno,

un átomo de azufre o ≥N-Rx;

Rx es un átomo de hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, cicloalquenilo sustituido o no sustituido, un grupo heterocíclico no aromático sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido o heteroarilo sustituido o no sustituido;

Rc es un átomo de hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido, acilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, cicloalquenilo sustituido o no sustituido, un grupo heterocíclico no aromático sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido o heteroarilo sustituido o no sustituido;

R4a y R4b son cada uno independientemente un átomo de hidrógeno o alquilo sustituido o no sustituido, o R4a y R4b ligados al mismo átomo de carbono se toman juntos para formar oxo o tioxo;

n es un número entero de 1 a 4;

R2 es cicloalquilo sustituido o no sustituido, cicloalquenilo sustituido o no sustituido, un grupo heterocíclico no aromático sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido o heteroarilo sustituido o no sustituido;

-X- es -O-, -S-, -N(R5)- o (CR5aR5b)-;

-L- es -O-, -S-, -N(R5')- o -(CR5a'-R5b')-;

R5 y R5' son cada uno independientemente un átomo de hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido, o

acilo sustituido o no sustituido;

R5a, R5b, R6a' y R5b' son cada uno independientemente un átomo de hidrógeno, halógeno, hidroxi, alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido, alquiloxi sustituido o no sustituido, alquiniloxi sustituido o no sustituido o alqueniloxi sustituido o no sustituido;

el anillo D es un anillo de benceno, un anillo de piridina, un anillo de pirimidina, un anillo de piracina o un anillo de piridacina;

el átomo de carbono a y el átomo de carbono b son átomos de carbono que constituyen el anillo D;

el anillo B es un anillo heterocíclico aromático;

s y s' son cada uno independientemente un número entero de 0 a 3; y

R9 y R9' son cada uno independientemente halógeno, hidroxi, carboxi, ciano, nitro,

alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido, alquiloxi sustituido o no sustituido, alqueniloxi sustituido o no sustituido, alquiniloxi sustituido o no sustituido, alquiltio sustituido o no sustituido, alqueniltio sustituido o no sustituido, alquiniltio sustituido o no sustituido, acilo sustituido o no sustituido, alquiloxicarbonilo sustituido o no sustituido, alqueniloxicarbonilo sustituido o no sustituido, alquiniloxicarbonilo sustituido o no sustituido, carbamoílo sustituido o no sustituido, amino sustituido o no sustituido, sulfamoílo sustituido o no sustituido, sulfonilo sustituido, sulfinilo sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, cicloalquenilo sustituido o no sustituido, un grupo heterocíclico no aromático sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, cicloalquiloxi sustituido o no sustituido, cicloalqueniloxi sustituido o no sustituido, heterocicliloxi no aromático sustituido o no sustituido, ariloxi sustituido o no sustituido o heteroariloxi sustituido o no sustituido;

o su sal farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo, en donde

sustituyentes permisibles para "alquilo sustituido", "alquenilo sustituido", "alquinilo sustituido", "alquiloxi sustituido", "alqueniloxi sustituido", "alquiniloxi sustituido ", "alquiltio sustituido", "alqueniltio sustituido ", "alquiniltio sustituido", "alquiloxicarbonilo sustituido", "alqueniloxicarbonilo sustituido" y "alquiniloxicarbonilo sustituido" incluyen uno o más sustituyentes iguales o diferentes seleccionados del grupo que consiste en:

hidroxi, carboxi, halógeno, haloalquiloxi, cicloalquilo, cicloalquenilo, metoxi, etoxi, propoxi, butoxi, alqueniloxi, alquiloxicarbonilo, nitro, nitroso, amino, alquilamino, acilamino, arilalquilamino, hidroxiamino, alquilsulfonilamino, alquilsulfinilamino, imino, hidroxiimino, alquilimino, alquiloxiimino, acilimino, azido, arilo, arilalquilo, arilalquiloxi, un grupo heterocíclico no aromático, heteroarilo, heteroarilalquilo, ciano, isociano, isocianato, tiocianato, isotiocianato, mercapto, alquiltio, alquilsulfonilo, carbamoílo, alquilcarbamoílo, sulfamoílo, alquilsulfamoílo, acilo, formiloxi, tioformilo, tiocarboxi, ditiocarboxi, tiocarbamoílo, sulfino, sulfo, hidracino, azido, ureido, amidino, guanidino, ftalimido, trialquilsililo y oxo,

sustituyentes para "acilo sustituido" se seleccionan de los sustituyentes que se definen anteriormente para "alquilo sustituido", un grupo hidrocarbonado monovalente de cadena lineal o ramificada de un número de carbonos de 1 a 15, un alquenilo lineal o ramificado de un número de carbonos de 2 a 15 y un alquinilo lineal o ramificado de un número de carbonos de 2 a 15,

si R en el acilo (R-C(≥O)-) es cicloalquilo, cicloalquenilo, un grupo heterocíclico no aromático, arilo o heteroarilo, entonces cada anillo puede estar sustituido con alquilo, haloalquilo, alquenilo, alquinilo, alquiloxi, halógeno, sustituyentes para "carbamoílo sustituido" y "sulfamoílo sustituido" son uno o más grupos iguales o diferentes seleccionados del grupo que consiste en:

hidroxi, carboxi, halógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, alquiloxicarbonilo, amino, alquilamino, acilamino, arilalquilamino, hidroxiamino, arilo, ciano, isociano, isocianato, tiocianato, isotiocianato y acilo,

sustituyentes para "amino sustituido" son uno o más grupos iguales o diferentes seleccionados del grupo que consiste en:

alquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, alquiloxi, haloalquiloxi, alqueniloxi, alquiloxicarbonilo, alquiloxicarbonilalquilo, amino, alquilamino, acilamino, arilalquilamino, hidroxiamino, imino, hidroxiimino, alquilimino, alquiloxiimino, acilimino, arilo, arilalquilo, ariloxi, un grupo heterocíclico no aromático, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterocicliloxi no aromático, heteroariloxi, hidroxi, halógeno, ciano, acilo, alquilsulfonilo, alquilsulfinilo, carbamoílo, alquilcarbamoílo, alquilcarbamoilalquilo, carbamoilalquilo, carboxialquilo, sulfamoílo, alquilsulfamoílo, alquilsulfamoilalquilo y sulfamoilalquilo,

sustituyentes para "cicloalquilo sustituido", "cicloalquenilo sustituido", "arilo sustituido", "heteroarilo sustituido" y "un grupo heterocíclico no aromático sustituido" son uno o más grupos iguales o diferentes seleccionados del grupo que consiste en:

alquilo, haloalquilo, haloalquiloxi, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, alquiloxi, alqueniloxi, alquiloxicarbonilo, nitro, nitroso, amino, alquilamino, acilamino, arilalquilamino, hidroxiamino, amino sustituido con uno o dos sustituyentes iguales o diferentes seleccionados del Grupo de Sustituyentes Y mencionado posteriormente, imino, hidroxiimino, alquilimino, alquiloxiimino, acilimino, azido, arilo, arilalquilo, carbocicliloxi no aromático no sustituido, carbocicliloxi no aromático sustituido con uno o más sustituyentes iguales o diferentes seleccionados del Grupo de Sustituyentes Z mencionado posteriormente, carbociclilalquiloxi no aromático no sustituido, carbociclilalquiloxi no aromático sustituido con uno o más sustituyentes iguales o diferentes seleccionados del Grupo de Sustituyentes Z mencionado posteriormente, ariloxi no sustituido, ariloxi sustituido con uno o más sustituyentes iguales o diferentes seleccionados del Grupo de Sustituyentes Z mencionado posteriormente, arilalquiloxi no sustituido, arilalquiloxi sustituido con uno o más sustituyentes iguales o diferentes seleccionados del Grupo de Sustituyentes Z mencionado posteriormente, un grupo heterocíclico no aromático, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterocicliloxi no aromático no sustituido, heterocicliloxi no aromático sustituido con uno o más sustituyentes iguales o diferentes seleccionados del Grupo de Sustituyentes Z mencionado posteriormente, heteroariloxi no sustituido, heteroariloxi sustituido con uno o más sustituyentes iguales o diferentes seleccionados del Grupo de Sustituyentes Z mencionado posteriormente, ciano, isociano, isocianato, tiocianato, isotiocianato, mercapto, alquiltio, alquilsulfonilo, carbamoílo sustituido o no sustituido, alquilcarbamoílo sustituido o no sustituido, sulfamoílo, alquilsulfamoílo, hidroxi, carboxi, halógeno, acilo, formiloxi, tioformilo, tiocarboxi, ditiocarboxi, tiocarbamoílo, sulfino, sulfo, hidracino, azido, ureido, amidino, guanidino, ftalimido y oxo, un Grupo de Sustituyentes Y incluye hidroxialquilo, alquiloxicarbonilo, alquiloxicarbonilalquilo, alquilsulfonilo, alquilsulfinilo, carbamoílo, alquilcarbamoílo, alquilcarbamoilalquilo, carbamoilalquilo, carboxialquilo, sulfamoílo, alquilsulfamoílo, alquilsulfamoilalquilo y sulfamoilalquilo,

un Grupo de Sustituyentes Z incluye halógeno, hidroxi, carboxi, ciano, nitro, alquilo, hidroxialquilo, aminoalquilo, alquilaminoalquilo, alquenilo, alquinilo, alquiloxi, alqueniloxi, alquiniloxi, alquiltio, alqueniltio, alquiniltio, acilo, alquiloxicarbonilo, alqueniloxicarbonilo, alquiniloxicarbonilo, carbamoílo, alquilcarbamoílo, haloalquilcarbamoílo, hidroxialquilcarbamoílo, cianocarbamoílo, amino, acilamino, amino sustituido con uno o dos sustituyentes iguales o diferentes seleccionados del Grupo de Sustituyentes Y anterior, sulfamoílo, metilsulfonilo, metilsulfinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, un grupo heterocíclico no aromático, arilo, heteroarilo, cicloalquiloxi, cicloalqueniloxi, heterocicliloxi no aromático, ariloxi y heteroariloxi.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/JP2011/068113.

Solicitante: SHIONOGI & CO., LTD..

Nacionalidad solicitante: Japón.

Dirección: 1-8, DOSHOMACHI 3-CHOME, CHUO-KU OSAKA-SHI, OSAKA 541-0045 JAPON.

Inventor/es: TADA, YUKIO, KAI, HIROYUKI, FUJII, YASUHIKO, SHINTANI,TAKUYA, KAMEYAMA,TAKAYUKI, HASEGAWA,TSUYOSHI, OOHARA,MIHO, ENDOH,TAKESHI, HORIGUCHI,TOHRU, ASAHI,KENTARO, NAKAMURA,KEN'ICHIROH, JIKIHARA,SAE, MAKI,TOSHIKATSU, IIDA,AKIRA.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/53 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con seis eslabones con tres nitrógenos como únicos heteroátomos de un ciclo, p. ej. clorazanil, melamina, (melarsoprol A61K 31/555).
  • A61K31/5377 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos, p. ej. timolol.
  • A61K31/55 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con siete eslabones, p. ej. azelastina, pentilentetrazol.
  • A61P13/10 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 13/00 Medicamentos para el tratamiento del aparato urinario (diuréticos A61P 7/10). › de la vejiga.
  • A61P25/04 A61P […] › A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › Analgésicos que actúan sobre el sistema nervioso central, p.ej. opioides.
  • A61P43/00 A61P […] › Medicamentos para usos específicos, no previstos en los grupos A61P 1/00 - A61P 41/00.
  • C07D251/46 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 251/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de triazina-1,3,5. › con átomos de oxígeno o azufre unidos a otros dos átomos de carbono del ciclo.
  • C07D401/06 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D401/12 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D403/06 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D403/12 C07D 403/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D405/06 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D405/12 C07D 405/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D409/06 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D413/06 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D413/12 C07D 413/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D413/14 C07D 413/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D417/06 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D417/12 C07D 417/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D417/14 C07D 417/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.

PDF original: ES-2572481_T3.pdf

 

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