(02/11/2016) Un compuesto que tiene la fórmula I: **Fórmula** o estereoisómeros, tautómeros o sales farmacéuticamente aceptables, o solvatos de los mismos, en la que: X es O, S, NH o N-CN; el Anillo A es de fórmula A-1 o A-2 **Fórmula** Y es H, halógeno, (alcoxi 1-3C)alquilo(1-6C), alquilo(1-6C) [opcionalmente sustituido con 1-5 fluoros], cianoalquilo(1-6C), hidroxialquilo(1-6C), dihidroxialquilo(2-6C), aminocarbonilalquilo(1-6C), alcoxi(1-6C) [opcionalmente sustituido con 1-5 fluoros], CN, aminocarbonilo o (alcoxi 1-4C)carbonilo; Ra, Rb y Rc se seleccionan independientemente de H, halógeno, alquilo(1-3C), alcoxi(1-3C) y CN; B es NR1, O, un enlace, CRdRe, S o SO2; D es NR1, O, un enlace,…

(26/10/2016) Compuesto de fórmula general (I), **(Ver fórmula)** caracterizado porque n representa 0, 1 ó 2; R1 representa alquilo(C1-6), alquenilo(C2-6), alquinilo(C2-6), cicloalquilo(C3-6) o heterociclilo de 3-7 miembros; R2 representa CH2 F; CHF2 o CF3; R3 representa H, alquilo(C1-6), cicloalquilo(C3-6) o heterociclilo de 3-7 miembros; OH, O-alquilo(C1-6), NH2, N(H)alquilo(C1-6), N(alquilo(C1-6))2 o SO2-alquilo(C1-6); (Het)arilo representa arilo o heteroarilo, sustituido cada uno con cero o uno o dos o tres sustituyentes del grupo consistente en R6, R7 y R8, donde R6, R7 y R8, se seleccionan independientemente entre sí, del grupo consistente en F, Cl, Br, I, NO2, CN,…

(26/10/2016) Un derivado de sulfonamida representado por la siguiente fórmula general o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en donde A representa un grupo representado por la siguiente fórmula general , , o ,**Fórmula** , en donde El brazo es un grupo alquilo cíclico o anillo aromático que contiene 0, 1, 2, 3, o 4 heteroátomos que se seleccionan de átomos de oxígeno, átomos de azufre, y átomos de nitrógeno, cada uno de R1, R11, y R21 independientemente representa cualquiera de un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo hidroxilo, un grupo alquilo inferior, un grupo alquenilo inferior, un grupo alquinilo inferior, un grupo alcoxi inferior, un grupo alquiltio inferior, un grupo hidroxialquilo inferior,…

(26/10/2016) Un compuesto de Formula (I):**Fórmula** o un esteroisomero, un tautomero o una sal farmaceuticamente aceptables del mismo, en la que: X se selecciona independientemente de: un enlace, O, S, NH, N(alquilo C1-4), CH2, CH2CH2, CH(alquilo C1-4), OCH2, CH2O, OCH2CH2 y CH2CH2O; el anillo A es independientemente**Fórmula** el anillo B es independientemente un heterociclo saturado de 4 a 7 miembros que contiene atomos de carbono, el atomo de nitrogeno mostrado en el anillo B y 0-1 heteroatomos adicionales seleccionados de N, O y S; y el anillo B esta sustituido con 0-4 R2; R1 es independientemente CO2R9, SO2R9, **Fórmula** fenilo, bencilo, naftilo o un heteroarilo de 5 a 10 miembros que contiene atomos de carbono y 1-4 heteroatomos seleccionados…

(26/10/2016) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 es tetrazolilo sustituido opcionalmente, R2 es fenilo sustituido opcionalmente, piridinilo sustituido opcionalmente, pirimidinilo sustituido opcionalmente, piridazinilo sustituido opcionalmente o tienilo sustituido opcionalmente, R3 es hidrógeno, alquilo C1-6 o heteroalquilo C1-6 o ciano, R4 es hidrógeno, alquilo C1-6 o heteroalquilo C1-6, o R3 y R4 conjuntamente con el átomo al que se encuentran unidos forman un anillo carbocíclico C3-6, R5 es piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, piridazinilo, pirazolilo o tiazolilo, cada uno de los cuales puede sustituirse opcionalmente una o dos veces con uno o más grupos seleccionados independientemente de entre metilo, etilo, n-propilo, fluoro, cloro, amino, metilamino o…

(19/10/2016) Un compuesto seleccionado entre los compuestos de la siguiente fórmula y sales, N-óxidos, hidratos y solvatos farmacéuticamente aceptables de los mismos:**Fórmula** en la que: W es CRW, X es CRX, Y es CRY y Z es CRZ ("fenilo"); o W es N, X es CRX, Y es CRY y Z es CRZ ("pirid-2-ilo"); o W es CRW, X es N, Y es CRY y Z es CRZ ("pirid-3-ilo"); o W es N, X es CRX, Y es CRY y Z es N ("pirimidin-2-ilo"); o W es CRW, X es N, Y es N y Z es CRZ ("pirimidin-5-ilo"); o W es N, X es CRX, Y es N y Z es CRZ 15 ("pirazin-2-ilo"); o W es N, X es N, Y es CRY y Z es CRZ ("piridazin-3-ilo"); en la que: -RW es independientemente…

(19/10/2016) Compuesto de acuerdo con la Fórmula (I):**Fórmula** en la que: R1 es H, -SO2(alquilo C1-C4), -CO(alquilo C1-C4) o (alquilo C1-C4); R2 es -SORa o -SO2Ra, en las que Ra es un grupo alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C7), heterocicloalquilo de 4-7 miembros, arilo o heteroarilo, opcionalmente sustituido en el que: dicho alquilo (C1-C6) está opcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados cada uno independientemente entre el grupo que consiste en ciano, hidroxilo, alcoxi (C1-C6), alcoxi (C1-C6)alcoxi (C2-C6), -CO2H, -CO2alquilo (C1-C4), -SO2(alquilo C1-C4), -CONH2, -CONH(alquilo C1-C4), -NHC(≥O)(alquilo C1-C4), -CON(alquil C1-C4)(alquilo C1-C4), -N(alquil C1-C4)(C(≥O)(alquilo C1-C4)), -SO2NH2, -SO2NH(alquilo C1-C4), -NHSO2(alquilo C1-C4), -SO2N(alquil…

(12/10/2016) Un compuesto de fórmula I**Fórmula** en la que X, Y y Z, independientemente entre sí, son alquilo C1-4, cicloalquilo C3-6, haloalquilo C1-4, alcoxi C1-4, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, halógeno, fenilo o fenilo sustituido con alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, halógeno o ciano; p y q, independientemente entre sí, son 0, 1, 2 o 3, donde p+q es 0, 1, 2 o 3; G es hidrógeno, un metal, amonio, sulfonio o un grupo de latencia; D es NR1 o NOR1, en las que R1 es hidrógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-6 o cicloalquilo C3-6, en el que un grupo metileno está sustituido con O, S o NR00, donde R00 es alquilo C1-6 o alcoxi C1-6, o R1 es cicloalquil C3-6-alquilo (C1-4), o cicloalquil C3-6-alquilo (C1-4) donde en el resto cicloalquilo un grupo metileno está sustituido con O, S o NR01, donde R01 es alquilo C1-6 o alcoxi…

(05/10/2016) Un compuesto de fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo **(Ver fórmula)** en el que, R1 es hidrógeno, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con hidroxi; R2 es hidrógeno o halógeno; R3 es hidrógeno o halógeno; R4 es hidrógeno; R5 es hidrógeno o halógeno; o R4 y R5 están unidos entre sí y representan un enlace, -CH2-, -CH2-CH2-, - CH≥CH-, -CH≥CH-CH2-; -CH2- CH≥CH-; o -CH2-CH2-CH2-; R6 y R7 pueden ser independientemente el uno del otro H, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con hidroxilo, cicloalquilo C3-C6 opcionalmente sustituido con halógeno o hidroxi, o halógeno; R8, R9, R, R', R10 y R11 pueden ser independientemente el uno del otro H o alquilo C1-C6 opcionalmente…

(05/10/2016) Un compuesto que tiene la Fórmula estructural (I):**Fórmula** o una sal o solvato del mismo, en donde R1 y R2 son independientemente hidrógeno o alquilo C1 a C6; L es alquileno C1 a C12 o alquileno C1 a C12 sustituido; M es -NR4-C(O)- o -C(O)-NR4-; R4 es hidrógeno o alquilo C1 a C6; o, alternativamente, cuando M es -NR4-C(O)-, R4 y uno o más átomos de L, junto con el nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterocíclico de 5 a 8 miembros que está opcionalmente sustituido; y R3 es alquilo C1 a C12, alquilo C1 a C12 sustituido, heterociclilo de 5 a 8 miembros o heterociclilo de 5 a 8 miembros sustituido; …

(05/10/2016) A compuesto, o una sal terapéuticamente aceptable del mismo, en donde el compuesto se selecciona entre: N-({5-cloro-6-[(4,4-difluorociclohexil)metoxi]piridin-3-il}sulfonil)-4-(4-{[2-(4-clorofenil)-4,4-dimetilciclohex-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)-2-(1H-indazol-4-iloxi)benzamida; N-({6-[(trans-4-carbamoilciclohexil)metoxi]-5-cloropiridin-3-il}sulfonil)-4-(4-{[2-(4-clorofenil)-4,4-dimetilciclohex-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)-2-(1H-indazol-4-iloxi)benzamida; 4-(4-{[2-(4-clorofenil)-4,4-dimetilciclohex-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)-N-[(4-{[(trans-4-10 cianociclohexil)metil]amino}-3-nitrofenil)sulfonil]-2-(1H-indazol-4-iloxi)benzamida;…

(05/10/2016) Un compuesto inhibidor de asparatilo (asparaginil) beta-hidroxilasa (ASPH) para uso en un método para reducir la proliferación, migración, invasión o metástasis de una célula tumoral en el tratamiento del trastorno proliferativo celular, que comprende poner en contacto dicha célula tumoral con el compuesto inhibidor de ASPH, en donde el compuesto inhibidor de ASPH es de Fórmula Ia o Ib: **(Ver fórmula)** o una sal, éster o solvato del mismo, en donde Ar1 es arilo C6-C20 sustituido o no sustituido o heteroarilo de 5 a 20 miembros; X es S(O)2, C(O) o C(S); W1 es CR50R51, un enlace sencillo, o NR52 cuando X es SO2, y W1 es un enlace sencillo, CR50R51, O u NR52 cuando X es CO; y …

(05/10/2016) Un método para preparar un compuesto de fórmula I:**Fórmula** en la que, independientemente para cada caso: el anillo A es**Fórmula** se selecciona independientemente de -RJ, -ORJ, -N(RJ)2 , -NO2, halógeno, -CN, -C1-4haloalquilo, -C1- 4haloalcoxi, -C(O)N(RJ)2 , -NRJC(O)RJ, -SORJ, -SO2RJ, -SO2N(RJ)2 , -NRJSO2RJ, -CORJ, -CO2RJ, - NRJSO2N(RJ)2, -COCORJ ; RJ es hidrógeno o C1-6alifático; X es CN o CO2R; R es C1-6alifático o arilo; y m es un número entero de 0 a 3 inclusive; comprendiendo las etapas de a) hacer reaccionar un compuesto de fórmula IA en un primer disolvente orgánico**Fórmula** en la que, independientemente para cada caso: el anillo A es**Fórmula** se selecciona independientemente de -RJ, -ORJ, -N(RJ)2 , -NO2, halógeno, -CN,…

(28/09/2016) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general, una sal del mismo o un hidrato de la anterior: en el que R10 representa cicloalquilo de 5 a 10 miembros opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del Grupo A1 o cicloalquenilo de 5 a 10 miembros opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del Grupo A1, R20, R21, R22 y R23 pueden ser iguales o diferentes y cada uno representa hidrógeno, hidroxilo, halógeno, ciano, alquil C2-7-carbonilo, nitro, amino, mono(alquil C1-6)amino, di(alquil C1-6)amino, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del Grupo…

(28/09/2016) Un compuesto de fórmula (Ia):**Fórmula** en la que: R1, R4 y R5 se seleccionan cada uno independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, - C(O)N(R6)R7 y-C(≥NR6)N(R6)R7; R2 es un heteroarilo seleccionado entre el grupo que consiste en benzoxazolilo, isoquinolinilo, pirimidinilo, 4,5- dihidro-1H-benzo[b]azepin-2(3H)-onilo, 6,7,8,9-tetrahidro-5H-pirido[3,2-d]azepinilo, 5,6,7,8-tetrahidro-1,6- naftiridinilo, 5,6,7,8-tetrahidroquinolinilo, 1H-pirrolo[2,3-b]piridinilo, benzo[b]tiofenilo, 7',8'-dihidro-5'Hespiro[[ 1,3]dioxolano-2,6'-quinolina]-3'-ilo, 4b,5,6,7,7a,8-hexahidropentaleno[2,1-b]piridinilo y 6,7,8,9- tetrahidrociclohepta[b]piridinilo, cada uno opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes, y piridinilo, sustituido con uno o más…

(14/09/2016) Un compuesto representado por la siguiente fórmula (I) o un óxido, sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo para su uso en el tratamiento de una enfermedad mediada por proteína que contiene valosina (VCP):**Fórmula** en donde: R es fenilo, piridilo, quinolinilo o tiofenilo, cada uno de los cuales puede tener uno o más sustituyentes Ra; cada Ra se selecciona independientemente entre halo; alquilo; alquilo sustituido; alquenilo; alquenilo sustituido; alquinilo; alquinilo sustituido; arilo; arilo sustituido; cicloalquilo; cicloalquilo sustituido; cicloalquenilo; cicloalquenilo sustituido; heteroarilo; heteroarilo sustituido; heterociclilo; heterociclilo sustituido; amino; amino sustituido representado por…

(31/08/2016) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** o un estereoisómero, un isómero geométrico, un tautómero, un N-óxido, un hidrato, 5 un solvato, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: Q1 es de fórmula (IIa) o (IIb):**Fórmula** Q2 es de fórmula (III):**Fórmula** R1 se selecciona entre:**Fórmula** en las que cada uno de X4 y X4' es independientemente (CR4R4a)m, NR5, O, S, S≥O o SO2; cada uno de m y n es independientemente 0, 1 o 2; y t es 1, 2 o 3; R2 es H, halo, ciano(CN), R5aR5N-alcoxi C1-6, alcoxi C1-6, hidroxialcoxi C1-6, aminoalcoxi C1-6, aminoalcoxi sustituido con hidroxi C1-6, haloalcoxi C1-6, alquilamin C1-6-alcoxi C1-6, alcoxi C1-6-alcoxi C1-6, heterocicliloxi C4-10- alcoxi C1-6, biciclilo C5-12 condensado, biciclilo C5-12 condensado…

(31/08/2016) Un procedimiento para preparar un compuesto de fórmula 6a**Fórmula** en la que R es H, alifático C1-6, arilo, aralquilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo; R1 está seleccionado independientemente de -RJ, -ORJ, -N(RJ)2, NO2, halógeno, -CN, -haloalquilo C1-4, - haloalcoxi C1-4, -C(O)N(RJ)2, -NRJC(O)RJ, -SORJ, -SO2RJ, -SO2N(RJ)2, -NRJSO2RJ, - CORJ, -CO2RJ, - NRJSO2N(RJ)2, -COCORJ; RJ es hidrógeno o alifático C1-6; o es un número entero de 0 a 3 inclusive; y p es un número entero de 0 a 5 inclusive; que comprende las etapas de: ib) proporcionar el Compuesto 2a y el Compuesto 3a**Fórmula** en las que R1 está seleccionado independientemente…

(24/08/2016) Un compuesto de la fórmula I, en cualquiera de sus formas estereoisómeras o una mezcla de formas estereoisómeras en cualquier relación, o una sal fisiológicamente aceptable del mismo, o un solvato fisiológicamente aceptable de cualquiera de ellos,**Fórmula** en donde A se elige de la serie que consiste en C(R1) y N; D se elige de la serie que consiste en C(R2) y ; E se elige de la serie que consiste en C(R3); L se elige de la serie que consiste en C(R4) y N; donde al menos uno y como mucho dos de A, D o L es N; G se elige de la serie que consiste en R71-O-C(O)-, R72-N(R73)-C(O)- y tetrazol-5-ilo; R1 se elige de la serie que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo (C1-C6), HO-, alquil(C1-C6)-O-,…

(10/08/2016) Un compuesto del siguiente general formula:**Fórmula** en donde es heterociclo aromático bicíclico que consiste en piridina condensada con benceno, uno de Y y Z es CR2d, y el otro es un enlace químico el Anillo B es (a) hidrocarburo aromático monocíclico o bicíclico con 6 a 11 carbonos como átomos anulares; (b) hidrocarburo alicíclico monocíclico o bicíclico con 3 a 12 carbonos como átomos anulares; (c) heterociclo aromático monocíclico o bicíclico de 5 a 11 miembros que contiene átomos de carbono y de 1 a 4 heteroátomos seleccionados entre átomos de oxígeno, átomos de azufre y átomos de nitrógeno; o (d) heterociclo no aromático monocíclico o bicíclico de…

(10/08/2016) Procedimiento para la preparación de compuestos de 4-aminobut-2-enólido de fórmula (I)**Fórmula** que comprende la reacción de un compuesto de 4-alcoxifuran-2(5H)-ona o un compuesto de 4-arilalcoxifuran-2(5H)- ona de fórmula (II)**Fórmula** con una amina de fórmula (III)**Fórmula** en la que R1 representa hidrógeno, alquilo C1-12, haloalquilo C1-12, alquenilo C2-12, haloalquenilo C2-12, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-8, cicloalquil C3-8-alquilo C1-6, halocicloalquilo C3-8, alcoxi C1-12, alquil C1-6-oxialquilo C1-6, halocicloalquil C3-8-alquilo C1-6 o aril-alquilo C1-6; R2 representa alquilo C1-12 o arilalquilo C1-6, debiendo entenderse por arilo un resto aromático con 6 a 14 átomos de carbono; y A representa pirid-2-ilo, pirid-4-ilo o pirid-3-ilo,…

(13/07/2016) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** o sales del mismo, en la que: el Anillo B es fenilo o tienilo; el Anillo A es:**Fórmula** en las que A" es CH o N, y en donde uno de R1 y R2 es Q y el otro de R1 y R2 es Rb; R3 es H o -CH2C(O)OH; R4 es -NHCH2CH2NHC(O)CH3; Q es:**Fórmula** en las que Ry es -OH, -CH3, -CH2OH, -C(O)OH, -CH2C(O)OH o -C(O)NHCH2CH2OH, -C(O)NH2, - NHC(O)CH3 y Rz es -OH, -CH3, -OCH3, -OC(O)CH3 o -CH2CH≥CH2 y Rh 30 es -CH3 o -C(O)CH3; (ii) -CH2NH-Rx en donde Rx es ciclobutilo, -(CH2)ciclobutilo opcionalmente sustituido con dos átomos de flúor, ciclopropilo, hidroxiciclopentilo, ciclopentilo,…

(13/07/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** donde Y es O, C≥O o CR12R13; A es un anillo heteroaromático de 5 o 6 miembros que contiene de 1 a 3 heteroátomos, cada uno seleccionado independientemente entre oxígeno, nitrógeno y azufre, o un anillo fenílico; estando el anillo heteroaromático o el anillo fenílico opcionalmente sustituido con uno o más R6; R6 es, independientemente de los demás, halógeno, ciano, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, haloalcoxi C1-C4, haloalquiltio C1-C4, (alcoxi C1-C4)-(alquilo C1-C4) o (haloalcoxi C1-C4)-(alquilo C1-C4); R1, R2, R3, R4, R12 y R13 son, independientemente unos de otros, hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4 o haloalquilo C1-C4; R5 es hidrógeno, metoxi o hidroxilo, B es fenilo sustituido…

(06/07/2016) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula I**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que Y-X es CH2-CH2, -C(O)O- o -CH2OR2 es fenilo, alquilo (C1-6), heteroarilo (C2-8), benzoílo, heteroaril(C2-8)carbonilo, alcoxi (C1-8), cicloalquilo (C3-6), cicloalcoxi (C3-6), todos los restos alquilo o alcoxi de los mismos pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados entre R10 y los restos fenilo o heteroarilo de los mismos pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados entre R12, o R2 es alquenilo (C2-6), alquinilo (C2-6), alquilcarbonilo (C1-6), alquenilcarbonilo (C2-6), alquinilcarbonilo (C2-6), cicloalquil(C3-6)carbonilo, alquenoxi (C3-6), cicloalquil (C3-6) alcoxi (C1-4), fenilalcoxi (C1-4) o heteroaril (C2-8) alcoxi (C1-4); R6 es hidroxi o H, o …