Derivados de ácido 3-heteroaroilamino-propiónico sustituidos y su uso como compuestos farmacéuticos.

Un compuesto de la fórmula I, en cualquiera de sus formas estereoisómeras o una mezcla de formas estereoisómeras en cualquier relación,

o una sal fisiológicamente aceptable del mismo, o un solvato fisiológicamente aceptable de cualquiera de ellos,**Fórmula**

en donde

A se elige de la serie que consiste en C(R1) y N;

D se elige de la serie que consiste en C(R2) y ;

E se elige de la serie que consiste en C(R3);

L se elige de la serie que consiste en C(R4) y N;

donde al menos uno y como mucho dos de A, D o L es N;

G se elige de la serie que consiste en R71-O-C(O)-, R72-N(R73)-C(O)- y tetrazol-5-ilo;

R1 se elige de la serie que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo (C1-C6), HO-, alquil(C1-C6)-O-, alquil(C1-C6)- S(O)m- y NC-;

R2 se elige de la serie que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo (C1-C7), alquil(C1-C6)-O-, alquil(C1-C6)-CO-, alquil(C1-C6)-CO-HN-, -NR12R13, Het2, cicloalquil(C3-C7)-CsH2s- y Ar-CsH2s-, en donde s es un número entero elegido de la serie que consiste en 0, 1, 2 y 3;

R3 es R11-O-;

R4 se elige de la serie que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo (C1-C6), alquil(C1-C6)-O-, HO-, NR12R13, Het2; R10 se elige de la serie que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo (C1-C6), alquil(C1-C6)-O-, alquil(C1-C6)-S(O)m-, HO-, -NR12R13, Het2, fenil-CsH2s-(O)t-, en donde s es un número entero elegido de la serie que consiste en 0, 1, 2 y 3 y en donde t es un número entero elegido de la serie que consiste en 0 y 1;

con la condición de que uno de R1, R2, R3, R4 o R10 sea un sustituyente cíclico;

R11 se elige de la serie que consiste en hidrógeno y alquilo (C1-C10);

R12 y R13 se eligen independientemente uno de otro de la serie que consiste en hidrógeno y R15;

R15 es alquilo (C1-C6) que está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes idénticos o diferentes elegidos de la serie que consiste en halógeno, HO- y alquil(C1-C6)-O-;

R30 se elige de la serie que consiste en R31, cicloalquilo (C3-C7), R32-CuH2u- y Het3-CuH2u-, en donde u es un número entero elegido de la serie que consiste en 0, 1, 2 y 3;

R31 es alquilo (C1-C10) que está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes idénticos o diferentes elegidos de la serie que consiste en halógeno, cicloalquilo (C3-C7), HO-, alquil(C1-C6)-O-, alquil(C1-C6)-S(O)m- y NC-; R32 se elige de la serie que consiste en fenilo y un heterociclo monocíclico aromático de 5 miembros o 6 miembros que comprende uno, dos o tres heteroátomos de anillo idénticos o diferentes elegidos de la serie que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre y está unido a través de un átomo de carbono de anillo, en donde el fenilo y el heterociclo están todos opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes idénticos o diferentes elegidos de la serie que consiste en halógeno, alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C7), R33, HO-, alquil(C1-C6)-O-, R33-O-, R33-alquil(C1- C4)-O-, -O-CH2-O-, -O-CF2-O-, alquil(C1-C6)-S(O)m-, H2N-S(O)2-, alquil(C1-C4)-NH-S(O)2-, di(alquil(C1-C4))N-S(O)2-, H2N-, alquil(C1-C6)-NH-, di(alquil(C1-C6))N-, Het1, alquil(C1-C4)-C(O)-NH-, Ar-C(O)-NH-, alquil(C1-C4)-S(O)2-NH- y NC-;

R33 se elige de la serie que consiste en fenilo y un heterociclo monocíclico aromático de 5 miembros o 6 miembros que comprende uno, dos o tres heteroátomos de anillo idénticos o diferentes elegidos de la serie que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre y está unido a través de un átomo de carbono de anillo, en donde el fenilo y el heterociclo están todos opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes idénticos o diferentes elegidos de la serie que consiste en halógeno, alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C7), HO-, alquil(C1-C6)-O-, alquil(C1-C6)-S(O)m-, H2NS( O)2-, alquil(C1-C4)-NH-S(O)2-, di(alquil(C1-C4))N-S(O)2- y NC-;

R40 se elige de la serie que consiste en hidrógeno y alquilo (C1-C4);

o R30 y R40 juntos son (CH2)x que está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes alquilo (C1-C4) idénticos o diferentes, en donde x es un número entero elegido de la serie que consiste en 2, 3, 4 y 5;

R50 es hidrógeno;

R60 es hidrógeno;

R71 se elige de la serie que consiste en hidrógeno y alquilo (C1-C8) que está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes idénticos o diferentes elegidos de la serie que consiste en alquil(C1-C6)-O- y alquil(C1-C6)-C(O)-O-; R72 y R73 se eligen independientemente uno de otro de la serie que consiste en hidrógeno y alquilo (C1-C2)-; Ar, independientemente de cada uno de los otros grupos Ar, se elige de la serie que consiste en fenilo y un heterociclo monocíclico aromático de 6 miembros que comprende uno, dos o tres heteroátomos de anillo idénticos o diferentes elegidos de la serie que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre y está unido a través de un átomo de carbono de anillo, en donde el fenilo y el heterociclo están todos opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes idénticos o diferentes elegidos de la serie que consiste en halógeno, alquilo (C1-C6), HO-alquilo(C1-C6), Het4, -(CH2)x-fenilo, alquil(C1-C6)-O-, cicloalquil(C3-C7)-(CH2)x-O-, -CF3, -CO-alquilo(C1-C6), -NR12R13, Het2, -CONR12R13, CO-Het2, alquil(C1-C6)-S(O)m-, H2N-S(O)2- y NC-;

y en donde el fenilo puede estar sustituido con -CH≥CH-CH≥CH-, -O-CH2-O-, -O-CH2-CH2-O-, -O-CF2-O- o -N(alquil(C1-C3))-CH≥CH-;

Het1, independientemente de cada uno de los otros grupos Het1, es un heterociclo monocíclico saturado o insaturado de 4 miembros a 8 miembros que comprende un átomo de nitrógeno de anillo a través del cual está unido Het1 y opcionalmente uno o dos heteroátomos de anillo adicionales idénticos o diferentes elegidos de la serie que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre, que está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes idénticos o diferentes elegidos de la serie que consiste en halógeno, alquilo (C1-C4), HO-, alquil(C1-C4)-O-, oxo y NC-;

Het2 es un heterociclo monocíclico saturado de 4 miembros a 7 miembros que comprende un átomo de nitrógeno de anillo a través del cual está unido Het2 y opcionalmente un heteroátomo de anillo adicional elegido de la serie que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre, que está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes idénticos o diferentes elegidos de la serie que consiste en halógeno, alquilo (C1-C4), HO- y alquil(C1-C4)-O-;

Het3, independientemente de cada uno de los otros grupos Het3, es un heterociclo monocíclico saturado de 4 miembros a 7 miembros que comprende uno o dos heteroátomos de anillo idénticos o diferentes elegidos de la serie que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre y está unido a través de un átomo de carbono de anillo, que está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes idénticos o diferentes elegidos de la serie que consiste en flúor, alquilo (C1-C4) y oxo;

m, independientemente de cada uno de los otros números m, es un número entero elegido de la serie que consiste en 0, 1 y 2;

en donde todos los grupos cicloalquilo, independientemente unos de otros, están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes idénticos o diferentes elegidos de la serie que consiste en flúor y alquilo (C1-C4);

en donde todos los grupos alquilo, CsH2s, CuH2u y (CH2)x, independientemente unos de otros, e independientemente de cualesquiera otros sustituyentes, están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes flúor.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2012/051189.

Solicitante: SANOFI.

Nacionalidad solicitante: Francia.

Dirección: 54, RUE LA BOETIE 75008 PARIS FRANCIA.

Inventor/es: SCHREUDER, HERMAN, WIRTH, KLAUS, RUF,SVEN, SADOWSKI,THORSTEN, BUNING,CHRISTIAN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4439 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. omeprazol (nicotina A61K 31/465).
  • A61P11/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del aparato respiratorio.
  • C07D213/81 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › Amidas; Imidas.
  • C07D213/82 C07D 213/00 […] › en posición 3.
  • C07D217/22 C07D […] › C07D 217/00 Compuestos heterocíclicos que contienen isoquinoleína o isoquinoleína hidrogenada en el sistema cíclico. › con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, directamente unidos a los átomos de carbono del ciclo que contiene nitrógeno.
  • C07D401/04 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D401/12 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D405/12 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D413/04 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2604556_T3.pdf

 

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