CIP-2021 : C07D 405/12 : unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
CIP-2021 › C › C07 › C07D › C07D 405/00 › C07D 405/12[2] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo.
C07D 405/12 · · unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
PROCEDIMIENTO E INTERMEDIOS PARA AGENTES ANTIDIABETICOS DE PIRIDAZINONA.
(16/02/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: TOM, NORMA, JACQUELINE.
Un procedimiento para preparar un compuesto de **fórmula** en la que R1 y R2 son cada uno independientemente hidrógeno o metilo; y R3, R4, R5 y R6 son cada uno independientemente H, halo, formilo, alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido con hasta tres fluoro, alcoxi (C1-C6) opcionalmente sustituido con hasta tres fluoro, alcoxi (C1-C6)carbonilo, alquil (C1- C6)eniloxicarbonilo, alcoxi (C1-C4)alquilo (C1-C4), alquil (C1-C4)carbonilamido , cicloalquil (C3-C7)carbonilamido , fenilcarbonilamido, bencilo, fenilo o naftilo, estando dichos bencilo, fenilo y naftilo opcionalmente sustituidos independientemente con hasta dos sustituyentes seleccionados independientemente de halo, alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido con hasta tres fluoro, alcoxi (C1- C6) opcionalmente sustituido con hasta tres fluoro y alcoxi (C1-C4)alquilo (C1-C4).
(16/02/2006) Compuestos que tienen las fórmulas (I) y (II), y sus sales de adición de ácidos en las que los compuestos son básicos, en los que: cada R se selecciona independientemente de entre halógeno, alquilo C1-4, alcoxilo C1-4, NR'R", nitro, arilo, aril-alquilo C1-4, o aril-alcoxilo C1-4, y cada uno de R' y R" es independientemente H o alquilo C1-4, o R' = R" = ClCH2CH2, o NR'R" constituye un anillo heterocíclico saturado que contiene 3- 8 miembros de anillo, y m es 0-4; R1 es hidrógeno; R2 se selecciona de hidrógeno, halógeno, alquilo C1-4, alcoxilo C1-4, arilo, aril-alquilo C1-4, aril-alcoxilo C1-4 y NR'R" tal como se ha definido anteriormente, A es alquileno C1-4; X es >CH2, >C=O o >C=S; Y es 2-furilo, 2-dihidrofurilo, 2-tetrahidrofurilo o (2-R°- COO-)fenilo, cualquiera de los cuales puede estar sustituido por 1-2 sustituyentes seleccionados de alquilo…
PIRIDILALCANO-, ALQUENO- Y ALQUINO-CARBOXAMIDAS SUSTITUIDAS CON ARILO, UTILES COMO AGENTES CITOSTATICOS E INMUNOSUPRESORES.
(01/02/2006) Un compuesto según la fórmula (I) en la que los sustituyentes tienen los siguientes significados: R1 se selecciona de hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-C6, alquenilo C3-C6, alquinilo C2-C6, trifluorometilo, cicloalquilo C3-C8, hidroxialquilo C1-C6, hidroxi, alcoxi C1-C6, cicloalquiloxi C3-C8, benciloxi, alcanoiloxi C1-C7, (alquil C1-C6)tio, alcoxicarbonilo C2-C7, aminocarbonilo, (alquil C2-C7)aminocarbonilo , di-(alquil C3-C13) aminocarbonilo, carboxi, fenilo, fenoxi, feniltio, piridiloxi, piridiltio, y NR4R5, en la que R4 y R5 se seleccionan independientemente uno de otro de hidrógeno, alquilo C1-C6, alquenilo C3-C6, alquinilo C3-C6, bencilo y fenilo; R2 se selecciona de hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-C6,…
4-(AMINOMETHIL)-PIPERIDINBENZAMIDAS PARA TRATAR TRASTORNOS GASTROINTESTINALES.
(16/12/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: BOSMANS, JEAN-PAUL, RENE, MARIE, ANDRE, MEULEMANS, ANN, LOUISE, GABRIELLE, DE CLEYN, MICHEL, ANNA, JOZEF, GIJSEN, HENRICUS, JACOBUS, MARIA.
Un compuesto de **fórmula** una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, una forma N-óxido del mismo, o una sal de adición de ácido o de base farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que: -R1-R2- es un radical bivalente de fórmula -O-CH2-CH2- (a-2), -O-CH2-CH2-O- (a-3), -O-CH2-CH2-CH2- (a-4), -O-CH2-CH2-CH2-O- (a-5), -O-CH2-CH2-CH2-CH2-O- (a-7), en la que en dichos radicales bivalentes opcionalmente uno o dos átomos de hidrógeno sobre el mismo o sobre un átomo de carbono diferente se pueden reemplazar por metilo, R3 es flúor, cloro o bromo; R4 es hidrógeno o alquilo C1-6; R5 es hidrógeno; L es un radical de fórmula -Alq-R6 (b-1), -Alq-X-R7 (b-2), -Alq-Y-C(=O)-R9 (b-3) o -Alq-Y-C(=O)-NR11R12 (b-4), en las que cada Alq es alcanodiilo C1-12; y R6 es hidrógeno, ciano, amino, alquilsulfonilamino C1- 6, arilo o Het1.
COMPUESTOS DE FENOXIPROPILAMINA.
(16/12/2005) Un compuesto de la **fórmula** en la cual cada símbolo en la fórmula tiene el significado siguiente: un enlace representado por una línea continua y una línea de puntos indica un enlace doble o un enlace simple; X es un grupo hidroxi; R5 es un grupo arilo, o grupo arilo sustituido con uno o más grupos seleccionados del grupo constituido por átomo de halógeno, trifluorometilo, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, arilo, aralquilo, oxo, y alcoxialquilo, Z es nulo o -CH2-, y R6 es átomo de hidrógeno, grupo hidroxi, grupo acetamido, grupo carboxilo, grupo alcoxicarbonilo, grupo ciano o grupo alcoxi C1- C8; R3 es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C18 o un átomo de halógeno; V es -CH2-, -O-, -S- o la fórmula -N(R4)-, en la cual R4 es átomo de hidrógeno, grupo alquilo C1- C18 o grupo aralquilo; W es nulo o -CH2-; R7 es un grupo heterocíclico saturado…
FENILPIPERAZINAS COMO INHIBIDORES DE LA RECAPTACION DE SEROTONINA.
(16/12/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SOLVAY PHARMACEUTICALS B.V.. Inventor/es: KRUSE, CORNELIS, G., TIPKER, JACOBUS, TULP, MARTINUS, T., M., VAN HES, ROELOF, VAN DER HEIJDEN, JOHANNES, A., M., VISSER, GERBEN, M., VAN VLIET, BERNARD, J.
Derivados de fenilpiperazina de la fórmula (I): en la que: - X es 1) un grupo de la fórmula en la que - S1 es hidrógeno o halógeno, - S2 y S3 son independientemente hidrógeno, alquilo (1-6C), fenilo o bencilo, - S4 representa dos átomos de hidrógeno o un grupo oxo, - S5 es H o alquilo (1-4C), y - Y es CH2, O o S, o 2) un grupo de la fórmula en la que S1 tiene el significado anterior y R es H, alquilo (1-4C), alcoxialquilo (2-6C), alquenilo (2-4C) o alquinilo (2-4C),.
DERIVADOS DE PIPERAZINA UTILES COMO ANTAGONISTAS DE CCR5.
(16/12/2005) Un compuesto representado por la **fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde Ra es R8a-fenilo, R8b-piridilo, R8b-tiofenilo o R9-naftilo; R1 es hidrógeno o alquilo(C1-C6); R2 es heteroarilo de 6 miembros sustituido con R9, R10 y R11; N-óxido de heteroarilo de 6 miembros sustituido con R9, R10, y R11; heteroarilo de 5 miembrossustituido con R12 y R13; naftilo; fluorenilo; difenilmetilo, R3 es hidrógeno, alquilo(C1-C6); alcoxi(C1-C6)- alquilo(C1-C6), cicloalquilo(C3-C10) , cicloalquil(C3-C10)- alquilo(C1-C6), R8-fenilo, R8-fenil-alquilo(C1-C6) , R8- naftilo, R8naftil-alquilo(C1-C6) , R8-heteroarilo o R8- heteroaril-alquilo(C1-C6); R4, R5, R7 y R13 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno y alquilo(C1-C6);…
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE 7 -SUSTITUIDO-3-QUINOLINA Y 3-QUINOL-4-ONA-CARBONITRILOS.
(01/12/2005) Procedimiento para preparar un 7-sustituido-3- quinolina o quinolona-carbonitrilo de **fórmula** en la que X se selecciona de entre -O-, -S-, -NH- y -NR2-; W es H o -OR3; q es un número entero de 0-5; m es un número entero de 0-2; n es un número entero de 2-5; R1 es un grupo alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, un grupo cicloalquilo de 3 a 10 átomos de carbono, o un arilo, o anillo heteroarilo, estando dicho anillo arilo o heteroarilo opcionalmente fusionado con otro anillo arilo o heteroarilo, pudiendo dichos anillos arilo o heteroarilo opcionalmente fusionados estar opcionalmente sustituidos con 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente de entre el grupo constituido por -J, -NO2, -NH2, -OH, -SH, -CN, -N3, - COOH, -CONH2,…
DERIVADOS DE CARBAMATO CON ACTIVIDAD ANTAGONISTA DE RECEPTOR MUSCARINICO.
(01/12/2005) Un compuesto de **fórmula** en la que A es fenilo o piridilo; Rx es alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, acilo, acilamino, aminoaciloxi, arilo, carboxialquilo, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, cicloalquenilo, cicloalquenilo sustituido, heteroarilo, heteroaralquilo, alquilsulfonilo, o alquilsulfinilo; R2 es pirrolilo, piridinilo, imidazolilo o fenilo; K es un enlace o un grupo metileno; B es pirrolidina, piperidina o hexahidroazepina; R46 es alquilo, alquilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, o heterociclo; R47 es alquilo, alquilo sustituido, arilo, acilo, heterociclo, o COOR50 en la que R50 es alquilo; o R46 y R47 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un heterociclo, que está opcionalmente…
COMPUESTOS HETEROCICLICOS SUSTITUIDOS, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(01/12/2005) Compuesto de **fórmula** donde: - Ac representa un radical bivalente seleccionado entre: -O-CH2-CO-, -CH2-O-CO- o -O-CO-; - Amc representa un grupo Am1a - n es 0 ó 1; - Ar2 representa un piridilo; un fenilo no substituido o substituido una o varias veces por un substituyente seleccionado entre: un átomo de halógeno, un hidroxi, un alcoxi (C1-C4), un alquilo (C1-C4), un trifluorometilo, un nitro o un metilendioxi, siendo dichos substituyentes idénticos o diferentes; un tienilo; un pirimidilo; o un imidazolilo no substituido o substituido por alquilo (C1-C4); - R3 representa un grupo seleccionado entre: hidrógeno, alquilo (C1-C7), formilo, alquil(C1-C7)carbonilo , ciano,…
DERIVADOS DE 1,2-DIAZEPAN COMO INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORA DE INTERLEUQUINA-1 BETA.
(01/12/2005) Un compuesto representado por la **fórmula** en la que m es 0 ó 1; W es -CH2-, -C(O)-, S(O)2 o -S(O)-; X es -C(H)-, -C(R8)-, o Z es-CH2-, -O-, -S-, o -N(R1)-, con tal de que si Z es - N(R1)-, entonces W es -C(O)-, -S(O)2- o -S(O)-; cada R1 es, por separado, -H, -S(O)2-CH3, R2 es -C(O)R8, -C(O)C(O)R8, -S(O)2R8, -S(O)R8, -C(O)OR8, - C(O)N(H)R8, -S(O)2N(H)-R8, -S(O)N(H)-R8, -C(O)C(O)N(H)R8, - C(O)CH=CHR8, -C(O)CH2OR8, -C(O)CH2N(H)R8, -C(O)N(R8)2, - S(O)2N(R8)2, -S(O)N(R8)2, -C(O)C(O)N(R8)2, -C(O)CH2N(R8)2, -CH2-R8, -CH2-alquenil-R8 o -CH2-alquinil-R8; R8 es -H, una cadena lateral de aminoácido, cada R4 es independientemente -OH, -F, -CI, -Br, -I, -NO2, -CN, -NH2, -CO2H, -C(O)NH2, -N(H)C(O)H, -N(H)C(O)NH2, - alquilo, -cicloalquilo, -perfluoroalquilo, -O-alquilo,…
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE ACIDO TIOBARBITURICO.
(01/12/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SYNGENTA PARTICIPATIONS AG. Inventor/es: URWYLER, BERNHARD, RAPOLD, THOMAS, PASSAFARO, MARCO.
Procedimiento para la preparación de derivados de ácido tiobarbitúrico de fórmula I en donde R1 es SH, S-M+ o CH3S-, y M+ es un ion de metal alcalino, por hidrogenolisis de un compuesto de fórmula II en donde R2 es cloro o CH3O-, con a) un agente de hidrogenolisis en presencia de un disolvente inerte y mediante una reacción directa del producto de hidrogenolisis con un metilato de metal alcalino en metanol; o b) un agente de hidrogenolisis en presencia de un disolvente inerte y en presencia de un reactivo de metilación, y posteriormente con un metilato de metal alcalino en metanol.
PIRIDINCETONAS UTILES COMO HERBICIDAS.
(01/12/2005) Compuesto de **fórmula** en el que cada R es independientemente alquilo C1-C6, alquenilo C2- C6, haloalquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, haloalquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C6, alcoxilo C1-C6, haloalcoxilo C1-C6, alquiltio C1-C6, alquilsulfinilo C1-C6, alquilsulfonilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, haloalquiltio C1-C6, haloalquilsulfinilo C1-C6, haloalquilsulfonilo C1- C6, alcoxicarbonilo C1-C6, alquilcarbonilo C1-C6, alquilamino C1-C6, dialquilamino C1-C6, alquilaminosulfonilo C1-C6, dialquilaminosulfonilo C1-C6, -N(R1)-S-R2, -N(R3)-SO-R4, -N(R5)-SO2-R6, nitro, ciano, halógeno, hidroxilo, amino, formilo, hidroxialquilo C1-…
DERIVADOS DE PIPERAZINA Y SU USO COMO AGENTES ANTI-INFLAMATORIOS.
(16/11/2005) Un compuesto de la **fórmula** en la que uno o más sustituyentes seleccionados con independencia del grupo que consiste en hidrógeno, oxo, halo, alquilo (C1-C8), cicloalquilo (C3-C10), cicloalquil (C3-C10)-alquilo (C1-C8), cicloalquil (C3-C10)-amino-alquilo (C1-C8), (cicloalquil (C3- C10)-alquil (C1-C8))amino-alquilo (C1-C8), haloalquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8), fenil o naftil, (fenil o naftil)alquilo (C1-C8), (fenil o naftil)alquenilo (C2-C8), formilo, formilalquilo (C1-C8), hidroxialquilo (C1- C8), hidroxi (C2-C8)alquenilo, hidroxialquinilo (C2- C8), (hidroxi)-(fenil o naftil)alquilo (C1-C8), (hidroxi)cicloalquil (C3-C10), ureido-alquilo (C1-C8), monoalquil (C1-C8)ureido-alquilo (C1-C8),…
(16/11/2005). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: SCHUURKES, JOANNES ADRIANUS JACOBUS, VAN LAERHOVEN, WILLY JOANNES CAROLUS.
Un compuesto de la **fórmula** y las formas estereoquímicamente isómeras y sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables del mismo.
DERIVADOS DE QUINAZOLINA COMO INHIBIDORES DE LA ANGIOGENESIS.
(16/11/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: ASTRAZENECA AB ZENECA-PHARMA SA. Inventor/es: HENNEQUIN, LAURENT FRANCOIS ANDRE, STOKES, ELAINE SOPHIE ELIZABETH, MCKERRECHER, DARREN, PLE, PATRICK.
El uso de un compuesto de la fórmula I, en la que el anillo C es un resto bicíclico o tricíclico de 8, 9, 10, 12 ó 13 miembros, resto el cual puede estar saturado o insaturado, que puede ser aromático o no aromático, y que opcionalmente puede contener 1-3 heteroátomos seleccionados independientemente de O, N y S; Z es -O-, -NH-, -S-, -CH2-; n es un número entero de 0 a 5; m es un número entero de 0 a 3; R2 representa hidrógeno, hidroxi, halógeno, ciano, nitro, trifluorometilo, alquilo (C1-3), alcoxi (C1-3), alquil (C1-3)sulfanilo, -NR3R4 (en el que R3 y R4, que pueden ser iguales o diferentes, representan cada uno hidrógeno o alquilo (C1-3)), o R5X1- (en el que X1 representa un enlace directo, -O-, -CH2-, -OC(O)-, -C(O)-, -S-, -SO-, -SO2-, -NR6C(O)-, -C(O)NR7-, -SO2NR8-, NR9SO2-o NR10-(en el que R6, R7, R8, R9 y R10 representan, cada uno independientemente, hidrógeno, alquilo (C1-3) o alcoxi (C1-3)-alquilo ((C2-3)), y R5 se selecciona de uno de los veintidós grupos.
DERIVADOS DEL ACIDO PIRIDIN-3-CARBOXILICO Y SU USO COMO PRODUCTOS INTERMEDIOS.
(01/11/2005) Un compuesto de la fórmula (X), donde: R13 es OR3, donde R3 es alquilo C1 a C4 opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados entre OH, alcoxi C1 a C4, benciloxi, NR5R6, fenilo, furanilo y piridinilo; cicloalquilo C3 a C6; 1-(alquil C1 a C4)piperidinilo; tetrahidrofuranilo o tetrahidropiranilo; R4 es SO2NR7R8; cada uno de R5 y R6 se selecciona independientemente entre H y alquilo C1 a C4, o, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un grupo pirrolidinilo, piperidinilo o morfolinilo; R7 y R8, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un grupo 4-R10-piperazinilo opcionalmente sustituido con uno o dos…
ETERES ANTAGONISTAS MUSCARINICOS.
(16/10/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Inventor/es: DUGAR, SUNDEEP, WANG, YUGUANG, CHACKALAMANNIL, SAMUEL, CHANG, WEI, K.
LA INVENCION SE REFIERE A ANTAGONISTAS MUSCARINICOS DE PIPERIDINA 1,4 - DISUSTITUIDA, DE FORMULA (I) O UN ISOMERO, SAL ESTER O SOLVATO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS, DONDE X ES UN ENLACE, - O -, - S -, - SO -, - SO 2 -, - CO -, - C(OR 7 ) 2 -, - CH 2 - O -, - O - CH 2 -, - CH = CH -, - CH 2 -, - CH(ALQUILO C 1 - C 6 ) -, - C(ALQUILO C 1 - C 6 ) 2 -, - CONR 17 -, - NR 17 CO -, - O - C(O)NR 17 -, - NR 17 C(O) O , - SO 2 NR 17 - O - NR 17 SO 2 -; R ES CI CLOALQUILO, FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO O PIRIDILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; R 2 ES H, ALQUILO, CICLOALQUILO OPCION ALMENTE SUSTITUIDO, CICLOALQUIENILO, T - BUTOXICARBONILO O PIPERIDINILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO. LAS VARIABLES RESTANTES SE DEFINEN EN LA DESCRIPCION. LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) SON UTILES PARA TRATAR ALTERACIONES COGNITIVAS, COMO LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER. ASIMISMO, SE DESCRIBEN COMPOSICIONES FARMACEUTICAS, PROCEDIMIENTOS DE PREPARACION Y COMBINACIONES DE COMPUESTOS DE FORMULA (I), CON INHIBIDORES DE ACETILCOLINESTERASA.
DERIVADOS DE PIPERAZINA CON ACTIVIDAD ANTAGONISTA DE SST1.
(16/10/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: NOVARTIS AG NOVARTIS PHARMA GMBH. Inventor/es: TROXLER, THOMAS, J., HOYER, DANIEL.
Un compuesto de fórmula I **(Fórmula)** en donde X es un enlace sencillo o -O-, -S-, -CH2-, CH=CH-o CH2CH2 R1 es alquilo C1-4, alquenilo C2-5 o cicloalquil(C3-7)alquilo C11-4 y R2 es un grupo de fórmula **(Fórmula)** en donde Y es -O- o S R3 y R4 independientemente son hidrógeno, hidroxi, halógeno, nitro, ciano, trifluormetilo, alquilo C1-4 o alcoxi C1-4 y R5 es hidrógeno o alquilo C1-4, en forma de la base libre o de una sal de adición de ácido.
DERIVADOS DE 6-AZAURACILO COMO LIGANDOS DE RECEPTORES TIROIDEOS.
(16/10/2005) Un compuesto de **fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto; fórmula en la que W es (a) -O-, (b) -S(O)m-, (c) -NR30-, (d) -C(O)-, (e) -HC=CH-, (f) -CH2-, (g) -CHF-, (h) -CF2-, o (i) - CH(OH)-; R1 y R2 son independientemente (a) hidrógeno, (b) haló geno, (c) -alquilo(C1-C6), (d) -CN, (e) -OR12, o (f) - trifluorometilo; R3 es (a) hidrógeno, (b) halógeno, (c) -alquilo(C1-C6) opcionalmente sustituido con de uno a tres sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en halógeno, -OCF3 y -CF3, (d) -CN, (e) -OR12, (f) - trifluorometilo, (g) -NO2, (h) -SO2-R13, (i) -C(O)2R9,…
NUEVOS DERIVADOS DE PIRIDAZIN-3(2H)-ONA.
(01/10/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: ALMIRALL PRODESFARMA, S.A.. Inventor/es: BUIL ALBERO, MARIA, ANTONIA, AGUILAR IZQUIERDO,NURIA, CARRASCAL RIERA,MARTA, DAL PIAZ,VITTORIO, GRACIA FERRER,JORDI, GIOVANNONI,MARIA PAOLA, VERGELLI,CLAUDIA.
Nuevos derivados de priridazin-3(2H-ona de fórmula (I): **FIGURA** en la que R{sup,1} y R{sup,2} representan independientemente cada uno: un átomo de hidrógeno; o grupos orgánicos; R{sup,3} representa un grupo arilo o heteroarilo monocíclico o policíclico, que está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de: átomos de halógeno o grupos orgánicos; R{sup,5} representa un grupo -COOR{sup,7} o un grupo arilo o heteroarilo monocíclico o policíclico que está opcionalmente sustituir con uno o más sustituyentes seleccionados de: átomos de halógeno; o grupos orgánicos. También se describe el uso de dichos derivados en la fabricación de un medicamento para tratar enfermedades que se alivien mediante la inhibición de la fosfodiesterasa 4.
DERIVADOS NICOTINAMIDA Y SUS MIMETICOS COMO INHIBIDORES DE ISOZIMAS PDE4.
(16/09/2005). Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: CHAMBERS, ROBERT J., PFIZER GLOBAL RESEARCH AND D., MAGEE, THOMAS V., PFIZER GLOBAL RESEARCH AND D., MARFAT, ANTHONY, PFIZER GLOBAL RESEARCH AND D.
Un compuesto de fórmula : **(Fórmula)** en la que B1 y B2 son independientemente fenilo o piridilo; - j es 1; - k k es 0 ó 0 ó 1;- m es 1; - n n es 1;- A es un resto de fórmula parcial **(Fórmula)** en la que R7 es H o -CH3 o fenilo independientemente sustituido con 0 ó 1 R10, siendo R10 fenilo o piridilo sustituido con 0-2 de F, F, Cl, OCH3, CN, NO2 o NR16R17, siendo R16 y R17 H o CH3; o R10 es F, Cl, CF3, CN, OCH3, NO2, C(=O) OR16, NR16R17 o S(=O)2NR16R17, siendo R16 y R17 H o CH3; - W es 0-O;- Y es =C(R')y-R 1a es=H ó F; - RA y RB son independientemente H o CH3; o RAy RB se toman conjuntamente para formar un resto cicloalquil C3-C7-espiro; - uno dde RC y RD es H y el otro es H o CH3; - R1 y R2 son H o F; - R3 es H o CH3; - R4, R5 y R6 son H, con la condición de que R5 y R6 no sean ambos H al mismo tiempo; F, Cl, OCH3, CN, NO2 o C(=O)R3 o -C(=O)OR3, en las que R3 es CH3; o R5 y R6 se toman conjuntamente para formar un resto de fórmula parcial , , , , o.
DERIVADOS DE FLAVONA Y MEDICAMENTOS QUE LOS CONTIENEN.
(01/09/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: KOWA CO., LTD.. Inventor/es: ZHANG, MINGQIANG, TAMURA, MASAHIRO, ZWAAGSTRA, MARIA ELIZABETH, TIMMERMANN, HENK, WADA, YASUSHI.
ESTA INVENCION SE REFIERE A UN DERIVADO DE FLAVONA REPRESENTADO POR LA FORMULA O A UNA SAL, Y TAMBIEN A LA MEDICINA QUE LO CONTIENE. DONDE A REPRESENTA H, UN HALOGENO, FENILO, NAFTILO, UN GRUPO DE LA FORMULA EN EL QUE X ES H O UN HALOGENO, B ES INFERIOR O ALQUIOXIALQUILO), LACE SENCILLO, UP,1} A R SUP,4} REPRESENTA TETRAZOLILO O CONHR SUP,8} (R SUP,8}:H, ALQUILO INFERIOR O FENILSULFONILO), REPRESENTANDO EL RESTO DE FORMA INDIVIDUAL H, UN HALOGENO, 5} REPRESENTA H, OH, UN ALQUIOXILO INFERIOR, O(CH SUB,2}) SUB,M}NR SUP,9}R SUP,10} (R SUP,9},R SUP,10}:H O ALQUILO INFERIOR O ACOPLADO JUNTO CON EL N ADYACENTE PARA FORMAR UN GRUPO FTALIMIDO; M: 1-5) O UN GRUPO DE LA FORMULA (N:1-5, L:2-3; Y R SUP,6} REPRESENTA H, UN HALOGENO, ALQUILO INFERIOR O ALQUIOXILO INFERIOR. SE EXCLUYE LA SITUACION EN LA QUE A ES H O UN HALOGENO, W ES UN ENLACE SENCILLO Y R SUP,5} ES H. EL COMPUESTO TIENE UN ANTAGONISMO EXCELENTE POR EL RECEPTOR CIS.
COMPUESTOS Y METODOS PARA LA MODULACION DE RECEPTORES ESTROGENICOS.
(16/08/2005) Un compuesto que tiene la estructura (I): **(Fórmula)** o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; fórmula en la que: n es 0, 1, 2, 3 ó 4; R1 es un arilo C6-12, arilalquilo C7-12, heterociclo C3-12 o heterocicloalquilo C4-16 sustituido o no sustituido; R2 es NRaRb en que Ra y Rb son independientemente hidrógeno, alquilo C1-8, arilo C6-12 o heterociclo y en que Ra y Rb están opcionalmente sustituidos con hasta tres sustituyentes independientemente seleccionados entre alquilo C1-6, halógeno, alcoxilo C1-6, hidroxilo y carboxilo; o R2 es un anillo heterocíclico con la estructura siguiente: **(Fórmula)** en que: m1 y m2 son independientemente 0, 1 ó 2, y m1 y m2 no son 0 los dos; A es CH2, O, S o NH; Z representa 0, 1, 2 ó 3 sustituyentes de anillo heterocíclico seleccionados entre halógeno, alquilo C1-8, arilo C6-12, arilalquilo…
AGENTES DE GNRH NO PEPTIDICOS, METODOS Y COMPUESTOS INTERMEDIOS PARA SU PREPARACION.
(01/08/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: AGOURON PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: ANDERSON, MARK BRIAN, HONG, YUFENG, LUTHIN, DAVID ROBERT, VAZIR, HARESH, N., PADERES, GENEVIEVE, DEGUZMAN, PATHAK, VED, P., CHRISTIE, LANCE, CHRISTOPHER, TOMPKINS, EILEEN, VALENZUELA, LI, HAITAO, FAUST, JAMES.
Un compuesto que tiene una fórmula seleccionada del grupo que consiste en **(Fórmula)** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.
DERIVADOS DE 2H-1-BENZOPIRANO, PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS DE LOS MISMOS.
(16/07/2005) Derivados de 2H-1-benzopirano de **fórmula** en la que R1 y R2 son independientemente H, alquilo, haloalquilo, alquenilo o haloalquenilo, o cuando son alquilo, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos pueden formar un anillo heterocíclico de 4- a 8 eslabones, X es H, alquilo, arilo, nitro, halo, O-R3 en el que R3 es H, alquilo, arilo, alcanoílo, o ariloílo. X1 es H, alquilo o alcoxi y cuando X y X1 son alquilo pueden formar junto con el átomo de carbono al que están unidos a, un anillo aromático condensado para proporcionar un á-naftalenilo Y es H, alquilo, alcanoílo, pivaloílo, ariloílo, alquilaminocarbonilo , alquiloxicarbonilo Z es H, O-R4, en el que R4 es H, alquilo, alcanoílo, ariloílo m es 1, 2 n es 1 p es 2 - 6 - representa…
4-OXO-QUINOLINO-3-CARBOXAMIDAS SUSTITUIDAS: LIGANDOS DE RECEPTORES CEREBRALES GABA.
(16/07/2005). Solicitante/s: NEUROGEN CORPORATION. Inventor/es: CURRIE, KEVIN, S., ALBAUGH, PAMELA, A., ROSEWATER, DANIEL, CAI, GOULIN.
Un compuesto, que es: N-[2-(2-Hidroxietoxi)etil]-4-oxo-1 , 4-dihidro-quinolino- 3-carboxamida; N-bencil-4-oxo-1, 4-dihidro-quinolino-3-carboxamida; N-(2-Fluorobencil)-4-oxo-1 , 4-dihidro-quinolino-3- carboxamida; N-(3-Fluorobencil)-4-oxo-1 , 4-dihidro-quinolino-3- carboxamida; N-(4-Fluorobencil)-4-oxo-1 , 4-dihidro-quinolino-3- carboxamida; N-[(2-Furanil)metil]-4-oxo-1 , 4-dihidro-quinolino-3- carboxamida). N-(4-Metoxibencil)]-4-oxo-1 , 4-dihidro-quinolino-3- carboxamida); o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.
NUEVOS DERIVADOS DE TETRAHIDROBENZOINDOLONA.
(16/07/2005) LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS REPRESENTADOS POR LA FORMULA SIGUIENTE (I), O A SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, Y A UN PROCEDIMIENTO DE PRODUCCION DE LOS MISMOS. DICHOS COMPUESTOS PRESENTAN UNA ACTIVIDAD INHIBITORIA DE LA UNION AL RECEPTOR DE PROGESTERONA Y, POR TANTO, SE PUEDEN UTILIZAR COMO AGENTES TERAPEUTICOS Y PROFILACTICOS PARA ENFERMEDADES RELACIONADAS CON LA PROGESTERONA. ESPECIFICAMENTE, SON UTILES COMO AGENTES CARCINOSTATICOS PARA EL CANCER DE PECHO Y DE OVARIOS, PARA EL HISTEROMIOMA, ENDOMETRIOSIS, MENINGIOMA Y MIELOMA, ABORTO, PILDORAS CONTRACEPTIVAS ORALES, Y COMO AGENTES PROFILACTICOS Y TERAPEUTICOS PARA LAS ALTERACIONES ASOCIADAS A LA OSTEOPOROSIS Y EL CLIMATERIO. DONDE R 1…
DERIVADOS DE 2H-1-BENZOPIRANO, PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS DE LOS MISMOS.
(16/07/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: CHIESI FARMACEUTICI S.P.A.. Inventor/es: DELCANALE, MAURIZIO, AMARI, GABRIELE, ARMANI, ELISABETTA, CIVELLI, MAURIZIO, GALBIATI, ELISABETTA.
Derivados de 2H-1-benzopirano de fórmula (I) en la que: R1 y R2, tomados conjuntamente con el átomo de nitrógeno, forman un anillo piperidino o uno pirrolidino, Y es hidrógeno o un grupo alcanoílo o C1 - C4 o uno pivaloílo, Z es OR4, en el que R4 es H o alquilo C1 - C4, X y X1 son hidrógeno o uno es hidrógeno y el otro es halógeno o un grupo OR3 en el que R3 es H, alquilo C1 - C4, alcanoílo C1 - C4, pivaloílo o benzoílo, y las sales farmacéuticamente aceptables.
4-PIRONAS POLICICLICAS, ARIL Y HETEROARIL SUSTITUIDAS, UTILES PARA LA INHIBICION SELECTIVA DE LA CASCADA DE LA COAGULACION.
(16/07/2005) Compuesto de la **fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: B es fenilo o un heteroarilo de 5 ó 6 miembros de anillo, en el que un carbono adyacente al carbono en el punto de unión de dicho anillo de fenilo o heteroarilo a A está sustituido opcionalmente por R32, el otro carbono adyacente al carbono en el punto de unión está sustituido opcionalmente por R36, un carbono adyacente a R32 y a dos átomos desde el carbono en el punto de unión está sustituido opcionalmente por R33, un carbono adyacente a R36 y a dos átomos desde el carbono en el punto de unión está sustituido opcionalmente por R35 y cualquier carbono adyacente tanto a R33 como a R35 está sustituido opcionalmente por R34; R32, R33, R34, R35 y R36 se seleccionan independientemente del grupo que consiste…
NUEVOS DERIVADOS DE PIRIMIDINA-2,4,6-TRIONA , PROCESOS PARA SU PRODUCCION Y AGENTES FARMACEUTICOS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS.
(16/07/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: KRELL, HANS-WILLI, ZIMMERMANN, GERD, GRAMS, FRANK, MENTA, ERNESTO, LEINERT, HERBERT.
Compuestos de la **fórmula** en la que R1 significa un resto fenoxi, en el que el grupo fenilo puede estar sustituido por uno o varios átomos de halógeno, grupos hidroxi, alcoxi C1-C6, alquilo C1-C6, ciano o nitro; y R2 significa pirimidina, pirazina o sus N-óxidos o fenilo sustituido por -SO2NR3R4, en el que R3 y R4 son iguales o diferentes y significan hidrógeno; alquilo C1-C6, de cadena lineal o ramificada, que puede estar sustituido una o varias veces por OR, N(CH3)2 o que puede estar interrumpido por oxígeno; o significan COR5, en el que R5 es un grupo alquilo.
COMPUESTOS QUINOLINA Y QUINOXALINA QUE INHIBEN EL FACTOR DE CRECIMIENTO DERIVADO DE PLAQUETAS Y/O TIROSINA QUINASAS P561CK.
(01/07/2005). Solicitante/s: RHONE-POULENC RORER PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: SPADA, ALFRED, P., MAGUIRE, MARTIN, P., PERSONS, PAUL, E., MYERS, MICHAEL.
La invención se refiere a compuestos de quinolina/quinoxalina que inhiben la tiroxina-quinasa y/o la tiroxina-quinasa lck y/o el factor de crecimiento derivado de las plaquetas, a las composiciones farmacéuticas que contienen a estos compuestos, y al empleo de estos compuestos para tratar a pacientes que sufren o están sometidos a los trastornos y estados asociados a la diferenciación celular, proliferación de la matriz extracelular o la liberación de mediadores químicos y/o la activación y proliferación del linfocitos T.
