Amino-quinolinas como inhibidores de quinasa.

Compuesto de acuerdo con la Fórmula (I):**Fórmula**

en la que:



R1 es H, -SO2(alquilo C1-C4), -CO(alquilo C1-C4) o (alquilo C1-C4);

R2 es -SORa o -SO2Ra, en las que Ra es un grupo alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C7), heterocicloalquilo de 4-7 miembros, arilo o heteroarilo, opcionalmente sustituido en el que:

dicho alquilo (C1-C6) está opcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados cada uno independientemente entre el grupo que consiste en ciano, hidroxilo, alcoxi (C1-C6), alcoxi (C1-C6)alcoxi (C2-C6), -CO2H, -CO2alquilo (C1-C4), -SO2(alquilo C1-C4), -CONH2, -CONH(alquilo C1-C4), -NHC(≥O)(alquilo C1-C4), -CON(alquil C1-C4)(alquilo C1-C4), -N(alquil C1-C4)(C(≥O)(alquilo C1-C4)), -SO2NH2, -SO2NH(alquilo C1-C4), -NHSO2(alquilo C1-C4), -SO2N(alquil C1-C4)(alquilo C1-C4), -N(alquil C1-C4)(SO2(alquilo C1-C4)), amino, (alquil C1- C4)amino-, (alquil C1-C4)(alquil C1-C4)amino-, cicloalquilo C3-C7, fenilo, heteroarilo de 5-6 miembros, heteroarilo de 9-10 miembros, heterocicloalquilo de 4-7 miembros y (fenil)(alquil C1-C4)amino-, en el que dicho cicloalquilo C3-C7, fenilo, (fenil)(alquil C1-C4)amino-, heteroarilo de 5-6 miembros, heteroarilo de 9-10 miembros o heterocicloalquilo de 4-7 miembros está opcionalmente sustituido con 1-3 grupos seleccionados cada uno independientemente entre el grupo que consiste en halógeno, -CF3, alquilo (C1-C4), hidroxialquilo (C1-C4) y alcoxi (C1-C4),

dicho cicloalquilo (C3-C7) o heterocicloalquilo de 4-7 miembros está opcionalmente sustituido con 1-3 grupos seleccionados cada uno independientemente entre el grupo que consiste en halógeno, -CF3, hidroxilo, amino, (alquil C1-C4)amino-, (alquil C1-C4)(alquil C1-C4)amino-, alquilo (C1-C4), fenilalquil (C1-C4)-, hidroxialquil (C1-C4)-, oxo, alcoxi (C1-C4) y alcoxi (C1-C4)alcoxi (C2-C4)-, y

dicho arilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con 1-3 grupos seleccionados cada uno independientemente entre el grupo que consiste en halógeno, -CF3, hidroxilo, amino, alquilo (C1-C4), fenilalquil (C1-C4)-, hidroxialquil (C1-C4)- y alcoxi (C1-C4),

y en el que dicho heteroarilo es un heteroarilo de 5-6 miembros o un heteroarilo de 9-10 miembros, y cualquiera de dicho heterocicloalquilo de 4-7 miembros contiene un heteroátomo seleccionado entre el grupo que consiste en N, O y S, cualquiera de dicho heteroarilo de 5-6 miembros contiene un heteroátomo seleccionado entre el grupo que consiste en N, O y S y contiene además opcionalmente uno o dos átomos de nitrógeno, y cualquiera de dicho heteroarilo de 9-10 miembros contiene un heteroátomo seleccionado entre el grupo que consiste en N, O y S y contiene además opcionalmente 1, 2 o 3 átomos de nitrógeno;

R3 es halógeno, hidroxi, alquil (C1-C4)-, alcoxi (C1-C4)-, haloalquil (C1-C4)-, haloalcoxi (C1-C4)-, alcoxi (C1-C4)alquil (C1-C6)-, haloalcoxi (C1-C4)alquil (C1-C6)-, alcoxi (C1-C4)alcoxi (C2-C6)-, haloalcoxi (C1-C4)alcoxi (C2-C6)-, hidroxialquil (C1-C4)-, hidroxialcoxi (C2-C6)-, cianoalquil (C1-C4)-, cianoalcoxi (C2-C6)- o cicloalcoxi (C3-C6)-, en el que el haloalquil (C1-C4)-, haloalcoxi (C1-C4)-, haloalcoxi (C1-C4)alquil (C1-C6)- o haloalcoxi (C1-C4)alcoxi (C2-C6)- contiene 2 o 3 átomos de halo y en el que el resto cicloalquilo (C3-C6) del grupo cicloalcoxi (C3-C6)-, está opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado entre el grupo que consiste en ciano, halo, hidroxilo, alcoxi (C1-C6) y alcoxi (C1-C4)alcoxi (C2-C6);

Z es fenilo o arilalquil (C1-C4)-, sustituido con R4, R5, R6 y R7, en el que:

R4 es H, halógeno, ciano, alquilo (C1-C4), haloalquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), fenoxi, fenilalcoxi (C1-C4), hidroxilo, hidroxialquil (C1-C4)- o aminocarbonilo, en el que el resto fenilo de dicho fenoxi o fenilalcoxi (C1-C4)- está opcionalmente sustituido con 1-3 sustituyentes seleccionados cada uno independientemente entre el grupo que consiste en halógeno, -CF3, alquilo (C1-C4) y alcoxi (C1-C4); y

cada uno de R5, R6 y R7 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H, hidroxilo, halógeno, -CF3, hidroxialquilo (C1-C4), alquilo (C1-C4) y alcoxi (C1-C4); o

Z es fenilo sustituido con R8, R9 y R10, en el que:

R8 y R9 se sitúan en átomos adyacentes y tomados junto con los átomos a los que están unidos forman un grupo heterocíclico de 5 miembros que contiene 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados cada uno independientemente entre el grupo que consiste en N, O y S, grupo heterocíclico de 5 miembros que está sustituido con R11;

en el que uno de R10 o R11 es H, halógeno, ciano, alquilo (C1-C4), haloalquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), fenoxi, fenilalcoxi (C1-C4), hidroxilo, hidroxialquil (C1-C4)- o aminocarbonilo, en los que el resto fenilo de dicho fenoxi o fenilalcoxi (C1-C4) está opcionalmente sustituido con 1-3 sustituyentes seleccionados cada uno independientemente entre el grupo que consiste en halógeno, -CF3, alquilo (C1-C4) y alcoxi (C1-C4); y el otro de R10 o R11 es H, hidroxilo, halógeno, haloalquilo (C1-C4), 5 hidroxialquilo (C1-C4), alquilo (C1-C4) o alcoxi (C1-C4); o

Z es pirazolilo, teniendo la fórmula:**Fórmula**

en la que:

R12 es metilo o trifluorometilo (-CH3 o -CF3);

R13 es H, metilo, hidroximetilo o trifluorometilo (-CH3, -CH2OH o -CF3);

R14 es H o alquilo (C1-C3); o

R12 y R13, tomados junto con los átomos a los que están unidos, forman un anillo carbocíclico o anillo heterocíclico de 6 miembros sustituido con R15 y R16, en la que el anillo heterocíclico contiene 1 átomo de nitrógeno;

en la que R15 y R16 se seleccionan cada uno independientemente entre el grupo que consiste en H, halógeno, ciano, alquilo (C1-C4), haloalquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), fenoxi, fenilalcoxi (C1-C4), hidroxilo, hidroxialquil (C1-C4)- y aminocarbonilo, en la que el resto fenilo de dicho fenoxi o fenilalcoxi (C1-C4) está opcionalmente sustituido con 1-3 sustituyentes seleccionados cada uno independientemente entre el grupo que consiste en halógeno, -CF3, alquilo (C1-C4) y alcoxi (C1-C4);

con la condición de que el compuesto no sea N-(4-cloro-2-fluorofenil)-7-metoxi-6-[(2-metoxietil)sulfinil]-4- quinolinamina o 3-[[7-bromo-6-(metilsulfonil)-4-quinolinil]amino]-4-metil-fenol;

o una sal del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2012/027439.

Solicitante: GlaxoSmithKline Intellectual Property Development Limited.

Nacionalidad solicitante: Reino Unido.

Dirección: 980 GREAT WEST ROAD BRENTFORD, MIDDLESEX TW8 9GS REINO UNIDO.

Inventor/es: MARQUIS, ROBERT, W., JR., CASILLAS,LINDA N, BURY,MICHAEL JONATHAN, CHARNLEY,ADAM KENNETH, HAILE,PAMELA A, MEHLMANN,JOHN F, ROMANO,JOSEPH J, SINGHAUS,ROBERT R, WANG,GREN Z.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/47 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Quinoleínas; Isoquinoleínas.
  • C07D215/44 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 215/00 Compuestos heterocíclicos que contienen quinoleína o quinoleína hidrogenada en el sistema cíclico. › con radicales arilo unidos a los átomos de nitrógeno laterales.
  • C07D405/12 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D417/14 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › que contiene tres o más heterociclos.
  • C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2609578_T3.pdf

 

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