Pirrolocarboxamidas fluorometil-sustituidas como bloqueantes del canal de Ca CaV2.2.

Compuesto de fórmula general (I),

**(Ver fórmula)**

caracterizado porque

n representa 0,

1 ó 2;

R1 representa alquilo(C1-6), alquenilo(C2-6), alquinilo(C2-6), cicloalquilo(C3-6) o heterociclilo de 3-7 miembros;

R2 representa CH2 F; CHF2 o CF3;

R3 representa H, alquilo(C1-6), cicloalquilo(C3-6) o heterociclilo de 3-7 miembros; OH, O-alquilo(C1-6), NH2, N(H)alquilo(C1-6), N(alquilo(C1-6))2 o SO2-alquilo(C1-6);

(Het)arilo representa arilo o heteroarilo, sustituido cada uno con cero o uno o dos o tres sustituyentes del grupo consistente en R6, R7 y R8,

donde R6, R7 y R8, se seleccionan independientemente entre sí, del grupo consistente en F, Cl, Br, I, NO2, CN, alquilo(C1-6), CF3, CF2H, CFH2, CF2Cl, CFCl2, C(≥O)-H, C(≥O)-alquilo(C1-6), C(≥O)-OH, C(≥O)-O-alquilo(C1-6), C(≥O)-N(H)(OH), C(≥O)-NH2, C(≥O)-N(H)alquilo(C1-6), C(≥O)-N(alquilo(C1-6))2, C(≥N-OH)-H, C(≥N-OH)-alquilo(C1-6), C(≥N-O-alquilo(C1-6))-H, C(≥N-O-alquil(C1-6))-alquilo(C1-6), OH, OCF3, OCF2H, OCFH2, OCF2Cl, OCFCl2, O-alquilo(C1-6), O-C(≥O)-alquilo(C1-6), O-C(≥O)-Oalquilo( C1-6), O-(C≥O)-N(H)alquilo(C1-6), O-C(≥O)-N(alquilo(C1-6))2, O-S(≥O)2-alquilo(C1-6), O-S(≥O)2- OH, O-S(≥O)2-O-alquilo(C1-6), O-S(≥O)2-NH2, O-S(≥O)2-N(H)alquilo(C1-6), O-S(≥O)2-N(alquilo(C1-6))2, NH2, N(H)alquilo(C1-6), N(alquilo(C1-6))2, N(H)-C(≥O)-alquilo(C1-6), N(H)-C(≥O)-O-alquilo(C1-6), N(H)- C(≥O)-NH2, N(H)-C(≥O)-N(H)alquilo(C1-6), N(H)-C(≥O)-N(alquilo(C1-6))2, N(alquil(C1-6))-C(≥O)- alquilo(C1-6), N(alquil(C1-6))-C(≥O)-O-alquilo(C1-6), N(alquil(C1-6))-C(≥O)-NH2, N(alquil(C1-6))-C(≥O)- N(H)alquilo(C1-6), N(alquil(C1-6))-C(≥O)-N(alquilo(C1-6))2, N(H)-S(≥O)2OH, N(H)-S(≥O)2-alquilo(C1-6), N(H)-S(≥O)2-O-alquilo(C1-6), N(H)-S(≥O)2-NH2, N(H)-S(≥O)2-N(H)alquilo(C1-6), N(H)- S(≥O)2N(alquilo(C1-6))2, N(alquil(C1-6))-S(≥O)2-OH, N(alquil(C1-6))-S(≥O)2-alquilo(C1-6), N(alquil(C1-6))- S(≥O)2-O-alquilo(C1-6), N(alquil(C1-6))-S(≥O)2-NH2, N(alquil(C1-6))-S(≥O)2-NH2, N(alquil(C1-6))-S(≥O)2- N(H)alquilo(C1-6), N(alquil(C1-6))-S(≥O)2-N(alquilo(C1-6))2, SH, SCF3, SCF2H, SCFH2, SCF2Cl, SCFCl2, S-alquilo(C1-6), S(≥O)-alquilo(C1-6), S(≥O)2-alquilo(C1-6), S(≥O)2-OH, S(≥O)2-O-alquilo(C1-6), S(≥O)2-NH2, S(≥O)2-N(H)alquilo(C1-6), S(≥O)2-N(alquilo(C1-6))2, cicloalquilo(C3-6) o heterociclilo de 3-7 miembros;

R4 representa H, alquilo(C1-10), arilo o arilo conectado vía un grupo alquileno(C1-6);

R5 representa H, alquilo(C1-10), cicloalquilo(C3-10), heterociclilo, arilo o heteroarilo de 3 a 10 miembros; o cicloalquilo(C3-10), heterociclilo, arilo o heteroarilo de 3 a 10 miembros en cada caso unido vía un grupo alquileno(C1-6); o

R4 y R5, junto con el átomo de nitrógeno que los conecta, forman un heterociclilo de 3 a 10 miembros;

donde el alquilo(C1-6), alquilo(C1-10), alquenilo(C2-6), alquinilo(C2-6) y alquileno(C1-6) en cada caso puede er lineal o ramificado y estar no sustituido o mono- o poli-sustituido;

y donde el cicloalquilo(C3-6), cicloalquilo(C3-10), heterociclilo de 3-7 miembros, heterociclilo, arilo y heteroarilo de 3 a 10 miembros en cada caso puede estar sustituido o mono- o poli-sustituido;

opcionalmente en forma de un estereoisómero individual o de una mezcla de estereoisómeros,

en forma de compuesto libre y/o de sal fisiológicamente aceptable y/o de solvato fisiológicamente aceptable del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2014/003435.

Solicitante: GRUNENTHAL GMBH.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: ZIEGLERSTRASSE 6 52078 AACHEN ALEMANIA.

Inventor/es: HAURAND, MICHAEL, REICH,MELANIE, SCHUNK,Stefan, JAKOB,FLORIAN, DAMANN,NILS, HAMLYN,RICHARD, ROGERS,MARC, MACKENZIE,KATHY, SKONE,PHILIP.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/40 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con cinco eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo, p. ej. sulpirida, succinimida, tolmetina, buflomedil.
  • A61K31/4015 A61K 31/00 […] › teniendo grupos oxo unidos directamente al heterociclo, p. ej. piracetam, etosuximida.
  • C07D207/337 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 207/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros no condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › Radicales sustituidos por átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.
  • C07D401/14 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D405/12 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D417/12 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D491/08 C07D […] › C07D 491/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema cíclico condensado, a la vez uno o más ciclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, y uno o más ciclos que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 459/00, C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 489/00. › Sistemas puenteados.

PDF original: ES-2660760_T3.pdf

 

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