Procedimiento para producir ácidos cicloalquilcarboxiamido-piridinabenzoicos.

Un procedimiento para preparar un compuesto de fórmula 6a**Fórmula**

en la que

R es H,

alifático C1-6, arilo, aralquilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo;

R1 está seleccionado independientemente de -RJ, -ORJ, -N(RJ)2, NO2, halógeno, -CN, -haloalquilo C1-4, - haloalcoxi C1-4, -C(O)N(RJ)2, -NRJC(O)RJ, -SORJ, -SO2RJ, -SO2N(RJ)2, -NRJSO2RJ, - CORJ, -CO2RJ, - NRJSO2N(RJ)2, -COCORJ;

RJ es hidrógeno o alifático C1-6;

o es un número entero de 0 a 3 inclusive; y

p es un número entero de 0 a 5 inclusive;

que comprende las etapas de:

ib) proporcionar el Compuesto 2a y el Compuesto 3a**Fórmula**

en las que

R1 está seleccionado independientemente de -RJ, -ORJ, -N(RJ)2, -NO2, halógeno, -CN, -haloalquilo C1-4, - haloalcoxi C1-4, -C(O)N(RJ)2, -NRJC(O)RJ, -SORJ, -SO2R J, -SO2N(RJ)2, -NRJSO2RJ, - CORJ, -CO2RJ, - NRJSO2N(RJ)2, -COCORJ;

RJ es hidrógeno o alifático C1-6;

o es un número entero de 0 a 4 inclusive; y

p es un número entero de 0 a 5 inclusive;

iib) acoplar de forma cruzada el Compuesto 2a y el Compuesto 3a en una mezcla bifásica que comprende agua, un disolvente orgánico, una base y un catalizador de metal de transición para producir el Compuesto 4a**Fórmula**

en la que R1, o y p son como se definen para los Compuestos 2a y 3a anteriores;

iiib) oxidar el Compuesto 4a para producir el Compuesto 5a**Fórmula**

en la que R1, o y p son como se definen para los Compuestos 2a y 3a anteriores;

ivb) añadir un grupo amina a la posición 6 del resto piridilo para producir el Compuesto 6a**Fórmula**

en la que la reacción de aminación se lleva a cabo en presnecia de un compuesto de sulfonilo, en la que R es H, alifático C1-6, arilo, aralquilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo; y

R1, o y p son como se definen para los Compuestos 2a y 3a anteriores.

Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E12196502.

Solicitante: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 50 Northern Avenue Boston, MA 02210 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: SIESEL,DAVID.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07D213/73 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › Radicales insustituidos amino o imino.
  • C07D405/12 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

PDF original: ES-2604178_T3.pdf

 

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