Compuestos de benceno disustituidos con grupos cíclicos en las posiciones 1 y 2.

Un compuesto representado por la siguiente fórmula general, una sal del mismo o un hidrato de la anterior:



en el que R10 representa cicloalquilo de 5 a 10 miembros opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del Grupo A1 o cicloalquenilo de 5 a 10 miembros opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del Grupo A1,

R20, R21, R22 y R23 pueden ser iguales o diferentes y cada uno representa hidrógeno, hidroxilo, halógeno, ciano, alquil C2-7-carbonilo, nitro, amino, mono(alquil C1-6)amino, di(alquil C1-6)amino, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del Grupo B1, alcoxi C1-6 opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del Grupo B1, un grupo heterocíclico de 4 a 8 miembros opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del Grupo C1 o un grupo de anillo heteroarilo de 5 a 10 miembros opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del Grupo C1,

R30, R31 y R32 pueden ser iguales o diferentes y cada uno representa hidrógeno, hidroxilo, halógeno, ciano, carboxilo, alquilo C1-6, alcoxi C1-6 o alcoxi C2-7-carbonilo, o

dos de R30, R31 y R32 se unen juntos para formar oxo (≥O) o metileno (-CH2-) y el otro representa hidrógeno, hidroxilo, halógeno, ciano, carboxilo, alquilo C1-6, alcoxi C1-6 o alcoxi C2-7-carbonilo,

R40 representa alquilo C1-10 opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del Grupo D1, cicloalquilo de 3 a 8 miembros opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del Grupo E1, un grupo heterocíclico de 4 a 8 miembros opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del Grupo E1, alquenilo C2-7 opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del Grupo F1, alquinilo C2-7 opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del Grupo F1, alquil C2-7-carbonilo opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del Grupo G1, mono(alquil C1-6)aminocarbonilo, carbonilo heterocíclico de 4 a 8 miembros, alcoxi C2-7-carbonilo o alquil C1-6-sulfonilo,

n representa un número entero de 0, 1 o 2, y

X1 representa CH o nitrógeno,

en el que el Grupo A1 consiste en hidroxilo, halógeno, ciano, alcoxi C1-6, fenilo opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del Grupo C1, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6 y alquileno C2-7, donde alquileno C2-7 es permisible solo en el caso de que se forme una unión espiro junto con el cicloalquilo de 5 a 10 miembros sustituido o el cicloalquenilo de 5 a 10 miembros sustituido,

el Grupo B1 consiste en halógeno, alcoxi C2-7-carbonilo y carboxilo,

el Grupo C1 consiste en ciano, halógeno, alquilo C1-6 y alcoxi C1-6,

el Grupo D1 consiste en ciano, alcoxi C1-6, alquiltio C1-6, alquil C1-6-sulfonilo, alquil C1-6-sulfinilo, di(alquil C1- 6)amino, alquil C2-7-carbonilamino, cicloalquilo de 3 a 8 miembros opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del Grupo H1, alcoxi C2-7-carbonilo, carboxilo, un grupo heterocíclico de 4 a 8 miembros, un grupo de anillo heteroarilo de 5 a 10 miembros, un grupo de anillo arilo de 6 a 10 miembros, alquil C2-7-carbonilo, un grupo carbonilo de anillo arilo de 6 a 10 miembros, aminocarbonilo, mono(alquil C1- 6)aminocarbonilo opcionalmente sustituido con halógeno, mono(cicloalquilo de 3 a 8 miembros)aminocarbonilo, mono(alcoxi C2-7-alquil)aminocarbonilo, di(alquil C1-6)aminocarbonilo, mono(anillo heteroarilo de 5 a 10 miembros)aminocarbonilo, carbonilo heterocíclico de 4 a 8 miembros opcionalmente sustituido con alquilo C1- 6, y carbonilo de anillo heteroarilo de 5 a 10 miembros,

el Grupo E1 consiste en halógeno, alcoxi C1-6, oxo (≥O) y alquilo C1-6,

el Grupo F1 consiste en halógeno y alcoxi C1-6,

el Grupo G1 consiste en cicloalquilo de 3 a 8 miembros, y

el Grupo H1 consiste en hidroxilo, haloalquilo C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C2-7-alquilo, mono(alquil C1- 6)aminocarbonilo, di(alquil C1-6)aminocarbonilo, alcoxi C2-7-carbonilo, carboxilo y cianoalquilo C2-7,

con la condición de que se exceptúe un compuesto representado por la fórmula**Fórmula**

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/JP2004/019795.

Solicitante: EISAI R&D MANAGEMENT CO., LTD.

Nacionalidad solicitante: Japón.

Dirección: 6-10, KOISHIKAWA 4-CHOME BUNKYO-KU TOKYO 112-8088 JAPON.

Inventor/es: KOTAKE, MAKOTO, KAWAHARA, TETSUYA, YONEDA, NAOKI, HIROTA,Shinsuke, OHKURO,MASAYOSHI.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/381 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo ciclos de cinco eslabones.
  • A61K31/382 A61K 31/00 […] › teniendo ciclos de seis eslabones, p. ej. tioxantenos (tiotixeno A61K 31/496).
  • A61K31/40 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con cinco eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo, p. ej. sulpirida, succinimida, tolmetina, buflomedil.
  • A61K31/407 A61K 31/00 […] › condensados con sistemas heterocíclicos, p. ej. ketorolac, fisostigmina.
  • A61K31/4418 A61K 31/00 […] › teniendo un carbociclo unido directamente al heterociclo, p. ej. ciproheptadina.
  • A61K31/451 A61K 31/00 […] › teniendo un carbociclo unido directamente al heterociclo, p. ej. glutetimida, meperidina, loperamida, fenciclidina, piminodina.
  • A61K31/452 A61K 31/00 […] › Derivados de piperidinium (pancuronium A61K 31/58).
  • A61K31/4525 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el oxígeno como heteroátomo del ciclo.
  • A61K31/495 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con seis eslabones con dos nitrógenos como únicos heteroátomos de un ciclo, p. ej. piperazina (A61K 31/48 tiene prioridad).
  • A61K31/496 A61K 31/00 […] › Piperazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos, p. ej. rifampicina, tiotixeno.
  • A61K31/4965 A61K 31/00 […] › Pirazinas no condensadas.
  • A61K31/5375 A61K 31/00 […] › 1,4-Oxazinas, p. ej. morfolina.
  • A61K31/5377 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos, p. ej. timolol.
  • A61K31/55 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con siete eslabones, p. ej. azelastina, pentilentetrazol.
  • A61P1/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del tracto alimentario o del aparato digestivo.
  • A61P1/04 A61P […] › A61P 1/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del tracto alimentario o del aparato digestivo. › para úlceras, gastritis o reflujo esofágico p.ej. antiácidos, inhibidores de la secreción ácida, protectores de la mucosa.
  • A61P11/06 A61P […] › A61P 11/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del aparato respiratorio. › Antiasmáticos.
  • A61P17/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de problemas dermatológicos.
  • A61P17/06 A61P […] › A61P 17/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas dermatológicos. › para el tratamiento de la psoriasis.
  • A61P19/02 A61P […] › A61P 19/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas del esqueleto. › para problemas de las articulaciones, p.ej. artritis, artrosis.
  • A61P37/06 A61P […] › A61P 37/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos. › Inmunosupresores, p. ej. medicamentos para el tratamiento del rechazo en injertos.
  • A61P37/08 A61P 37/00 […] › Agentes antialérgicos (agentes antiasmáticos A61P 11/06; antialérgicos oftálmicos A61P 27/14).
  • A61P43/00 A61P […] › Medicamentos para usos específicos, no previstos en los grupos A61P 1/00 - A61P 41/00.
  • C07D207/06 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 207/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros no condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › con radicales, que contienen solamente átomos de hidrógeno y carbono, unidos a los átomos de carbono del ciclo.
  • C07D207/12 C07D 207/00 […] › Atomos de oxígeno o azufre.
  • C07D207/273 C07D 207/00 […] › con heteroátomos o átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo sumo un enlace a un halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, unidos directamente a los otros átomos de carbono del ciclo.
  • C07D207/325 C07D 207/00 […] › con radicales hidrocarbonados sustituidos unidos directamente al átomo de nitrógeno del ciclo.
  • C07D211/14 C07D […] › C07D 211/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos hidrogenados de piridina, no condensados con otros ciclos. › con radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos al átomo de nitrógeno del ciclo.
  • C07D211/16 C07D 211/00 […] › con el átomo de nitrógeno del ciclo acilado.
  • C07D211/18 C07D 211/00 […] › con radicales hidrocarbonados sustituidos, unidos a los átomos de carbono del ciclo.
  • C07D211/38 C07D 211/00 […] › Atomos de halógeno o radicales nitro.
  • C07D211/42 C07D 211/00 […] › unidos en posición 3 ó 5.
  • C07D211/46 C07D 211/00 […] › que tienen un átomo de hidrógeno como el segundo sustituyente en posición 4.
  • C07D211/56 C07D 211/00 […] › Atomos de nitrógeno (radicales nitro C07D 211/38).
  • C07D211/58 C07D 211/00 […] › unidos en posición 4.
  • C07D211/62 C07D 211/00 […] › unidos en posición 4.
  • C07D211/70 C07D 211/00 […] › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
  • C07D211/72 C07D 211/00 […] › con heteroátomos, o átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo sumo un enlace a halógeno, directamente unidos a los átomos de carbono del ciclo.
  • C07D213/36 C07D […] › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › Radicales sustituidos por simple enlace a átomos de nitrógeno (radicales nitro C07D 213/26).
  • C07D213/64 C07D 213/00 […] › unido en posición 2 ó 6.
  • C07D213/75 C07D 213/00 […] › Radicales amino o imino, acilados por ácidos carbónico o carboxílico, o por sus análogos de azufre o nitrógeno, p. ej. carbamatos.
  • C07D233/04 C07D […] › C07D 233/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,3 o diazol-1,3 hidrogenado, no condensados con otros ciclos. › que tienen un enlace doble entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y no cíclicos.
  • C07D241/18 C07D […] › C07D 241/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,4 o diazina-1,4 hidrogenada. › Atomos de azufre u oxígeno.
  • C07D257/04 C07D […] › C07D 257/00 Compuestos heterocíclicos que contienen cuatro átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo. › Ciclos de cinco miembros.
  • C07D261/08 C07D […] › C07D 261/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de oxazol-1,2 u oxazol-1,2 hidrogenado. › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
  • C07D265/30 C07D […] › C07D 265/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros que tienen un átomo de nitrógeno y un átomo de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › no condensadas con otros ciclos.
  • C07D265/32 C07D 265/00 […] › con átomos de oxígeno unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
  • C07D271/10 C07D […] › C07D 271/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen dos átomos de nitrógeno y un átomo de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › Oxadiazoles-1,3,4; Oxadiazoles-1,3,4 hidrogenados.
  • C07D277/28 C07D […] › C07D 277/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de tiazol-1,3 o tiazol-1,3 hidrogenado. › Radicales sustituidos por átomos de nitrógeno.
  • C07D295/02 C07D […] › C07D 295/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos polimetileno-imina de al menos cinco miembros, ciclos aza-3 biciclo [3.2.2] nonano, piperazina, morfolina o tiomorfolina, que tienen solamente átomos de hidrógeno unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo. › que contienen solamente átomos de hidrógeno y carbono en adición a los heteroelementos del ciclo.
  • C07D295/03 C07D 295/00 […] › con los átomos de nitrógeno del ciclo unidos directamente a átomos de carbono acíclicos.
  • C07D295/067 C07D 295/00 […] › con los átomos de nitrógeno del ciclo y los sustituyentes unidos a la misma cadena carbonada, que no está interrumpida por carbociclos.
  • C07D295/073 C07D 295/00 […] › con los átomos de nitrógeno del ciclo y los sustituyentes separados por carbociclos o por cadenas carbonadas interrumpidas por carbociclos.
  • C07D295/08 C07D 295/00 […] › sustituidos por un enlace simple o átomos de oxígeno o azufre.
  • C07D295/088 C07D 295/00 […] › a una cadena acíclica saturada.
  • C07D295/096 C07D 295/00 […] › con los átomos de nitrógeno del ciclo y los átomos de oxígeno o de azufre separados por carbociclos o por cadenas carbonadas interrumpidas por carbociclos.
  • C07D295/12 C07D 295/00 […] › sustituidos por un enlace simple o doble a átomos de nitrógeno (radicales nitro C07D 295/06).
  • C07D295/135 C07D 295/00 […] › con los átomos de nitrógeno del ciclo y los átomos de nitrógeno sustituyentes separados por carbociclos o por cadenas carbonadas interrumpidas por carbociclos.
  • C07D295/14 C07D 295/00 […] › sustituidos por átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.
  • C07D295/15 C07D 295/00 […] › a una cadena acíclica saturada.
  • C07D295/155 C07D 295/00 […] › en que los átomos de nitrógeno del ciclo y los átomos de carbono tienen tres enlaces a heteroátomos separados por carbociclos o por cadenas carbonadas interrumpidas por carbociclos.
  • C07D295/18 C07D 295/00 […] › por radicales derivados de ácidos carboxílicos, o sus análogos de azufre o nitrógeno.
  • C07D295/205 C07D 295/00 […] › Radicales derivados de ácidos carbónicos.
  • C07D307/52 C07D […] › C07D 307/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo del ciclo. › Radicales sustituidos por átomos de nitrógeno que no formen parte de un radical nitro.
  • C07D309/04 C07D […] › C07D 309/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros que tienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo del ciclo, no condensados con otros ciclos. › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
  • C07D309/14 C07D 309/00 […] › Atomos de nitrógeno que no formen parte de un radical nitro.
  • C07D333/20 C07D […] › C07D 333/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de azufre como único heteroátomo del ciclo. › por átomos de nitrógeno (radicales nitro, nitroso C07D 333/12).
  • C07D335/02 C07D […] › C07D 335/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros que tienen un átomo de azufre como único heteroátomo del ciclo. › no condensados con otros ciclos.
  • C07D405/12 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D413/02 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen dos heterociclos.
  • C07D413/12 C07D 413/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D487/08 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas puenteados.

PDF original: ES-2606379_T3.pdf

 

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