Proceso de producción de compuestos indol cycloalkylcarboxamido.

Un método para preparar un compuesto de fórmula I:**Fórmula**

en la que,

independientemente para cada caso:

el anillo A es**Fórmula**

se selecciona independientemente de -RJ, -ORJ, -N(RJ)2 , -NO2, halógeno, -CN, -C1-4haloalquilo, -C1- 4haloalcoxi, -C(O)N(RJ)2 , -NRJC(O)RJ, -SORJ, -SO2RJ, -SO2N(RJ)2 , -NRJSO2RJ, -CORJ, -CO2RJ, - NRJSO2N(RJ)2, -COCORJ ; RJ es hidrógeno o C1-6alifático;

X es CN o CO2R;

R es C1-6alifático o arilo; y

m es un número entero de 0 a 3 inclusive;

comprendiendo las etapas de

a) hacer reaccionar un compuesto de fórmula IA en un primer disolvente orgánico**Fórmula**

en la que, independientemente para cada caso:

el anillo A es**Fórmula**

se selecciona independientemente de -RJ, -ORJ, -N(RJ)2 , -NO2, halógeno, -CN, -C1-4haloalquilo, -C1- 4haloalcoxi, -C(O)N(RJ)2 , -NRJC(O)RJ, -SORJ, -SO2RJ, -SO2N(RJ)2 , -NRJSO2RJ, -CORJ, -CO2RJ, - NRJSO2N(RJ)2 , -COCORJ ;

RJ es hidrógeno o C1-6alifático;

m es un número entero de 0 a 3 inclusive; y

Hal es un haluro;

con un compuesto de fórmula IB:**Fórmula**

en la que RJ es hidrógeno o C1-6alifático, para formar un compuesto de fórmula IC:**Fórmula**

en la que, independientemente para cada caso:

el anillo A es**Fórmula**

R1 se selecciona independientemente de -RJ, -ORJ, N(RJ)2 , -NO2, halógeno, -CN, -C1-4haloalquilo, -C1- 4haloalcoxi, -C(O)N(RJ)2 , -NRJC(O)RJ, -SORJ, -SO2RJ, -SO2N(RJ)2 , -NRJSO2RJ, -CORJ, -CO2RJ, - NRJSO2N(RJ)2 , -COCORJ ;

RJ es hidrógeno o C1-6alifático;

X es CN o CO2R:

R es C1-6alifático o arilo; y

m es un número entero de 0 a 3 inclusive; y

b) eliminar el -CO2RJ grupo a partir del compuesto IC en un segundo disolvente orgánico para formar un compuesto de fórmula I.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2011/033396.

Solicitante: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 50 Northern Avenue Boston, MA 02210 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: TANOURY,GERALD,J, LEE,ELAINE CHUNGMIN, HARRISON,CRISTIAN, LITTLER,BENJAMIN JOSEPH, ROSE,PETER JAMISON, HUGHES,ROBERT MICHAEL, JUNG,YOUNG CHUN, SIESEL,DAVID ANDREW, BELMONT,DANIEL T.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07D209/12 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 209/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › Radicales sustituidos por átomos de oxígeno.
  • C07D317/60 C07D […] › C07D 317/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen dos átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › Radicales sustituidos por átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo más un enlace a un halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.
  • C07D405/12 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

PDF original: ES-2608474_T3.pdf

 

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