Proceso de producción de compuestos indol cycloalkylcarboxamido.
Un método para preparar un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
en la que,
independientemente para cada caso:
el anillo A es**Fórmula**
se selecciona independientemente de -RJ, -ORJ, -N(RJ)2 , -NO2, halógeno, -CN, -C1-4haloalquilo, -C1- 4haloalcoxi, -C(O)N(RJ)2 , -NRJC(O)RJ, -SORJ, -SO2RJ, -SO2N(RJ)2 , -NRJSO2RJ, -CORJ, -CO2RJ, - NRJSO2N(RJ)2, -COCORJ ; RJ es hidrógeno o C1-6alifático;
X es CN o CO2R;
R es C1-6alifático o arilo; y
m es un número entero de 0 a 3 inclusive;
comprendiendo las etapas de
a) hacer reaccionar un compuesto de fórmula IA en un primer disolvente orgánico**Fórmula**
en la que, independientemente para cada caso:
el anillo A es**Fórmula**
se selecciona independientemente de -RJ, -ORJ, -N(RJ)2 , -NO2, halógeno, -CN, -C1-4haloalquilo, -C1- 4haloalcoxi, -C(O)N(RJ)2 , -NRJC(O)RJ, -SORJ, -SO2RJ, -SO2N(RJ)2 , -NRJSO2RJ, -CORJ, -CO2RJ, - NRJSO2N(RJ)2 , -COCORJ ;
RJ es hidrógeno o C1-6alifático;
m es un número entero de 0 a 3 inclusive; y
Hal es un haluro;
con un compuesto de fórmula IB:**Fórmula**
en la que RJ es hidrógeno o C1-6alifático, para formar un compuesto de fórmula IC:**Fórmula**
en la que, independientemente para cada caso:
el anillo A es**Fórmula**
R1 se selecciona independientemente de -RJ, -ORJ, N(RJ)2 , -NO2, halógeno, -CN, -C1-4haloalquilo, -C1- 4haloalcoxi, -C(O)N(RJ)2 , -NRJC(O)RJ, -SORJ, -SO2RJ, -SO2N(RJ)2 , -NRJSO2RJ, -CORJ, -CO2RJ, - NRJSO2N(RJ)2 , -COCORJ ;
RJ es hidrógeno o C1-6alifático;
X es CN o CO2R:
R es C1-6alifático o arilo; y
m es un número entero de 0 a 3 inclusive; y
b) eliminar el -CO2RJ grupo a partir del compuesto IC en un segundo disolvente orgánico para formar un compuesto de fórmula I.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2011/033396.
Solicitante: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 50 Northern Avenue Boston, MA 02210 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.
Inventor/es: TANOURY,GERALD,J, LEE,ELAINE CHUNGMIN, HARRISON,CRISTIAN, LITTLER,BENJAMIN JOSEPH, ROSE,PETER JAMISON, HUGHES,ROBERT MICHAEL, JUNG,YOUNG CHUN, SIESEL,DAVID ANDREW, BELMONT,DANIEL T.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- C07D209/12 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 209/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › Radicales sustituidos por átomos de oxígeno.
- C07D317/60 C07D […] › C07D 317/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen dos átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › Radicales sustituidos por átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo más un enlace a un halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.
- C07D405/12 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
PDF original: ES-2608474_T3.pdf
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