Compuestos de sulfonamida que tienen actividad antagónica de TRPM8.
Un compuesto del siguiente general formula:**Fórmula**
en donde
es heterociclo aromático bicíclico que consiste en piridina condensada con benceno,
uno de Y y Z es CR2d, y el otro es un enlace químico
el Anillo B es (a) hidrocarburo aromático monocíclico o bicíclico con 6 a 11 carbonos como átomos anulares; (b) hidrocarburo alicíclico monocíclico o bicíclico con 3 a 12 carbonos como átomos anulares; (c) heterociclo aromático monocíclico o bicíclico de 5 a 11 miembros que contiene átomos de carbono y de 1 a 4 heteroátomos seleccionados entre átomos de oxígeno, átomos de azufre y átomos de nitrógeno; o (d) heterociclo no aromático monocíclico o bicíclico de 4 a 12 miembros que contiene átomos de carbono y de 1 a 4 heteroátomos seleccionados entre átomos de oxígeno, átomos de azufre y átomos de nitrógeno, el Anillo C es (a) benceno; o (b) heterociclo aromático monocíclico de 5 a 6 miembros que contiene átomos de carbono y de 1 a 4 heteroátomos seleccionados entre átomos de oxígeno, átomos de azufre y átomos de nitrógeno,
R1 es (a) hidrógeno; (b) alquilo C1-C6 que puede estar opcionalmente sustituido con 1 a 7 grupos seleccionados entre cicloalquilo C3-C7, alcoxi C1-C6, halógeno, oxo e hidroxi; (c) cicloalquilo C3-C7 que puede estar sustituido opcionalmente con 1 a 7 grupos seleccionados entre alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6 y halógeno; (d) alcoxi C1-C6 que puede estar sustituido opcionalmente con 1 a 7 grupos seleccionados entre cicloalquilo C3-C7, alcoxi C1-C6, halógeno e hidroxi; (e) fenilo que puede estar sustituido opcionalmente con 1 a 3 grupos seleccionados entre alquilo C1-C6, halogenoalquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, halogenocicloalquilo C3-C7, alcoxi C1-C6, halogenoalcoxi C1-C6 y halógeno; (f) halógeno; o (g) nitrilo, R2a, R2b, R2c y R2d son cada uno independientemente (a) hidrógeno; (b) alquilo C1-C6 que puede estar sustituido opcionalmente con 1 a 7 grupos seleccionados entre alcoxi C1-C6, cicloalquilo C3-C7, halógeno, oxo e hidroxi; (c) cicloalquilo C3-C7 que puede estar sustituido opcionalmente con 1 a 7 grupos seleccionados entre alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6 y halógeno; (d) alcoxi C1-C6 que puede estar sustituido opcionalmente con 1 a 7 grupos seleccionados entre alcoxi C1-C6, cicloalquilo C3-C7 y halógeno; (e) fenilo que puede estar sustituido opcionalmente con 1 a 3 grupos seleccionados entre alquilo C1-C6, halogenoalquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, halogenocicloalquilo C3-C7, alcoxi C1-C6, halogenoalcoxi C1-C6 y halógeno; (f) grupo heterocíclico aromático monocíclico de 5 a 6 miembros que puede estar sustituido opcionalmente con 1 a 3 grupos seleccionados entre alquilo C1-C6, halogenoalquilo C1-C6, cicloalquilo C3- C7, halogenocicloalquilo C3-C7, alcoxi C1-C6, halogenoalcoxi C1-C6 y halógeno; (g) grupo heterocíclico no aromático monocíclico de 4 a 7 miembros que puede estar sustituido opcionalmente con 1 a 3 grupos seleccionados entre alquilo C1-C6, halogenoalquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, halogenocicloalquilo C3-C7, alcoxi C1-C6, halogenoalcoxi C1-C6 y halógeno; (h) halógeno; o (i) nitrilo,
R3a, R3b, R3c y R3d son cada uno independientemente (a) hidrógeno; (b) alquilo C1-C6 que puede estar sustituido opcionalmente con 1 a 7 grupos seleccionados entre cicloalquilo C3-C7, halogenocicloalquilo C3- C7 (en los que el cicloalquilo y el halogenocicloalquilo pueden estar cada uno sustituidos opcionalmente de manera independiente con 1 a 3 grupos seleccionados entre alquilo C1-C6 y halogenoalquilo C1-C6), alcoxi C1-C6, halogenoalcoxi C1-C6, fenilo, grupo heterocíclico aromático monocíclico de 5 a 6 miembros, grupo heterocíclico no aromático monocíclico de 4 a 7 miembros (en los que el fenilo, el grupo heterocíclico aromático y el grupo heterocíclico no aromático pueden estar cada uno sustituidos opcionalmente de manera independiente con 1 a 3 grupos seleccionados entre alquilo C1-C6, halogenoalquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, halogenocicloalquilo C3-C7, alcoxi C1-C6, halogenoalcoxi C1-C6 y halógeno), halógeno, oxo e hidroxi; (c) cicloalquilo C3-C7 que puede estar sustituido opcionalmente con 1 a 7 grupos seleccionados entre alquilo C1-C6, halogenoalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, halogenoalcoxi C1-C6, halógeno e hidroxi; (d) alcoxi C1-C6 que puede estar sustituido opcionalmente con 1 a 7 grupos seleccionados entre cicloalquilo C3-C7, halogenocicloalquilo C3-C7 (en los que el cicloalquilo y el halogenocicloalquilo pueden estar cada uno sustituidos opcionalmente de manera independiente con 1 a 3 grupos seleccionados entre alquilo C1-C6 y halogenoalquilo C1-C6), alcoxi C1-C6, halogenoalcoxi C1-C6, fenilo, grupo heterocíclico aromático monocíclico de 5 a 6 miembros, grupo heterocíclico no aromático monocíclico de 4 a 7 miembros (en los que el fenilo, el grupo heterocíclico aromático y el grupo heterocíclico no aromático pueden estar cada uno sustituidos opcionalmente de manera independiente con 1 a 3 grupos seleccionados entre alquilo C1-C6, halogenoalquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, halogenocicloalquilo C3-C7, alcoxi C1-C6, halogenoalcoxi C1-C6 y halógeno), halógeno e hidroxi; (e) cicloalcoxi C3-C7 que puede estar sustituido opcionalmente con 1 a 7 grupos seleccionados entre alquilo C1-C6, halogenoalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, halogenoalcoxi C1-C6, halógeno e hidroxi; (f) fenilo que puede estar sustituido opcionalmente con 1 a 3 grupos seleccionados entre alquilo C1-C6, halogenoalquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, halogenocicloalquilo C3-C7, alcoxi C1-C6, halogenoalcoxi C1-C6 y halógeno; (g) grupo heterocíclico aromático monocíclico de 5 a 6 miembros que puede estar sustituido opcionalmente con 1 a 3 grupos seleccionados entre alquilo C1-C6, halogenoalquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, halogenocicloalquilo C3-C7, alcoxi C1-C6, halogenoalcoxi C1-C6 y halógeno; (h) grupo heterocíclico no aromático monocíclico de 4 a 7 miembros que puede estar sustituido opcionalmente con 1 a 3 grupos seleccionados entre alquilo C1-C6, halogenoalquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, halogenocicloalquilo C3-C7, alcoxi C1-C6, halogenoalcoxi C1-C6 y halógeno; (i) fenoxi que puede estar sustituido opcionalmente con 1 a 3 grupos seleccionados entre alquilo C1-C6, halogenoalquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, halogenocicloalquilo C3-C7, alcoxi C1-C6, halogenoalcoxi C1-C6 y halógeno; (j) halógeno; o (k) hidroxi, o
dos grupos sustituyentes seleccionados entre R3a, R3b, R3c y R3d se combinan entre sí para formar oxo, R5 y R6 son cada uno independientemente (a) hidrógeno; (b) alquilo C1-C6; (c) halogenoalquilo C1-C6; (d) cicloalquilo C3-C7; o (e) halogenocicloalquilo C3-C7, o R5 y R6 se combinan entre sí en sus extremos junto con el átomo de carbono adyacente para formar un hidrocarburo alicíclico monocíclico de 3 a 7 miembros, n es 0, 1 o 2,
X es (a) carboxi; (b) alcoxi(C1-C6)carbonilo; (c) hidroxi-alquilo C1-C6; (d) aminocarbonilo en donde un átomo de nitrógeno puede estar sustituido opcionalmente con un grupo seleccionado entre alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6 y nitrilo; o (e) alcanoilo C2-C7 que puede estar sustituido opcionalmente con 1 a 3 halógenos; o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/JP2012/057412.
Solicitante: MITSUBISHI TANABE PHARMA CORPORATION.
Nacionalidad solicitante: Japón.
Dirección: 3-2-10, Dosho-machi, Chuo-ku, Osaka-shi Osaka 541-8505 JAPON.
Inventor/es: SAKAMOTO, TOSHIAKI, AWAI,NOBUMASA, TSUZUKI,YASUYUKI, SAWAMOTO,DAISUKE, KATO,TAKU, NIWA,YASUKI.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/47 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Quinoleínas; Isoquinoleínas.
- A61K31/4725 A61K 31/00 […] › conteniendo otros heterociclos.
- C07D217/22 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 217/00 Compuestos heterocíclicos que contienen isoquinoleína o isoquinoleína hidrogenada en el sistema cíclico. › con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, directamente unidos a los átomos de carbono del ciclo que contiene nitrógeno.
- C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D405/12 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D409/12 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D413/12 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D417/12 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
PDF original: ES-2588752_T3.pdf
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