Antagonistas del receptor de FSH.

Un compuesto de acuerdo con la Fórmula I**Fórmula**

o una de sus sales farmacéuticamente aceptables,

en la que

Y-X es CH2-CH2, -C(O)O- o -CH2OR2

es fenilo, alquilo (C1-6), heteroarilo (C2-8), benzoílo, heteroaril(C2-8)carbonilo, alcoxi (C1-8), cicloalquilo (C3-6), cicloalcoxi (C3-6), todos los restos alquilo o alcoxi de los mismos pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados entre R10 y los restos fenilo o heteroarilo de los mismos pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados entre R12, o

R2 es alquenilo (C2-6), alquinilo (C2-6), alquilcarbonilo (C1-6), alquenilcarbonilo (C2-6), alquinilcarbonilo (C2-6), cicloalquil(C3-6)carbonilo, alquenoxi (C3-6), cicloalquil (C3-6) alcoxi (C1-4), fenilalcoxi (C1-4) o heteroaril (C2-8) alcoxi (C1-4);

R6 es hidroxi o H, o

R6 es alquilo (C1-6), alquenilo (C2-6), alquinilo (C2-6), alcoxi (C1-4), alquenoxi (C3-6), cicloalquil (C3-6) alcoxi (C1-4), cicloalcoxi (C3-6), heterocicloalquil (C3-6) alcoxi (C1-4), halógeno, ciano, los restos alquilo o alcoxi de los mismos pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados entre R10, o R6 junto con R7 es -O-(CH2)n-O- en el que n es 1-3 y en el que el resto CH2 puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes alquilo (C1-3) o

R6 y R7 pueden estar unidos en un anillo cicloalquilo (C3-6);

R7 es hidroxi, H, o

R7 es alquilo (C1-6), alquenilo (C2-6), alquinilo (C2-6), alcoxi (C1-4), alquenoxi (C3-6), cicloalquilo (C3-6), cicloalquil (C3-6) alcoxi (C1-4), cicloalcoxi (C3-6), heterocicloalquil (C3-6) alcoxi (C1-4), heterocicloalquilo (C3-6), heterocicloalquilcarbonilo (C2-6), (di)alquil(C1-4) aminocarbonilo o heterocicloalquilo (C2-6), los restos alquilo, alcoxi o (hetero)cicloalquilo de los mismos pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados entre R11, o

R7 es heteroarilo (C2-8), fenilo, fenilalcoxi (C1-4), heteroaril (C2-8) alcoxi (C1-4), los restos fenilo o heteroarilo de los mismos pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados entre R11;

R8 es H o alcoxi(C1-4);

R10 es hidroxi, amino, halógeno, ciano, nitro, trifluorometilo, alcoxi (C1-4), alquilo (C1-4), aminocarbonilo o (di)alquilamino[C1-4];

R11 es hidroxi, amino, halógeno, ciano, nitro, trifluorometilo, alcoxi (C1-4), (di)alquilamino[C1-4] o alquilo (C1-4);

R12 es hidroxi, amino, halógeno, ciano, nitro, trifluorometilo, alcoxi (C1-4), alquilo (C1-4), aminocarbonilo o (di)alquilamino[C1-4];

R13 es H o alquilo(C1-3);

R14 y R15 son independientemente H o alquilo (C1-3), o

R14 y R15 pueden estar unidos en un anillo cicloalquilo (C3-6).

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2012/068127.

Solicitante: Merck Sharp & Dohme B.V.

Inventor/es: BLACKABY, WESLEY PETER, TIMMERS, CORNELIS MARIUS, DE KORT,Martin, ENTHOVEN,MARK, HINCHLIFFE,PAUL STUART, POULIE,CHRISTIAN BERNARD MATTHIJS, VERKAIK,SASKIA.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/404 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Indoles, p. ej. pindolol.
  • A61K31/4155 A61K 31/00 […] › no condensados y conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/4439 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. omeprazol (nicotina A61K 31/465).
  • A61K31/5377 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos, p. ej. timolol.
  • A61P15/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos genitales o sexuales (para trastornos de las hormonas sexuales A61P 5/24 ); Anticonceptivos.
  • C07D209/14 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 209/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › Radicales sustituidos por átomos de nitrógeno, que no forman parte de un radical nitro.
  • C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D405/12 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D405/14 C07D 405/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D409/12 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D409/14 C07D 409/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D493/04 C07D […] › C07D 493/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado. › Sistemas orto-condensados.

PDF original: ES-2585653_T3.pdf

 

Patentes similares o relacionadas:

Modulación de la solubilidad, la estabilidad, la absorción, el metabolismo y el perfil farmacocinético de los fármacos lipófilos por esteroles, del 23 de Abril de 2019, de Marius Pharmaceuticals LLC: Una formulación oral para aumentar la absorción biológica del undecanoato de testosterona, comprendiendo la formulación: a) undecanoato de testosterona, […]

Método y formulación para inhalación, del 9 de Abril de 2019, de MONASH UNIVERSITY: Un polvo seco inhalable para uso en el tratamiento o la prevención de una hemorragia postparto, en el que el polvo seco comprende: partículas secas por pulverización […]

Forma de dosificación de un antagonista del receptor de progesterona, del 9 de Abril de 2019, de Bayer Pharma Aktiengesellschaft: Una composición farmacéutica que comprende entre aproximadamente 1 mg y aproximadamente 5 mg de (11ß,17ß)-17-hidroxi-11-[4-(metilsulfonil)fenil]-17-(pentafluoroetil)estra-4,9-dien-3-ona, […]

Compuestos con base peptídica para localizar receptores de integrina, del 13 de Marzo de 2019, de GE HEALTHCARE LIMITED: Un compuesto como se define por las siguientes fórmulas: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos en donde un agente quelante […]

Vacuna para enfermedad intrauterina, del 13 de Marzo de 2019, de CORNELL UNIVERSITY (100.0%): Una composición veterinaria para su utilización en un método para la profilaxis de la metritis puerperal en un rumiante que comprende administrar por vía subcutánea […]

Nanopartículas poliméricas terapéuticas que comprenden alcaloides vinca y procedimientos de fabricación y uso de las mismas, del 6 de Marzo de 2019, de PFIZER INC.: Una nanopartícula terapéutica que comprende: 3 a 20 por ciento en peso de un alcaloide vinca; y 50 a 99 por ciento en peso de polímero biocompatible, en […]

Usos de bremelanotida en una terapia para la disfunción sexual femenina, del 22 de Febrero de 2019, de PALATIN TECHNOLOGIES, INC.: Una composición que comprende bremelanotida o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma para usar en un método para tratar la disfunción sexual femenina en una paciente […]

Preparación de anticuerpos que tienen una ADCC a través del CD16, en particular de los anticuerpos monoclonales anti-Rhesus D, del 13 de Febrero de 2019, de LABORATOIRE FRANCAIS DU FRACTIONNEMENT ET DES BIOTECHNOLOGIES: Procedimiento de preparación de un anticuerpo monoclonal capaz de activar las células efectoras que expresan el FcgammaRIII, caracterizado […]

Otras patentes de Merck Sharp & Dohme B.V

 

Otras patentes de la CIP C07D493/04