Inhibidores de la fosfatidilinositol 3-quinasa delta humana.

Un compuesto que tiene una fórmula estructural general: **Fórmula**

en la que A es **Fórmula**

que está,

sin sustituir o sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en N(Ra)2, alquilo C1-3, S(alquilo C1-3), ORa, halo y **Fórmula**

X se selecciona del grupo que consiste en CHRb, CH2CHRb y CH≥C(Rb);

Y es SO o SO2;

R1 y R2, independientemente, se seleccionan del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-6, arilo, heteroarilo, halo, NHC(≥O)alquilen C1-3N(Ra)2, NO2, ORa, CF3, OCF3, N(Ra)2, CN, OC(≥O)Ra, C(≥O) Ra, C(≥O) ORa, aril ORb, Het, NRaC(≥O)alquilen C1-3C(≥O)ORa, arilOalquilen C1-3-N(Ra)2, arilOC(≥O)Ra, alquilen C1-4C(≥O)ORa, Oalquilen C1-4C(≥O)ORa, alquilen C1-4Oalquilen C1-4C(≥O)ORa, C(≥O)-NRaSO2Ra, alquilen C1-4N(Ra)2, alquenilen C2-6N(Ra)2, C(≥O)NRaalquilen C1-4 ORa, C(≥O)NRaalquilen C1-4Het, Oalquilen C2-4N(Ra)2, Oalquilen C1-4CH(ORb)CH2N(Ra)2, Oalquilen C1-4Het, Oalquilen C2-4ORa, Oalquilen C2-4-NRaC(≥O)ORa, NRaalquilen C1-4N(Ra)2, NRaC(≥O)Ra, NRaC(≥O)N(Ra)2, N(SO2alquilo C1-4)2, NRa (SO2alquilo C1-4), SO2N(Ra)2, OSO2CF3, alquilen C1-3arilo, alquilen C1-4Het, alquilen C1-6ORb, alquilen C1-3N(Ra)2, C(≥O)N(Ra)2, NHC(≥O)alquilen C1-C3arilo, cicloalquilo C3-8, heterocicloalquilo C3-8, arilOalquilen C1-3N(Ra)2, arilOC(≥O)Rb, NHC(≥O)alquilen C1-3heterocicloalquilo C3-8, NHC(≥O)alquilen C1-3Het, Oalquilen C1-4Oalquilen C1-4C(≥O)ORb, C(≥O)alquilen C1-4Het y NHC(≥O)halo C1-6alquilo; o

R1 y R2 se toman juntos para formar un componente con una cadena de alquenileno o de alquileno de 3 o 4 miembros de un anillo de 5 o 6 miembros, que contiene opcionalmente al menos un heteroátomo; R3 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-8, heterocicloalquilo C3-8, alquilen C1-4cicloalquilo, alquenil C2-6, alquilen C1-3arilo , aril-alquilo C1-3, C(≥O)Ra, arilo, heteroarilo, C(≥O)ORa, C(≥O)N(Ra)2, C(≥S)N(Ra)2, SO2Ra, SO2N(Ra)2, S(≥O)Ra, S(≥O)N(Ra)2, C(≥O)NRaalquilen C1-4ORa, C(≥O)NRaalquilen C1-4Het, C(≥O)alquilen C1-4arilo, C(≥O)alquilen C1-4heteroarilo, alquilen C1-4arilo opcionalmente sustituido con uno o más de halo, SO2N(Ra)2, N(Ra)2, C(≥O)ORa, NRaSO2CF3, CN, NO2, C(≥O)Ra, ORa, alquilen C1-4-N(Ra)2 y Oalquilen C1-4N(Ra)2, alquilen C1-4heteroarilo, alquilen C1-4Het, alquilen C1-4C(≥O)alquilen C1-4arilo, alquilen C1-4C(≥O)alquilen C1-4heteroarilo, alquilen C1-4-C(≥O)Het, alquilen C1-4C(≥O)N(Ra)2, alquilen C1-4ORa, alquilen C1-4NRaC(≥O)Ra, alquilen C1-4Oalquilen C1-4ORa, alquilen C1-4N(Ra)2, alquilen C1-4C(≥O)ORa y alquilen C1-4Oalquilen C1-4C(≥O)ORa; Ra se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, heterocicloalquilo C3-8, alquilen C1-3N(Ra)2, arilo, aril C1-3alquilo, alquilen C1-3arilo, heteroarilo, heteroaril C1-3alquilo y alquilen C1-3heteroarilo;

o dos grupos Ra se toman juntos para formar un anillo de 5 o 6 miembros, que opcionalmente contiene al menos un heteroátomo;

Rb se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-6, arilo, heteroarilo, aril C1-3alquilo, heteroaril C1-3alquilo, alquilen C1-3arilo y alquilen C1-3heteroarilo;

Het es un anillo heterocíclico de 5 o 6 miembros, saturado o parcial o totalmente insaturado, que contiene al menos un heteroátomo seleccionado del grupo que consiste en oxígeno, nitrógeno y azufre, y opcionalmente sustituido con alquilo C1-4 o C(≥O)ORa;

y sales y solvatos farmacéuticamente aceptables de los mismos, en donde "arilo", se define como un grupo aromático monocíclico o bicíclico, que puede estar sin sustituir o sustituido con uno o más de halo, alquilo, fenilo, hidroxialquilo, alcoxi, alcoxialquilo, haloalquilo, nitro, amino, alquilamino, acilamino, alquiltio, alquilsulfinilo y alquilsulfonilo

y en donde "heteroarilo" se define como un sistema de anillo monocíclico o bicíclico que contiene uno o dos anillos aromáticos y que contiene al menos un átomo de nitrógeno, oxígeno o azufre en un anillo aromático, y que puede estar sin sustituir o sustituido con uno o más de halo, alquilo, hidroxi, hidroxialquilo, alcoxi, alcoxialquilo, haloalquilo, nitro, amino, alquilamino, acilamino, alquiltio, alquilsulfinilo y alquilsulfonilo.

Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E10163434.

Solicitante: ICOS CORPORATION.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: LILLY CORPORATE CENTER INDIANAPOLIS IN 46285 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: KESICKI,Edward,A, DICK,Ken, TREIBERG,Jennifer, OLIVER,Amy, SADHU,CHANCAL, SOWELL,GREGORY.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/517 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con sistemas carbocíclicos, p. ej. quinazolina, perimidina.
  • A61K31/52 A61K 31/00 […] › Purinas, p. ej. adenina.
  • A61K31/53 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con seis eslabones con tres nitrógenos como únicos heteroátomos de un ciclo, p. ej. clorazanil, melamina, (melarsoprol A61K 31/555).
  • A61P1/04 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 1/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del tracto alimentario o del aparato digestivo. › para úlceras, gastritis o reflujo esofágico p.ej. antiácidos, inhibidores de la secreción ácida, protectores de la mucosa.
  • A61P1/16 A61P 1/00 […] › para el tratamiento de trastornos de la vesícula biliar o del hígado, p.ej.protectores hepáticos, colagogos, litolíticos.
  • A61P11/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del aparato respiratorio.
  • A61P11/06 A61P […] › A61P 11/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del aparato respiratorio. › Antiasmáticos.
  • A61P13/12 A61P […] › A61P 13/00 Medicamentos para el tratamiento del aparato urinario (diuréticos A61P 7/10). › de los riñones.
  • A61P17/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de problemas dermatológicos.
  • A61P17/02 A61P […] › A61P 17/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas dermatológicos. › para tratar heridas, úlceras, quemaduras, cicatrices, queloides o similares.
  • A61P17/06 A61P 17/00 […] › para el tratamiento de la psoriasis.
  • A61P19/02 A61P […] › A61P 19/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas del esqueleto. › para problemas de las articulaciones, p.ej. artritis, artrosis.
  • A61P19/10 A61P 19/00 […] › para la osteoporosis.
  • A61P21/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema muscular o neuromuscular.
  • A61P25/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
  • A61P25/02 A61P […] › A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › para neuropatías periféricas.
  • A61P27/02 A61P […] › A61P 27/00 Medicamentos para tratar los trastornos de los sentidos. › Agentes oftálmicos.
  • A61P29/00 A61P […] › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • A61P3/10 A61P […] › A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › para la hiperglucemia, p.ej. antidiabéticos.
  • A61P31/04 A61P […] › A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › Agentes antibacterianos.
  • A61P37/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos.
  • A61P37/06 A61P […] › A61P 37/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos. › Inmunosupresores, p. ej. medicamentos para el tratamiento del rechazo en injertos.
  • A61P37/08 A61P 37/00 […] › Agentes antialérgicos (agentes antiasmáticos A61P 11/06; antialérgicos oftálmicos A61P 27/14).
  • A61P43/00 A61P […] › Medicamentos para usos específicos, no previstos en los grupos A61P 1/00 - A61P 41/00.
  • A61P5/14 A61P […] › A61P 5/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema endocrino. › de las hormonas tiroideas, p. ej. T3, T4.
  • A61P7/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos de la sangre o del fluido extracelular.
  • A61P9/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular.
  • A61P9/10 A61P […] › A61P 9/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular. › para enfermedades isquémicas o ateroscleróticas; p.ej. medicamentos antianginosos, vasodilatadores coronarios,medicamentos para el tratamiento del infarto de miocardio, de la retinopatía, de la insuficiencia cerebrovascular, de la arterioesclerosis renal.
  • C07D239/00 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada.
  • C07D249/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen tres átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo.
  • C07D403/12 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D473/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos de purina.
  • C07D473/04 C07D […] › C07D 473/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos de purina. › Dos átomos de oxígeno.
  • C07D473/16 C07D 473/00 […] › dos átomos de nitrógeno.
  • C07D473/20 C07D 473/00 […] › dos átomos de azufre.
  • C07D473/22 C07D 473/00 […] › un átomo de azufre y un átomo de oxígeno.
  • C07D473/24 C07D 473/00 […] › un átomo de nitrógeno y un átomo de azufre.
  • C07D473/30 C07D 473/00 […] › unido en posición 6, p. ej. hipoxantina.
  • C07D473/34 C07D 473/00 […] › unido en posición 6, p. ej. adenina.
  • C07D473/38 C07D 473/00 […] › unido en posición 6.
  • C07D473/40 C07D 473/00 […] › con átomos de halógeno o radicales perhalogenoalquilo directamente unidos en posición 2 ó 6.
  • C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2567260_T3.pdf

 

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