Novedosos derivados de acrilamida como agentes contra la malaria.

Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**

en la que:

el anillo A es un anillo de fenileno o piridin-5 diilo,

en el que el grupo -X-R3 se une al anillo A en la posición meta o para con respecto al punto de unión del anillo A con el grupo -CH2-;

R1 representa fenilo, o heteroarilo de 5 o 6 miembros; en el que dicho fenilo o heteroarilo independientemente está no sustituido, o mono-, di-, o tri-sustituido, en el que los sustituyentes se seleccionan independientemente de alquilo (C1-5), alcoxi (C1-4), halógeno, ciano, fluoroalquilo (C1-3), fluoroalcoxi (C1-3) y alquil (C1-3)-SO2-;

• X representa -NR4-, en el que R4 representa hidrógeno o alquilo (C1-3); -O-; o -(CO)-; y R3 representa

• piperidin-4-ilo que está opcionalmente sustituido en el nitrógeno con alquilo (C1-4);

• heteroarilo de 5 o 6 miembros, en el que dicho heteroarilo independientemente está no sustituido, o mono-, o di-sustituido, en el que los sustituyentes se seleccionan independientemente de alquilo (C1-4), alcoxi (C1-4), halógeno, fluoroalquilo (C1-3), y fluoroalcoxi (C1-3);

• heteroarilo de 8 a 10 miembros en el que dicho heteroarilo independientemente está no sustituido, o mono-, o di-sustituido, en el que los sustituyentes se seleccionan independientemente de alquilo (C1-4), alcoxi (C1-4), halógeno, fluoroalquilo (C1-3), y fluoroalcoxi (C1-3);

• fenilo no sustituido; o

• 4-hidroxi-3-(dietilamino-metil)-fenilo;

• o X representa un enlace directo, y

R3 representa:

• 4-[alquil (C1-4)]-piperazin-1-ilo o pirrolidin-1-ilo; o

• heteroarilo de 5 o 6 miembros, en el que dicho heteroarilo independientemente está no sustituido, o mono-sustituido con alquilo (C1-4);

• o X representa -O- y R3 representa -alquilen (C2-4)-NR10R11, en el que R10 y R11 representan independientemente alquilo (C1-3); y

R2 representa:

• -alquilen (C2-4)-NR12R13, en el que R12 y R13 representan independientemente alquilo (C1-03), o R12 y R13 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un anillo morfolina; o

• cicloalquilo (C3-7), que está mono-sustituido con NR14R15, en el que R14 y R15 representan independientemente alquilo (C1-3), o R14 y R15 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un anillo pirrolidina; o

• -alquilen (C0-2)-heterociclilo, en el que dicho heterociclilo es un anillo carbocíclico monocíclico saturado de 4 a 7 miembros o bicíclico saturado de 7 a 11 miembros que contiene un átomo de nitrógeno en el anillo; en el que dicho heterociclilo puede llevar un sustituyente opcional unido a un átomo de carbono en el anillo, en el que este sustituyente se selecciona de hidroxi y fluoro; y en el que dicho heterociclilo está no sustituido o sustituido en dicho átomo de nitrógeno del anillo con un sustituyente seleccionado de:

• alquilo (C1-6),

• fluoroalquilo (C2-3);

• -alquilen (C2-4)-alcoxi (C1-4);

• -alquilen (C2-4)-NR16R17, en el que R16 y R17 representan independientemente alquilo (C1-3);

• cicloalquilo (C3-7);

• -alquilen (C1-3)-cicloalquilo (C3-7);

• biciclo-[2.2.1]-hept-5-en-2-ilmetilo;

• piperidin-4-ilo, en el que dicho grupo piperidino está sustituido en el átomo de nitrógeno con alquilo (C1-4);

• 2,2-difeniletilo;

• 3-dietilaminometil-4-hidroxi-bencilo;

• -alquilen (C1-3)-fenilo en el que el grupo fenilo está opcionalmente mono- o di-sustituido en el que los sustituyentes se seleccionan independientemente de alquilo (C1-4), alcoxi (C1-4), halógeno, ciano, fluoroalquilo (C1-3), y fluoroalcoxi (C1-3); y

• -alquilen (C1-3)-heteroarilo, en el que el heteroarilo es un heteroarilo de 5 a 10 miembros, que está opcionalmente mono- o di-sustituido, en el que los sustituyentes se seleccionan independientemente de alquilo (C1-4), alcoxi (C1-4), halógeno, fluoroalquilo (C1-3), fluoroalcoxi (C1-3), fenilo y -(CO)alquilo (C1- 4);

con la excepción de:

N-[3-(4-morfolinil)-propil]-N-[(3-fenoxifenil)-metil]-3-fenil-2-propenamida; y

N-[2-(4-morfolinil)-etil]-N-[(3-fenoxi-fenil)-metil]-3-fenil-2-propenamida;

o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2014/059801.

Solicitante: Idorsia Pharmaceuticals Ltd.

Inventor/es: BOSS, CHRISTOPH, AISSAOUI, HAMED, SIEGRIST,ROMAIN, KIMMERLIN,THIERRY, CIANA,CLAIRE-LISE.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/435 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con seis eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo.
  • A61K31/445 A61K 31/00 […] › Piperidinas no condensadas, p. ej. piperocaína.
  • C07D211/58 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 211/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos hidrogenados de piridina, no condensados con otros ciclos. › unidos en posición 4.
  • C07D213/75 C07D […] › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › Radicales amino o imino, acilados por ácidos carbónico o carboxílico, o por sus análogos de azufre o nitrógeno, p. ej. carbamatos.
  • C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D403/12 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D413/14 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D417/14 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › que contiene tres o más heterociclos.
  • C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2646489_T3.pdf

 

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