Carboxamidas azaheterocíclicas bicíclicas como inhibidores de la cinasa p70S6K.

Compuesto de fórmula (I)**Fórmula**

y sus sales, solvatos o solvatos de sales farmacéuticamente aceptables,



en donde

X es N o C-R3,

Y es NH, O o está ausente,

R1 es L1-R4-L2-R5 o L1-R4,

R2 es A, Hal, OH, OA, SH, CN, NH2, NO2, NHA, NH-L1-Ar, NHCOA, NHCO-L1-Ar, NHSO2A, NHSO2-L1-Ar, NHCONHA, NHCONH-L1-Ar, L1-Ar, O-L1-Ar, L1-R4,

L1 es un enlace sencillo, metileno o metileno sustituido con metilo, en donde el metileno o el grupo metilo del metileno sustituido con metilo puede no estar sustituido o puede estar mono- o disustituido con Hal, OH, CN, NH2, NH(LA), N(LA)2, NO2, COOH, N3, etenilo o etinilo, y/o monosustituido con R4 y en donde uno o dos grupos CH2 pueden estar reemplazados por un átomo de O o de S o por un grupo -NH-, -N(LA)-, -CONH-, -N(LA)COO-, -SO2- o -NHCO-,

R3 es H, A, Hal, OH, COOH, SH, NH2, NO2 o CN,

R4, R5 son cada uno, de modo independiente entre sí, Ar o A cíclico que puede estar mono- o disustituido con Hal o LA,

L2 es -NHCO-, -NHCOO-, -NHCONH-, -NHCONA-, -NHCOA-, -O-, -S-, -NH-, -NHSO2-, -SO2NH-, -CONH-, -CONHCONH-, -NHCONHCO- o -A-,

Ar es un homo- o heterociclo aromático mono- o bicíclico que tiene 0, 1, 2, 3 ó 4 átomos de N, O y/o S y 5, 6, 7, 8, 9 ó 10 átomos del esqueleto, que puede no estar sustituido o, de modo independiente entre sí, puede estar mono-, di- o trisustituido con Hal, A, OH, SH, OA, NH2, NHA, NA2, NO2, CN, OCN, SCN, COOH, COOA, CONH2, CONHA, CONA2, NHCOA, NHCONHA, NHCONH2, NHSO2A, CHO, COA, SO2NH2, SO2A y/o SO2Hal,

y en donde un átomo de N del anillo puede estar sustituido con un átomo de O para formar un grupo Nóxido, y en donde en el caso de un ciclo aromático bicíclico en dos de los anillos puede estar parcialmente saturado,

A es un alquilo lineal o cíclico no ramificado o ramificado que tiene 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 u 8 átomos de C, en donde uno o dos grupos CH2 pueden estar reemplazados por un átomo de O o de S y/o por un grupo -NH-, -CO-, -NHCOO-, -NHCONH-, -N(LA)-, -CONH-, -NHCO- o -CH≥CH- y en donde 1-3 átomos de H pueden estar reemplazados por Hal y en donde uno o dos grupos CH3 pueden estar reemplazados por OH, SH, NH2, NH(LA), N(LA)2, NHCOOH, NHCONH2 o CN,

LA es un alquilo no ramificado o ramificado, lineal que tiene 1, 2, 3 ó 4 átomos de C, en donde 1, 2 ó 3 átomos de H pueden estar reemplazados por Hal,

Hal es F, Cl, Br o I.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2011/003272.

Solicitante: MERCK PATENT GMBH.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: FRANKFURTER STRASSE 250 64293 DARMSTADT ALEMANIA.

Inventor/es: LAN,Ruoxi, HUCK,BAYARD R, KARRA,SRINIVASA R, XIAO,YUFANG, SUTTON,AMANDA E, JONES,REINALDO C, RICHARDSON,THOMAS E, DESELM,LIZBETH CELESTE, NEAGU,CONSTANTIN, MOCHALKIN,IGOR.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/517 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con sistemas carbocíclicos, p. ej. quinazolina, perimidina.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D239/74 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada. › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos a los átomos de carbono del heterociclo.
  • C07D403/12 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

PDF original: ES-2557383_T3.pdf

 

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