(07/12/2016) Compuesto de fórmula general (I),**Fórmula** n representa 0, 1 o 2; m representa 0 o 1, con la condición de que n ≥ m; X se selecciona de entre el grupo consistente en O, S, NH o N-alquilo(C1-6); R1, R2 y R3 se seleccionan en cada caso, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en H; F; CI; Br; I; NO2; CN; alquilo(C1-6); CF3; CF2H; CFH2; CF2CI; CFCI2; C(≥O)-H; C(≥O)-alquilo(C1-6); C(≥O)-OH; C(≥O)-O-alquilo(C1-6); C(≥O)-N(H)(OH); C(≥O)-NH2; C(≥O)-N(H)-alquilo(C1-6); C(≥O)-N alquilo(C1-6)2; C(≥N-OH)-H; C(≥N-OH)-alquilo(C1-6); C(≥N-O-alquilo(C1-6))-H; C(≥N-O-alquilo(C1-6))- alquilo(C1-6); OH; OCF3; OCF2H; OCFH2; OCF2CI; OCFCI2; O-alquilo(C1-6); O-C(≥O)-alquilo(C1-6); OC(≥ O)-O-alquilo(C1-6); O-(C≥O)-N(H)alquilo(C1-6);…

(28/09/2016) Un proceso para la preparación de 5-[[(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-bis(trifluorometil)fenil]etoxi]-3-(4-fluorofenil)-4-morfolinil]metil]-1,2-dihidro-3H-1,2,4-triazol-3-ona (Aprepitant) de fórmula I, **Fórmula** que comprende los pasos de: a) condensar sal de clorhidrato de 2-(R)-[(1R)-1-[3,5-bis(trifluorometil)fenil]etoxi]-3-(S)-(4-fluorofenil)morfolina de fórmula II, **Fórmula** con éster metílico de ácido 2-(2-cloro-1-iminoetil)hidrazinacarboxílico de fórmula III, **Fórmula** en presencia de carbonato de potasio y dimetilsulfóxido para obtener una mezcla de la reacción que contiene éster metílico de ácido 2-[2-[(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-bis(trifluorometil)fenil]etoxi]-3-(4-fluorofenil)-4-morfolinil]-1-iminoetil]hidrazinacarboxílico…

(13/07/2016) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que RC y RD tomados junto con los átomos de carbono vecinos forman un anillo que puede ser un 5 anillo condensado, Y es hidroxilo; Z es O; RA es un grupo mostrado mediante la fórmula:**Fórmula** en la que el anillo C es un heterociclo aromático que contiene N, en el que al menos un átomo vecino del átomo de la posición de unión es un átomo de N no sustituido; la línea discontinua muestra la presencia o ausencia de un enlace, o mediante la fórmula:**Fórmula** en la que X es O; RB es un sustituyente seleccionado del grupo de sustitución A; al menos uno del anillo formado por RC y RD, el anillo C y RB está sustituido con un grupo de -Z1-Z2-Z3-R1 en el que Z1…

(27/05/2016) Composición farmacéutica que contiene como principio activo un compuesto de fórmula (I): **Fórmula** (en la que, RC y RD tomados junto con los átomos de carbono vecinos forman un anillo el cual puede ser un anillo condensado; Y es hidroxilo, mercapto o amino; Z es O, S o NH; RA es un grupo mostrado por (en la que, el anillo C es un heterociclo aromático que contiene N, en el que al menos un átomo vecino al átomo en la posición de unión es un átomo de N no sustituido; la línea discontinua muestra la presencia o ausencia de un enlace) o por (en la que, X es O, S o NH; RB es un sustituyente seleccionado del grupo de sustitución A); al menos uno del anillo formado por RC y RD, el anillo C o RB está sustituido con un grupo de -Z1- Z2-Z3-R1 (en el que Z1 y Z3 son cada uno independientemente un enlace, alquileno opcionalmente sustituido o alquenileno…

(25/05/2016) Un compuesto de Formula II:**Fórmula** en la que: m es 0, 1 o 2; n es 0, 1, 2 o 3; R2 es -alquileno C1-6-R5, -alquileno C1-6-L-R5 o -alquileno C1-6-L-alquileno C1-6-R5; L es -O-, -C(O)-, -NHS(O)2-, -S(O)2NH-, -C(O)NH- o -NHC(O)-; cada R3 es independientemente hidrogeno, deuterio o alquilo C1-6; cada R4 es independientemente hidrogeno, deuterio o alquilo C1-6; R5 es cicloalquilo, arilo, heteroarilo o heterociclilo; en donde dicho cicloalquilo, arilo, heteroarilo o heterociclilo estan opcionalmente sustituidos con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C1-6, halo, cicloalquilo, heterociclilo, heteroarilo, -N(R20)(R22), -C(O)-OR20, -CN y -O-R20; en donde dicho alquilo C1-6 o heteroarilo estan opcionalmente…

(27/04/2016) Derivados de feniletinilo de fórmula I**Fórmula** en los que R1 es hidrógeno, halógeno, alquilo-C1-4 o alquilo-C1-4 sustituido por halógeno; R2 es hidrógeno, alquilo-C1-4, ≥O, alcoxi-C1-4, fenilo, hidroxi o alquilo-C1-4sustituido por hidroxi; X es N, CF o CH; L es -NR3-, -NHC(R3)2-, -O-, -OC(R3)2-, -CR4R4'-; R3 es hidrógeno o alquilo-C1-4; R4/R4' son independientemente el uno del otro hidrógeno o alquilo-C1-4; cic es cicloalquilo o heterocicloalquilo, seleccionado del grupo que consiste en tetrahidropiran-2, 3 o 4-ilo, oxetan-3- ilo, oxazolidinilo, pirrolidinilo, 1,3-oxazinanilo,…

(20/04/2016) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** en la que R1 es n-propilo, iso-butilo, ciclopropilo, 3-fluorofenilo, 6-cloropiridin-3-ilo, 3-clorofenilo, 4-clorofenilo, 3-trifluorometoxifenilo, 2-(trifluorometil)fenilo, 3-(trifluorometil)fenilo, 4-(trifluorometil)fenilo, 2,6-difluorofenilo, 2,5-difluorofenilo, 3,4-difluorofenilo, 3,5-difluorofenilo, 3-metilfenilo, 4-metilfenilo, 3-metoxifenilo, 4-metoxifenilo, 2,3-diclorofenilo, 1-metilindolilo o 3-bromofenilo; R2 es -C(O)NR3R4 o R5; uno de R3 y R4 es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo o alcoxialquilo y el otro es -(CH2)n-R6; o R3 y R4, junto con el…

(13/04/2016) Un compuesto que tiene la fórmula VIIb:**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, solvatos, hidratos, clatratos, un estereoisómero individual, una mezcla de estereoisómeros o una mezcla racémica de estereoisómeros, en donde: R1 y R2 se selecciona cada uno independientemente de hidrógeno o halógeno; R3 es hidrógeno o alquilo; cada Q1 es independientemente deuterio, halógeno, ciano, oxo, tioxo, alquilo, halogenoalquilo, aminoalquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilalquilo, arilo, aralquilo, heteroarilo, heteroaralquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, -RuORx, -RuORuN(Ry)(Rz), -RuN(Ry)(Rz), -RuSRx, -RuC(J)Rx, -RuC(J)ORx, -RuC(J)N(Ry)(Rz), -RuS(O)tRw, -RuN(Rx)C(J)Rx, -RuN(Rx)C(J)ORx,…

(13/04/2016) Compuesto de la fórmula**Fórmula** en la cual R1 representa un grupo de las fórmulas**Fórmula** en la que * es el punto de unión al grupo carbonilo, X representa un átomo de oxígeno, un átomo de azufre o CH-R6, en donde R6 representa hidroxi, R2 representa hidrógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6 o fenilo, en donde alquilo y cicloalquilo pueden estar sustituidos con un sustituyente seleccionado del grupo constituido por hidroxi, metoxi, ciano, hidroxicarbonilo, aminocarbonilo, metilsulfonilo, difluorometoxi y trifluorometoxi, o 15 en donde alquilo y cicloalquilo pueden estar sustituidos…

(16/03/2016) Un compuesto de la fórmula (VIII):**Fórmula** en el que Z1 y Z2 son cada uno independientemente un átomo de oxígeno, un átomo de azufre o ≥N-Rx; Rx es un átomo de hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, cicloalquenilo sustituido o no sustituido, un grupo heterocíclico no aromático sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido o heteroarilo sustituido o no sustituido; Rc es un átomo de hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido, acilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, cicloalquenilo sustituido o no sustituido, un grupo heterocíclico no aromático sustituido…

(02/03/2016) Compuesto de fórmula**Fórmula** en la que R1 representa fenilo, estando el fenilo sustituido con de 1 a 3 sustituyentes, seleccionándose los sustituyentes independientemente entre sí de entre el grupo constituido por halógeno, hidroxilo, ciano, nitro, trifluorometilo, trifluorometoxilo, trifluorometiltio, alquilo (C1-C4) y alcoxilo (C1-C4), en los que alquilo (C1-C4) y alcoxilo (C1-C4), a su vez, pueden estar de mono a trisustituidos, de manera igual o diferente, con radicales seleccionados de entre la serie que comprende halógeno, ciano, hidroxilo, alcoxilo (C1-C4), amino, monoalquil (C1-C4)amino, dialquil (C1-C4)amino, cicloalquilo (C3-C7) y…

(24/02/2016) Compuesto de la fórmula (I):**Fórmula** en la que: R1 es -C(≥U)NR3R4 o -C(≥V)OR3a; R2 es H, alquilo (C1-C6) o R3; R3 es R5, OH o NH2; o R2 y R3 junto con los átomos de interconexión forman un anillo heterocíclico seleccionado entre (A), (B), (C), (D) y (E);**Fórmula** R3a es cicloalquilo (C3-C8) o cicloalquil (C3-C8)-alquilo (C1-C6), cuyos grupos cicloalquilo están sin sustituir o sustituidos con uno o más de alquilo (C1-C6), haloalquilo (C1-C6) o grupos R6; o es alquenilo (C3-C6) o alquinilo (C3- C6), cuyos tres últimos grupos mencionados están sustituidos con uno o más grupos R6; o es alquil (C1-C6) amino; o es NH(CHR14)s arilo, cuyo grupo arilo está sin sustituir o está sustituido con uno o más grupos R6; …

(17/02/2016) Un compuesto que tiene la Fórmula III**Fórmula** y las formas esteroisoméricas, mezclas de formas esteroisoméricas o sales, hidratos, solvatos farmacéuticamente aceptables de tales compuestos, en donde: B se selecciona entre arilo C6-C10 opcionalmente sustituido con uno a 5 Y, cicloalquenilo C5-C10 opcionalmente sustituido con uno a 7 Y, un grupo heteroarilo de 5 a 14 miembros opcionalmente sustituido con 1 a 8 Y, en donde dicho grupo heteroarilo comprende uno, dos o tres heteroátomos seleccionados entre N, O, S; Y es de 1 a 5 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, -OCF3, -NO2, -CN, -CF3, un -alquilo…

(11/02/2016) Un compuesto de Fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables **Fórmula** en donde: n es 0, 1, 2 o 3; X es CH2, O, S, NH o N(alquilo C1C6); Y es H, alquilo C1-C6 o cicloalquilo C3-C6; Z es H, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, -CH2-fenilo, -CH2-heteroarilo, -(CH2)2C(≥O)-OCH3, -CH2- heterocicloalquilo, -CH2COOH, -CH2C(≥O)-heterocicloalquilo, en donde fenilo, heteroarilo o heterocicloalquilo pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados en forma independiente del grupo que consiste en alquilo C1-C6, alcoxilo C1-C6, haloalquilo C1-C3, CN, halo…

(09/02/2016) Compuesto de la fórmula I**Fórmula** y/o todas las formas estereoisómeras de compuesto de la fórmula I y/o mezclas de estas formas en cualquier proporción, y/o una sal del compuesto de la fórmula I compatible desde el punto de vista fisiológico, representando U -(C1-C4)-alquileno-Z, y U y Z conjuntamente el resto**Fórmula** , y no estando substituida, o estando substituida por metilo o etilo la parte piridilo en el resto, representando n cero, R un átomo de hidrógeno o -(C1-C4)-alquilo, o V 1) átomo de hidrógeno, 2) -(C1-C3)-alquilo, o 3) flúor, cloro o bromo, W -(C1-C3)-alquileno, X un heterociclo aromático de cinco a trece eslabones, siendo el heterociclo seleccionado a partir del grupo isoxazolilo, 1,2,3-oxadiazolilo, 1,2,4-oxadiazolilo, 1,2,5-oxadiazolilo, 1,3,4-oxadiazolilo, oxazolilo,…

(13/01/2016) Un compuesto que es un bencimidazol de fórmula (I):**Fórmula** en la que: - A es arilo de entre 5 y 12 miembros o heteroarilo de entre 5 y 12 miembros, cada uno de los cuales está sin sustituir o sustituido; - Y es un enlace sencillo, -(CH2)p-, -X-, -CH2-X- o -X-CH2-; - X es -O-, -S-, -N(R2)-, >C≥O, >S(≥O), >S(≥O)2, -O-C(≥O)-, -C(≥O)-O-, -N(R2)-C(≥O)- o -C(≥O)-N(R2)-; - cada L es independientemente un enlace sencillo, C1-3alquileno, C2-3 alquenileno o C2-3alquinileno; - R1 es C1-6alquilo, C2-6 alquenilo o alquinilo C2-6, cada uno de los cuales está sin sustituir o sustituido; …

(06/01/2016) Un compuesto de la fórmula:**Fórmula** una forma esteroisomérica del mismo, una sal de adición ácida o base farmacéuticamente aceptable del mismo; en donde X representa O; Y representa NH; R1, R2, y R3 representan independientemente H, OR8, F, Cl, Br, I, N(R8)2, CO2R8, NO2, NHC(O)R8, alquilo que tiene 1 a 10 carbonos, o alquilo sustituido que tiene 1 a 10 carbonos; R4 representa OR8, F, Cl, Br, I, N(R8)2, CO2R8, NO2, NHC(O)R8, metoxilo, alquilo que tiene 1 a 10 carbonos, o alquilo sustituido que tiene 1 a 10 carbonos; R5 y R7 representan independientemente H o alquilo que tiene 1 a 10 carbonos; …

(30/12/2015) Compuestos de la fórmula I**Fórmula** en los que I1, I2, I3 significan CR1 o CT, con independencia entre sí, X significa H o NH2, Y significa un grupo de alquilarilo cíclico, caracterizado porque en un alquilo cíclico no sustituido o en uno sustituido una o dos veces por ≥S, ≥NR, ≥O, R, T, OR, NRR', SOR, SO2R, SO2NRR', CN, COOR, CONRR', NRCOR', NRCONR'R'' y/o NRSO2R', con 5 o 6 átomos de C, donde uno o dos grupos CH2, con independencia entre sí, pueden reemplazarse por O, S, SO, SO2, NR, -OCO-, -NRCONR'-, -NRCO-, -NRSO2R'-, -COO-, -CONR-, y/o también 1-11 átomos de H por F y/o Cl , hay condensados 1 o 2 anillos aromáticos, Ar significa un fenilo o un naftilo no sustituido o sustituido una, dos, tres o cuatro veces por R1, o…

(28/12/2015) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula general (Ia) o la Fórmula general (Ib):**Fórmula** una sal por adición de ácidos o bases farmacéuticamente aceptable del mismo, una amina cuaternaria del mismo, una forma estereoquímicamente isomérica del mism, una forma tautomérica del mismo o un N-óxido del mismo, en donde: p es un número entero igual a cero, 1, 2, 3 ó 4; q es un número entero igual a 1, 2 ó 3; Z es un radical seleccionado de las fórmulas:**Fórmula**o**Fórmula** R1 es ciano, halo, alquilo, haloalquilo, hidroxi, alquiloxi, alquiltio, alquiloxialquilo, alquiltioalquilo, arilalquilo, di(aril)alquilo, arilo o Het; R2 es hidrógeno, alquiloxi, arilo,…

(14/12/2015) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que X representa -NH-, -O- o un enlace; Y representa alcanodiílo (C1-C4); Z representa O o S; n representa 0 o 1; R1 representa • alquilo (C4-C6); • alquilo (C1-C4) que está mono-sustituido con cicloalquilo (C3-C6), alcoxi (C1-C4), arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, ariloxi opcionalmente sustituido, heteroariloxi opcionalmente sustituido, arilalcoxi (C1-C2) opcionalmente sustituido, heteroarilalcoxi (C1-C2) opcionalmente sustituido, heteroarilsulfanilo opcionalmente sustituido o -NR8R9; • alquenilo (C2-C4)…

(09/12/2015) Un compuesto de fórmula I**Fórmula** en la que R1 es hidrógeno, metilo, etilo, n-propilo, iso-propilo, halometilo, haloetilo, halógeno, vinilo, etinilo, metoxi, etoxi, halometoxi, haloetoxi, ciclopropilo o halociclopropilo, R2 y R3 son independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo de C1-C6, haloalquilo de C1-C6, alcoxi de C1- C6, haloalcoxi de C1-C6, alquenilo de C2-C6, haloalquenilo de C2-C6, alquinilo de C2-C6, haloalquinilo de C2- C6, alquenil C3-C6-oxi, haloalquenil C3-C6-oxi, alquinil C3-C6-oxi, cicloalquilo de C3-C6, alquil C1-C6-tio, alquil C1-C6-sulfinilo, alquil C1-C6-sulfonilo, alcoxi C1-C6-sulfonilo, haloalcoxi C1-C6-sulfonilo, ciano, nitro, fenilo, fenilo sustituido con alquilo de C1-C4, haloalquilo de C1-C3, alcoxi de C1-C3, haloalcoxi de C1-C3, ciano, nitro,…

(11/11/2015) Un compuesto de Fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula** en la que W es C-R6, y X e Y son N, y R6 es -H; R1, R2, R4 y R5 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en -H, -halógeno, -ciano, -NO2, -OR9, -SR9, -S(O)sR9, -S(O)2OR9, -S(O)sNR9R10, -NR9S(O)2R10, -NHC(O)NHR9, - NR9C(O)R10, -(CR11R12)tNR9R10, -C(O)R9, -C(O)OR9, -C(O)O(CR11R12)tCONR9R10, -C(O)NR9R10, -alquilo (C1-C10), - alquenilo (C2-C10), -alquinilo (C2-C10), -fenilo, -cicloalquilo (C3-C10), -pirazolilo, -isoxazolilo, -tetrazolilo, -oxazolilo, - dihidro-oxazolilo, en la que los grupos alquilo, alquenilo, fenilo, cicloalquilo, pirazolilo, isoxazolilo, tetrazolilo, oxazolilo y dihidro-oxazolilo están opcionalmente sustituidos una o más veces con sustituyentes seleccionados independientemente entre…

(27/05/2015) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que R1 y R2 son independientemente el uno del otro hidrógeno; X representa un grupo metileno; Y representa un átomo de oxígeno o azufre; n representa el número 0, 1, 2 o 3 y m representa el número 0 o 1; R3 representa un grupo N-óxido de piridina de acuerdo con la fórmula A, B o C, que está conectado según se indica mediante el enlace no marcado:**Fórmula** donde R4, R5, R6 y R7 independientemente el uno del otro representan hidrógeno, alquilo C1-C6, tioalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, ariloxi C6-C12 o un grupo tioarilo C6-C12, alcanoílo C1-C6 o un grupo aroílo C7-C13, amino, alquilamino C1-C6, dialquilamino C1-C6, cicloalquilamino C3-C12 o heterocicloalquilamino…

(27/05/2015) Un compuesto amido-tiofeno seleccionado entre los compuestos de la siguiente fórmula, y sales, hidratos y solvatos farmacéuticamente aceptables del mismo:**Fórmula** en la que: - R2 es independientemente -R2B; - R3 es independientemente -H; - R5 es independientemente -H; y - Z es independientemente -J1, -J2 o -J3; en donde: - R2B es independientemente pirazolilo, y está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre: -RX1, -F, -Cl, -Br, -OH, -ORX1, -NH2, -NHRX1, -NRX1 2, -NHC(≥O)RX1 y - NRX1C(≥O)RX1; en donde cada -RX1 es independientemente alquilo C1-4 alifático saturado o fenilo; en donde: - J1 es independientemente un grupo heterociclilo monocíclico no aromático que tiene de…