33 inventos, patentes y modelos de DONG, ZHENG, XIN

Ligandos de los receptores de la melanocortina.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(10/01/2018). Solicitante/s: IPSEN PHARMA. Clasificación: A61K38/04.

Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I): (R2R3)-A1-c (A2-A3-A4-A5-A6-A7-A8-A9)-A10-R1 en donde A3 es D-Ala; A1 es D-Arg, Arg, hArg (homoarginina) o D-hArg; A2 es Cys o Asp; A4 es His; A5 es D-Phe o D-2-Nal (D-ß-(2-naftil)alanina); A6 es Arg; A7 es Trp; A8 está suprimido, Ala o Gaba (ácido 4-aminobutírico); A9 es Cys, Pen (penicillamina) o Lys; A10 está suprimido; en donde R1 es -NH2 o -OH; y R2 y R3 son, independientemente de cada aparición: H; o acilo seleccionado de acilo(C1-C30), aril(C1-C30)acilo, acilo(C1-C30) sustituido, o aril(C1-C30)acilo sustituido; con la condición que (I) cuando R2 es acilo(C1-C30), aril(C1-C30)acilo, acilo(C1-C30) sustituido o arilo(C1-C30)acilo sustituido, entonces R3 es H; (II) cuando A2 es Cys, entonces A9 es Cys o Pen; y (III) cuando A2 es Asp, entonces A9 es Lys; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

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Composiciones farmacéuticas de ligandos del receptor de melanocortina.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/11/2017). Solicitante/s: IPSEN PHARMA S.A.S. Clasificación: A61K38/34, A61K9/08, A61K38/33.

Una composición farmacéutica de una solución, un gel o un semisólido, o una suspensión, que comprende una sal pamoato de Ac-Arg-ciclo (Cys-D-Ala-His-D-Phe-Arg-Trp-Cys)-NH2, en la que la sal pamoato de Ac-Arg-ciclo (Cys-D-Ala-His-D-Phe-Arg-Trp-Cys)-NH2 se disuelve en una solución acuosa de PEG200 o PEG400, en donde la solución acuosa comprende una relación volumen a volumen de PEG a agua de 1:99 a 99:1, en la que Ac-Arg-ciclo (Cys-D-Ala-His-D-Phe-Arg-Trp-Cys)-NH2 forma un depósito después de la administración subcutánea o intramuscular a un sujeto.

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Ligandos del receptor de melanocortina modificados con hidantoína.

(25/01/2017) Un compuesto agonista del receptor de melanocortina-4 (MC4) de fórmula:**Fórmula** en la que X se selecciona del grupo que consiste en -CH2-S-S-CH2-, -C(CH3)2-S-S-CH2-, -CH2-5 S-S-C(CH3)2-, -C(CH3)2-S-SC( CH3)2-, -(CH2)2-S-S-CH2-, -CH2-S-S-(CH2)2-, -(CH2)2-S-S-(CH2)2-, -C(CH3)2-S-S-(CH2)2-, -(CH2)2-S-S-C(CH3)2-, - (CH2)t-C(O)-NR8-(CH2)r- y -(CH2)r-NR8-C(O)-(CH2)t-; R1 y R2 cada uno es, independientemente para cada una de sus apariciones, H, alquilo (C1-C10) o alquilo (C1-C10) sustituido; R3 es -OH o -NH2; R4 y R5 cada uno es, independientemente para cada una de sus apariciones, H, alquilo (C1-C10) o alquilo (C1-C10) sustituido; X3 es**Fórmula** A1 es His, 2-Pal, 3-Pal, 4-Pal,…

Ligandos de los receptores de la melanocortina.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(28/09/2016). Solicitante/s: IPSEN PHARMA. Clasificación: A61K38/04.

Un compuesto seleccionado de: Ac-Arg-c(Cys-D-Ala-His-D-2-Nal-Arg-Trp-Cys)-NH2 (SEQ ID NO: 49) Ac-Nle-c(Cys-D-Ala-His-D-Phe-Arg-Trp-Pen)-NH2 (SEQ ID NO: 22) Ac-Arg-c(Cys-D-Ala-His-D-Phe-Arg-Trp-Pen)-NH2 (SEQ ID NO: 51) Ac-D-Arg-c(Cys-D-Ala-His-D-Phe-Arg-Trp-Pen)-NH2 (SEQ ID NO: 51) Ac-Nle-c(Cys-D-Ala-His-D-Phe-Arg-Trp-Cys)-NH2 (SEQ ID NO: 7) Ac-D-Arg-c(Cys-D-Ala-His-D-Phe-Arg-Trp-Cys)-NH2 (SEQ ID NO: 50) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

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Composiciones farmacéuticas de ligandos del receptor de secretagogos de la hormona del crecimiento.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(27/04/2016). Solicitante/s: IPSEN PHARMA S.A.S. Clasificación: A61K38/04, A61K38/08.

Una composición farmacéutica de una solución transparente, que comprende un péptido que actúa como un ligando del receptor de GHS, en donde el péptido es H-Inp-D-Bal-D-Trp-Phe-Apc-NH2, o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable, en el que el péptido forma un depósito in situ después de la administración subcutánea o intramuscular a un sujeto, en donde la composición farmacéutica comprende además PEG, en donde dicho péptido está en forma de una sal pamoato, y en donde dicha solución transparente es una solución acuosa.

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Análogos quiméricos de somatostatina-dopamina.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(27/04/2016). Solicitante/s: IPSEN PHARMA S.A.S. Clasificación: A61K38/08, A61K38/31, A61K38/12, C07D519/02, C07D457/00.

Un compuesto que comprende: al menos una parte que se une a uno o más subtipos de receptor de dopamina; y una parte de análogo de somatostatina según la Fórmula II (SEQ ID NO:59): A1-B-ciclo(DLys-Arg-Phe-A5-DTrp-Lys-Thr-A9) (II) en donde: A1 está ausente o es DTyr, Tyr, DLys o Lys; B es un enlace pseudopeptídico; A5 es 4Pal, Phe, 2Pal o 3Pal; y A9 es Tyr, Phe, 2FPhe, 3FPhe, 4FPhe, 3,4FPhe, 3,5FPhe, o 2,3,4,5,6FPhe; en donde dicha al menos una parte que se une a uno o más subtipos de receptor de dopamina está, independientemente para cada caso, unida al grupo amino N-terminal, o a un grupo amino o hidroxilo interno, de dicha parte de análogo de somatostatina según la Fórmula II; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

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Derivados del 4-feniltiazol y su utilización como medicamentos para el tratamiento de enfermedades neurodegenerativas, el dolor y la epilepsia.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(13/04/2016). Solicitante/s: IPSEN PHARMA. Clasificación: A61K31/4178, A61P29/00, A61K31/417, C07D401/06, C07D417/14, C07D409/06, A61P25/28, C07D417/06, C07D405/06, C07D413/06, A61K31/426, A61K31/427, A61K31/454, C07D261/04, C07D233/54, A61K31/421, C07D277/34, A61K31/496, A61K31/42, C07D277/28, C07D277/24, C07D263/32, C07D417/04, C07D403/06, C07D403/04, C07D233/50, A61P25/08.

Compuesto elegido entre los siguientes compuestos: - 2,6-di-terc-butil-4-{2-[3-metil-1-(metilamino)butil]-1,3-tiazol-4-il}fenol; - 2,6-di-terc-butil-4-{2-(1S)-1-(metilamino)etil]-1,3-tiazol-4-il}fenol; - 2,6-di-terc-butil-4-{2-[(1R)-I-(metilamino)etil]-1,3-tiazol-4-il}fenol; - 4-{2-[(1R)-1-aminoetil]-1,3-tiazol-4-il}-2,6-di-terc-butilfenol; - 4-{2-[(1S)-1-aminoetil]-1,3-tiazol-4-il}-2,6-di-terc-butilfenol; - 4-[2-(1-aminociclopropil)-1,3-tiazol-4-il]-2,6-di-terc-butilfenol; - 4-[2-(1-aminociclopentil)-1,3-tiazol-4-il]-2,6-di-terc-butilfenol; o una sal de uno de estos últimos.

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Análogos del polipéptido insulinotrópico dependiente de glucosa.

(23/03/2016) Un compuesto de fórmula (I),**Fórmula** en donde: A4 es Gly; A5 es Thr; A6 es Phe; A7 es Ile o A6c; A8 es Ser; A9 es Asp; A10 es Tyr; A11 es A5c o A6c; A12 es Ile; A13 es Ala o Aib; A14 es Met, A5c, A6c o Nle; A15 es Asp; A16 es Lys; A17 es Ile; A18 es His; A19 es Gln; A20 es Gln; A21 es Asp; A22 es Phe; A23 es Val; A24 es Asn; A25 es Trp; A26 es Leu; A27 es Leu; A28 es Ala; A29 es Gln; A30 es Lys; A31 es Gly, His, Orn(N-C(O)-(CH2)12-CH3) o está delecionado; A32 es Lys, Cys, Cys(succinimida-N-(CH2)11-CH3), Cys(succinimida-N-(CH2)15-CH3), Orn(N-C(O)-(CH2)10-CH3) u Orn(N-C(O)-(CH2)14-CH3)…

Análogos del factor de crecimiento similar a la insulina 1 (IGF-1) que tienen una sustitución de aminoácidos en la posición 59.

(16/12/2015) Un análogo de IGF-1 de fórmula (I), H- A-1-A1-A2-A3-A4-A5-A6-A7-A8-A9-A10-A11-A12-A13-A14-A15-A16-A17-A18-A19-A20-A21-A22-A23-A24-A25-A26-A27-A28-A29-A30-A31-A32-A33-A34-A35-A36-A37-A38-A39-A40-A41-A42-A43-A44-A45-A46-A47-A48-A49-A50-A51-A52-A53-A54-A55-A56-A57-A58-A59-A60-A61-A62-A63-A64-A65-A66-A67-A68-A69-A70-A71-R1, (I) en donde: A59 es Asn; A-1 es Met, Ser o eliminado; A1 es Gly o eliminado; A2 es Pro, Lys o eliminado; A3 es Glu o eliminado; A4 es Thr; A5 es Leu; A6 es Cys, hCys, ß-Me-Cys, N-Me-Cys o Pen; A7 es Gly; A8 es Ala; A9 es Glu; A10 es Leu; …

Análogos truncados de un polipéptido insulinotrópico dependiente de glucosa.

(24/12/2014) Un compuesto de fórmula (I),**Fórmula** en la que: A1 está delecionado; A2 es Ala, 4Hppa, o está delecionado; A3 es Glu, 4Hyp, Pro, o está delecionado; A4 es Gly, o está delecionado; A5 es Thr, o está delecionado; A6 is Phe, o está delecionado; A7 es A5c o A6c; A8 es Ser o Chc-Ser; A9 es Asp; A10 es Tyr; A11 es Ser, A6c o Aib; A12 es Ile; A13 es Ala o Aib; A14 es Met, A6c, o Nle; A15 es Asp; A16 es Lys; A17 es Ile; A18 es His; A19 es Gln; A20 es Gln; A21 es Asp; A22 es Phe; A23 es Val; A24 es Asn; A21 es Trp; A26 es Leu; A27 es Leu; A28…

Análogos quiméricos de somatostatina-dopamina.

(07/05/2014) Un compuesto de fórmula (I): donde: X es H, Cl, Br, I, F, -CN, , o alquilo C1-5 ; R1 es H, alquilo C1-4 , alilo, alquenilo o -CN; R2 y R3, cada uno, independientemente H o ausente, siempre que cuando R2 y R3 están ausentes, está presente un doble enlace entre los átomos de carbono al que están unidos; R4 es H o -CH3; Y es -S-; m es 1; n es 1; L es -(CH2)p-C(O)-; p es 1-10; y Z es -H, -OH, alcoxi C1-C6, arilalcoxi, -NH2, o -NR9R10, donde R9 y R10 cada uno es, independientemente, H o alquilo C1-5; o una de sus sales farmacéuticamente aceptable.

Análogos de grelina.

(26/03/2014) Un compuesto según la fórmula (I): en donde: A1 es Gly, Acc, Aib, A1a o ß-Ala o Acc; A2 es Ser, Aib, Ala, Acc, Abu, Act, Ava, Thr o Val; A3 es Ser, Asp(NH-R9), Asp(O-R8), Cys(S-R14), Dab(S(O)2-R11), Dap(S(O)2-R10), Glu(NH-R7), Glu(O-R6), Ser(C(O)-R4), Thr(C(O)-R5) o HN-CH((CH2)n-N(R12R13))-C(O); A4 es Phe, Acc, Aic, Cha, 2-Fua, 1-Nal, 2-Nal, 2-Pal, 3-Pal, 4-Pal, hPhe, (X1,X2,X3,X4,X5)Phe, Taz, 2-Thi, 3-Thi, Trp o Tyr; A5 es Leu, Abu, Acc, Aib, Ala, Cha, Ile, hLeu, Nle, Nva, Phe, Tle o Val; A6 es Ser, Abu, Acc, Act, Aib, Ala, Gly, Thr o Val; A7 es Pro, Dhp, Dmt, 3-Hyp, 4-Hyp, Inc, Ktp, Oic, Pip, Thz o Tic; A8 es Glu, Acc, Aib, Arg, Asn, Asp, Dab, Dap, Gln, Lys, Orn o HN-CH((CH2)n-N(R12R13))-C(O); A9 es His, Apc, Aib, Acc, 2-Fua, 2-Pal, 3-Pal, 4-Pal, (X1,X2,X3,X4,X5-)Phe, Taz,…

Análogos quiméricos de somatostatina-dopamina.

(15/01/2014) Análogo quimérico que comprende al menos una parte que se fija a uno o varios receptores de somatostatinay al menos una parte que se fija a uno o varios receptores de dopamina, en donde dicho análogo comprende uncompuesto de acuerdo con la fórmula de: Dop2-Lys(Dop2)-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2, Dop2-DLys(Dop2)-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2, Dop2-Lys(Dop2)-DPhe-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2, Dop2-DLys(Dop2)-DPhe-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2, Dop2-Lys(Dop2)-Lys-DTyr-DTyr-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2, Dop2-DLys(Dop2)-Lys-DTyr-DTyr-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2, Dop2-DLys(Dop2)-DTyr-DTyr-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2, Dop1-Lys(Dop1)-DPhe-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2, Dop1-Lys(Dop1)-Aepa-DPhe-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2, Dop1-Lys(Dop1)-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2, Dop1-Lys(Dop1)-Lys-DTyr-DTyr-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2, Dop1-Lys(Dop1)-DTyr-DTyr-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2, Dop1-DLys(Dop1)-DPhe-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2, Dop1-DLys(Dop1)-Aepa-DPhe-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2, Dop1-DLys(Dop1)-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2, Dop1-DLys(Dop1)-Lys-DTyr-DTyr-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2, Dop1-DLys(Dop1)-DTyr-DTyr-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2, Dop1-Lys(Dop1)-D2Nal-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2, Dop1-Lys(Dop1)-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2, Dop1-Lys(Dop1)-Lys-DTyr-DTyr-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2, Dop1-Lys(Dop1)-DTyr-DTyr-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2, Dop1-Lys(Dop1)-DPhe-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2, Dop1-Lys(Dop1)-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2, Dop1-Lys(Dop1)-Lys-DTyr-DTyr-cyclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2, Dop1-Lys(Dop1)-DTyr-DTyr-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Thr-Cys]-2Nal-NH2, Dop1-Lys(Dop1)-DPhe-ciclo[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-ol, Dop1-Lys(Dop1)-ciclo[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-ol, Dop1-Lys(Dop1)-Lys-DTyr-DTyr-ciclo[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-ol, Dop1-Lys(Dop1)-DTyr-DTyr-ciclo[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-ol, Dop1-Lys(Dop2)-DPhe-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2, Dop1-Lys(Dop2)-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2, Dop1-Lys(Dop2)-Lys-DTyr-DTyr-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2, Dop1-Lys(Dop2)-DTyr-DTyr-ciclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2.

Método para la síntesis química de polipéptidos y proteínas.

(06/11/2013) Un método para formar un enlace amida entre una primera molécula que tiene un resto tioéster y una segundamolécula que tiene un residuo N-cisteína (C1-C5) (SEQ ID NO: 1) con un residuo sulfhidrilo no oxidado, quecomprende las etapas de: (a) hacer reaccionar dicho resto tioéster de la primera molécula con dicho resto sulfhidrilo no oxidado delresiduo N-cisteína (C1-C5) (SEQ ID NO: 1) de la segunda molécula para generar un compuesto intermedioque conecta las primera y segunda moléculas con un enlace ß-(amino C1-C5)-tioéster; y (b) permitir que el enlace ß-(amino C1-C5)-tioéster del compuesto intermedio se re-dispongaintramolecularmente para formar un enlace amida que conecta dichas primera y segunda moléculas.

Uso de un agonista de la grelina para mejorar los efectos catabólicos del tratamiento con glucocorticoides.

(10/10/2013) Agonista de la grelina de la fórmula [Aib2, Glu3(NH-hexil)]hGrelina -NH2 o una sal farmacéuticamenteaceptable del mismo, para el uso en el tratamiento de los efectos catabólicos del exceso de glucocorticoides en unindividuo que sufre el síndrome de Cushing.

Análogos de ghrelina sustituidos en el N terminal.

(28/08/2013) Un compuesto análogo de la ghrelina de acuerdo con la fórmula (I): en el que: A2 es Ser o Aib,; A3 es Ser o Glu(NH-R8); A8 es Glu o Aib; A10 es Gln o Aib; A17 es Glu o Ser(C(O)-R10); R1 es -OH, -NH2, alcoxi(C1-C30) o NH-X6-CH2-Z0, en el que X6 es un alquilo(C1-C12) o un alquenilo(C2-C12) y Z0 es-H,-OH, -CO2H o-C(O)-NH2; 0R2 es H, alquilo(C1-C30), heteroalquilo(C1-C30), acilo (C1-C30), alquenilo(C2-C30), alquinilo (C2-C30), aril alquilo(C1-C30),aril acilo(C1-C30), alquilo(C1-C30) sustituido, heteroalquilo(C1-C30) sustituido, acilo(C2-C30) sustituido, alquenilo (C2-C30) sustituido, aril alquilo(C1-C30) sustituido, alquinilo(C2-C30) sustituido o aril acilo(C1-C30) sustituido; cada uno de los R8 y R10 se selecciona, independientemente de la presencia de cada uno de ellos,…

Secretagogos de la hormona del crecimiento.

(01/07/2013) Un compuesto de la fórmula (I) **Fórmula** en la que X es **Fórmula** Y es H o NR12R13; Z es -C(O)- o -SO2- n es, independientemente en cada caso, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 u 8; R1 y R3 son cada uno, independientemente, H o alquilo (C1-C4);R2 y R4 son cada uno, independientemente, **Fórmula** R5 es H, alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), alquilo (C1-C6) sustituido, alquenilo (C2-C6) sustituido, alquinilo (C2-C6) sustituido, arilo, alquilarilo, alquilarilalquilo o arilalquilarilo; R8 y R9 son cada uno, independientemente, alquilo (C1-C6) o alquilo (C1-C6) sustituido; R6, R7, R10, R11, R12 y R13 son cada uno, independientemente, H, alquilo (C1-C6)…

Análogos de GLP-1.

(10/10/2012) Un compuesto según la fórmula: (Aib8,35, Arg26,34, Phe31, Pro37, Ser38,39)hGLP-1 -NH2; (Aib8,35,37, Arg26,34 Phe31, Asn38 )hGLP-1 -NH2; (Aib8,35,37, Arg26,34, phe31, Ser38 )hGLP-1 NH2; (Aib8,35,37, Gaba38)hGLP-1 NH2; (Aib8,35,37, Arg26,34, Phe31, His38)hGLP-1 NH2; (Aib8b,35, Arg26,34, Phe31, ß-Ala37, His38)hGLP-1 NH2; (Aib8,35,37, Arg26,34, D-His38)hGLP-1 NH2; (Aib8,35,37, ß-Ala38)hGLP-1 NH2; (Aib8,35, Arg26,34, ß-Ala37, His38)hGLP-1 NH2; (Aib8,35,37, Arg26,34, Phe31, Gly38)hGLP-1 NH2; (Aib8,35,37, Arg26,34, Gly38)hGLP-1 NH2; (Aib8,35,37, Arg26,34, ß-Ala38)hGLP-1 NH2; (Aib8,35,37, Arg26,34 Gaba38)hGLP-1 NH2; …

Ligandos de los receptores de la melanocortina.

(23/05/2012) Un compuesto agonista selectivo del receptor de melanocortina 4 de acuerdo con la fórmula:Ac-Arg-c(Cys-D-Ala-His-D-Phe-Arg-Trp-Cys)-NH2 (SEC ID Nº: 50)o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo

Conjugados de péptidos citotóxicos.

(18/04/2012) Un compuesto según la Fórmula (IA): A-B-C-E (IA) donde: A es Camptotecina o un derivado de la misma; B es, rvAhp, rvAla, rvAnc, rvApn, rvArg, rvAsp, rvCha, rvDap (Z), rvGlu o rvPhe; C es D1-D2-D3-D4 en el que D1 es glutarilo, succinilo o está ausente; D2 es (Doc)m donde m es, independientemente cada vez que aparece, 4, 5 o 6 o [Peg]x, donde x es, independientemente cada vez que aparece, 0- 100; D3 es (Aepa)n, donde n es, independientemente cada vez que aparece, 0 ó 1, y D4 es D-Phe o Lys-D-Tyr-D-Tyr, E es un análogo de somatostatina de fórmula c (Cys-A2-A3-D-Trp-Lys-Cys-A6)-A8-R donde A2 es Phe o está ausente; A3 es Phe, 3-(I)Tyr o Tyr, A6 es Abu, Thr o está ausente; A8 es Thr o está ausente; y R es NH2 u OH; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

ANÁLOGOS DE LA GRELINA.

(22/06/2011) Un compuesto según la fórmula (I): (R2R3)-A1-A2-A3-A4-A5-A6-A7-A8-A9-A10-A11-A12-A13-A14-A15-A16-A17-A18-A19-A20-A21-A22-A23-A24-A25-A26-A27-A28-R1 (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: A1 es Gly, Aib, Ala, β-Ala o Acc; A2 es Aib, Act o Acc ; A3 es Ser, Ser(C(O)-R4), Asp(O-R8), Asp(NH-R9), Cys(S-R14), Dap(S(O)2-R10), Dab(S(O)2-R11), Glu(O-R6), Glu (NHR7), Thr, Thr(C(O)-R5) o HN-CH((CH2)n-N(R12R13))-C(O); A4 es Phe, Acc, Aic, Cha, 2Fua, 1Nal, 2Nal, 2Pal, 3Pal, 4Pal, hPhe, (X1,X2,X3,X4,X5)Phe, Taz, 2Thi, 3Thi, Trp o Tyr; A5 es Leu, Abu, Acc, Aib; Ala, Cha, Ile, hLeu, Nle, Nva, Phe, Tle o Val; A6 es Ser, Abu, Acc, Act, Aib, Ala, Gly, Thr o Val; A7 es Pro, Dhp, Dmt, 3Hyp, 4Hyp, Inc, Ktp,…

ANALOGOS DE LA HORMONA PARATIROIDEA.

(26/10/2010) Un péptido de fórmula [Cha22, 23, Glu25, Lys26, 30, Leu28, Aib29] hPTHrP NH2; [Cha22, 23, Glu25, Lys26, 30, Aib29]hPTHrP NH2; [Glu22, 25, Cha23, Lys26, Leu28, 31, Aib29, Nle30]hPTHrP NH2; [Cha22, 23, Glu25, Lys26, 30, Leu28, 31, Aib29]hPTHrP NH2; [Glu22, Cha23, Aib25, 29, Lys26, 30, Leu28, 31]hPTHrP NH2; [Glu22, Cha23, Aib25, 29, Lys26, Leu28]hPTHrP NH2; [Glu22, 25, Cha23, Lys26, Leu28, 31, Aib29, Nle30]hPTHrP NH2; [Glu22, 25, Cha23, Lys26, 30, Aib29, Leu31]hPTHrP NH2; [Glu22, 25, Cha23, Lys26, 30, Leu28, 31, Aib29]hPTHrP NH2; [Glu22, 25, Cha23, Lys26, 30, Aib29]hPTHrP NH2; o [Glu22, 25, Cha23, Lys26, 30, Leu28, Aib29]hPTHrP NH2; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo

ANALOGOS DE GLP-1.

(14/04/2010) Compuesto de fórmula (I), (I)(R2R3)-A7-A8-A9-A10-A11A12-A13-A14-A15-A16-A17-A18-A19-A20-A21-A22A23-A24-A25-A26- A27-A28-A29-A30-A31-A32-A33-A34-A35-A36-A37-A38-A39-R1, en la que: A7 es L-His; A8 es Abu, ß-Ala, Ser o Val; A9 es Glu; A10 es Gly; A11 es Thr; A12 es Phe; A13 es Thr; A14 es Ser; A15 es Asp; A16 es Val; A17 es Ser; A18 es Ser; A19 es Tyr; A20 es Leu; A21 es Glu; A22 es Gly; A23 es Gln; A24 es Ala; A25 es Ala; A28 es Lys; A27 es Glu; A28 es Phe; A29 es lie; A30 es Ala; A31 es Trp; A32 es Leu; A33 es Val; A34 es Lys; A35 es ß-Ala o Aib; A38 es L- o D-Arg; A37 está suprimido; A38 está suprimido; A39 está suprimido; R1 es OH, NH2, alcoxi (C1-C30) o NH-X2-CH2-Z0, en el que X2 es un radical de hidrocarburo (C1-C12) y Z0 es H, OH, CO2H o CONH2; X3 es

PEPTIDOS LIBERADORES DE HORMONA DEL CRECIMIENTO.

(08/03/2010) Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I): (I)R1-A1-A2-A3-A4-A5-R2 o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable, en la que: A1 es Aib, Ape o Inp; A2 es D-Bal, D-Bip, D-Bpa, D-Dip, D-1Nal, D-2Nal, D-Ser(Bzl), o D-Trp; A3 es D-Bal, D-Bip, D-Bpa, D-Dip, D-1Nal, D-2Nal, D-Ser(Bzl), o D-Trp; A4 es 2Fua, Orn, 2Pal, 3Pal, 4Pal, Pff, Phe, Pirn, Taz, 2Thi, 3Thi, Thr(Bzl); A5 es Ape, Dab, Dap, Lys, Orn, o suprimido; R1 es hidrógeno, alquilo (C1-6), arilo (C5-14), alquil(C1-6)-arilo(C5-14), cicloalquilo (C3-8) o acilo (C2-10); y R2 es OH o NH2; con la condición de que cuando A5 es Dab, Dap, Lys, o Orn, entonces: A2…

ANALOGOS DE LA HORMONA PARATIROIDEA.

(24/11/2009) Un péptido con la fórmula: ** ver fórmula** en la que A1 es Ser, Ala, o Dap; A3 es Ser o Thr; A5 es Leu, Nle, Ile, Cha, -Nal, Trp, Pal, Phe o p-X-Phe, en el que X es OH, un halógeno, o CH3; A7 es Leu, Nle, Ile, Cha, -Nal, Trp, Pal, Phe, o p-X-Phe en el que X es OH, un halógeno, o CH3; A8 es Met, Nva, Leu, Val, Ile, o Nle; A11 es Leu, Nle, Ile, Cha, -Nal, Trp, Pal, Phe o p-X-Phe en el que X es OH, un halógeno, o CH3; A12 es Gly, o Aib; A15 es Leu, Nle, Ile, Cha, -Nal, Trp, Pal, Phe, o p-X-Phe en el que X es OH, un halógeno, o CH3; A16 es Ser, Asn o Ala; A17 es Ser o Thr; A18 es Met, Nva, Leu, Val, Ile, Nle o Cha; A19 es Glu;…

ANALOGOS QUIMERICOS DE SOMATOSTATINA-DOPAMINA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(23/09/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: IPSEN PHARMA. Clasificación: A61K47/48, C07K14/655, A61K38/31, C07D401/02.

Un compuesto de fórmula ** ver fórmula** en la que X es H, Cl, Br, I, F, -CN o alquilo C1-5; R1 es H, alquilo C1-4, alilo, alquenilo o -CN; R2 y R3 son cada uno, independientemente, H o están ausentes, siempre que cuando R2 y R3 estén ausentes un doble enlace está presente entre los átomos de carbono a los que están unidos; R4 es H o -CH 3; Y es -O-, -C(O)-, -S-, -S-(CH2)s-C(O)-, -S(O)-, -S(O)2-, -SC(O)-, -OC(O)-, -N(R5)-C(O)- o -N(R6)-; R5, R6, R7 y R8 son cada uno, independientemente, H o alquilo C1-5; R6 es H o alquilo C1-5; m es 0 ó 1; n es 0-10; L es -(CH2)p-C(O)-, cuando Y es -S-, -S(O)-, -S(O)2-, -O- o -N(R6)-; L es -C(O)-(CR7R8)q-C(O)-, cuando Y es -N(R6)-, -O- o -S-; L es -(Doc)t-, cuando Y es -C(O)-, SC(O)-, -OC(O)-, -S(CH2)s-C(O)- o -N(R5)-C(O)-; p es 1-10; q es 2-4; s es 1-10; t es 1-10; y Z es un análogo de somatostatina. o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

COMPUESTO SELECTIVO DE RECEPTORES PTH2.

(01/07/2008) Un análogo de PTH que se une selectivamente al receptor PTH2, en el que dicho análogo se selecciona del grupo constituido por: [D-Nle8,Nle18,Tyr34]hPTH NH2 [D-Nle8]hPTH NH2 [D-Leu8,Nle18,Tyr34]hPTH NH2 [D-Cha8,Nle18,Tyr34]hPTH NH2 [D-Phe8,Nle18,Tyr34]hPTH NH2 [D-Nal8,Nle18,Tyr34]hPTH NH2 [D-Abu8,Nle18,Tyr34]hPTH NH2 [D-Met8]hPTH NH2 [Cha7,11,D-Met8]hPTH NH2 [D-Ile8]hPTH NH2 [Cha7,11,D-Ile8,Nle18,Tyr34]hPTH NH2 [D-Ile8,Nle18,Tyr34]hPTH NH2 [D-Leu8]hPTH NH2 [Cha7,11,D-Leu8,Nle18,Tyr34]hPTH NH2 [D-Val8]hPTH NH2 [Cha7,11,D-Val8,Nle18,Tyr34]hPTH NH2 [D-Val8,Nle18,Tyr34]hPTH NH2 [D-Cha8]hPTH NH2 [Cha7,11,D-Leu8,Nle18,Tyr34]hPTH NH2 [D-Ala8]hPTH NH2 [Cha7,11,D-Ala8,Nle18,Tyr34]hPTH NH2…

ANALOGOS DE GLP-1.

(01/07/2008) Un compuesto de fórmula (I) (Ver fórmula) en la que A 7 es ácido urocánico (Ura), ácido trans-3-(3-piridil)acrílico (Paa), ácido (4-piridiltio)acético (Pta) o ácido 3-(4-hidroxifenil) propiónico (Hppa); A 8 es Ala, D-Ala, Aib, Acc, N-Me-Ala, N-Me-D-Ala, Arg o N-Me-Gly; A 9 es Glu, N-Me-Glu, N-Me-Asp o Asp; A 10 es Gly, Acc, Ala, D-Ala, Phe o Aib; A 11 es Thr o Ser; A 12 es Phe, Acc, Aic, Aib, 3-Pal, 4-Pal, -Nal, Cha, Trp o X 1 -Phe; A 13 es Thr o Ser; A 14 es Ser, Thr, Ala o Aib; A 15 es Asp, Ala, D-Asp o Glu; A 16 es Val, D-Val, Acc, Aib, Leu, Ile, Tle, Nle, Abu, Ala, D-Ala, Tba o Cha; A 17 es Ser, Ala, D-Ala, Aib, Acc o Thr; A 18 es Ser, Ala, D-Ala, Aib, Acc o Thr; A 19 es Tyr, D-Tyr, Cha, Phe, 3-Pal, 4-Pal, Acc, -Nal, Amp…

INHIBIDORES DE PRENILTRANSFERASAS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/04/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: BIOMEASURE INCORPORATED. Clasificación: A61P35/00, A61P43/00, A61K38/55, A61K31/426, A61K31/427, A61K31/425, C07D277/04, C07K5/00, A61K31/33, A61P9/08, C07D277/06, C07K5/02, C07D277/02.

LA INVENCION SE REFIERE A UNA FAMILIA DE COMPUESTOS CAPACES DE INHIBIR LA ACTIVIDAD DE LAS PRENIL-TRANSFERASAS. DICHOS COMPUESTOS ESTAN REPRESENTADOS POR UNA DE LAS DOS FORMULAS (I) Y (II). CADA UNO DE LOS GRUPOS R SE DEFINE EN LA DESCRIPCION.

ANALOGOS DE PTHRP.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/08/2006). Solicitante/s: BIOMEASURE INCORPORATED. Clasificación: A61K38/29, C07K14/635.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UNAS VARIANTES PEPTIDICAS DE UN FRAGMENTO DE LA HORMONA PARATIROIDAL (PTH) O DE LA PROTEINA UNIDA CON LA HORMONA PARATIROIDAL (PTHRP), EN LAS CUALES, POR LO MENOS, UNO DE LOS RESTOS DE ACIDO AMINADO SE SUSTITUYE POR ACC.

DERIVADOS DE IMIDAZOLILO.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/10/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: SOCIETE DE CONSEILS DE RECHERCHES ET D'APPLICATIONS SCIENTIFIQUES S.A.S.. Clasificación: A61P35/00, A61K31/415, C07D417/14, C07D403/14, C07D403/06.

Un compuesto de **fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptable, en la que ---- representa un enlace opcional; X es N-Y, O o S, donde Y se selecciona del grupo que consta de H, CR14R15R16, S(O)R17, S(O)2R18, C(O)R19, C(O)NR20R21, C(S)NR22R23, C(O)OR24, C(S)OR25, S(O)NR29R30 y S(O)2NR31R32; Z se selecciona del grupo que consta de H, ciano, halógeno, CR14R15R16, S(O)R17, S(O)2R18 y C(O)R19; R1, R2, R3, R4, R5, R6, R11, R12, R13, R14, R15, R16, R26 y R27 se selecciona cada uno independientemente del grupo que consta de H, halógeno, hidroxi, tio y ciano, o un resto opcionalmente sustituido seleccionado del grupo que consta de alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquil-alquilo, arilo, arilalquilo, alquiloxi, ariloxi, alquiltio, ariltio, alquilamino, arilamino y alquil-carbonil-amino.

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Patentes más consultadas

 

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