Proceso mejorado para la preparación de aprepitant.
Un proceso para la preparación de 5-[[(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-bis(trifluorometil)fenil]etoxi]-3-(4-fluorofenil)-4-morfolinil]metil]-1,
2-dihidro-3H-1,2,4-triazol-3-ona (Aprepitant) de fórmula I, **Fórmula**
que comprende los pasos de:
a) condensar sal de clorhidrato de 2-(R)-[(1R)-1-[3,5-bis(trifluorometil)fenil]etoxi]-3-(S)-(4-fluorofenil)morfolina de fórmula II, **Fórmula**
con éster metílico de ácido 2-(2-cloro-1-iminoetil)hidrazinacarboxílico de fórmula III, **Fórmula**
en presencia de carbonato de potasio y dimetilsulfóxido para obtener una mezcla de la reacción que contiene éster metílico de ácido 2-[2-[(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-bis(trifluorometil)fenil]etoxi]-3-(4-fluorofenil)-4-morfolinil]-1-iminoetil]hidrazinacarboxílico de fórmula IV; **Fórmula**
(b) ciclar in-situ la mezcla de la reacción que contiene el compuesto de fórmula IV con el compuesto de fórmula I calentando la mezcla de la reacción en una mezcla de dimetilsulfóxido y un solvente prótico polar a una temperatura de 90-110º C; y
(c) aislar el aprepitant de fórmula I, en donde los pasos (a) y (b) se llevan a cabo sin aislar intermediarios de la mezcla de reacción.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2013/051440.
Solicitante: Piramal Enterprises Limited.
Nacionalidad solicitante: India.
Dirección: Piramal Tower Ganpatrao Kadam Marg Lower Parel Mumbai 400 013 INDIA.
Inventor/es: HARIHARAN,SIVARAMAKRISHNAN, LADKAT,PRASHANT, WAGH,GANESH, JAGTAP,ASHUTOSH, ROY,MITA, CHOUKEKAR,MILIND.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/5377 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no condensadas y conteniendo otros heterociclos, p. ej. timolol.
- C07D265/32 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 265/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros que tienen un átomo de nitrógeno y un átomo de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › con átomos de oxígeno unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
- C07D413/06 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
PDF original: ES-2609035_T3.pdf
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