Proceso mejorado para la preparación de aprepitant.

Un proceso para la preparación de 5-[[(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-bis(trifluorometil)fenil]etoxi]-3-(4-fluorofenil)-4-morfolinil]metil]-1,

2-dihidro-3H-1,2,4-triazol-3-ona (Aprepitant) de fórmula I, **Fórmula**

que comprende los pasos de:

a) condensar sal de clorhidrato de 2-(R)-[(1R)-1-[3,5-bis(trifluorometil)fenil]etoxi]-3-(S)-(4-fluorofenil)morfolina de fórmula II, **Fórmula**

con éster metílico de ácido 2-(2-cloro-1-iminoetil)hidrazinacarboxílico de fórmula III, **Fórmula**

en presencia de carbonato de potasio y dimetilsulfóxido para obtener una mezcla de la reacción que contiene éster metílico de ácido 2-[2-[(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-bis(trifluorometil)fenil]etoxi]-3-(4-fluorofenil)-4-morfolinil]-1-iminoetil]hidrazinacarboxílico de fórmula IV; **Fórmula**

(b) ciclar in-situ la mezcla de la reacción que contiene el compuesto de fórmula IV con el compuesto de fórmula I calentando la mezcla de la reacción en una mezcla de dimetilsulfóxido y un solvente prótico polar a una temperatura de 90-110º C; y

(c) aislar el aprepitant de fórmula I, en donde los pasos (a) y (b) se llevan a cabo sin aislar intermediarios de la mezcla de reacción.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2013/051440.

Solicitante: Piramal Enterprises Limited.

Nacionalidad solicitante: India.

Dirección: Piramal Tower Ganpatrao Kadam Marg Lower Parel Mumbai 400 013 INDIA.

Inventor/es: HARIHARAN,SIVARAMAKRISHNAN, LADKAT,PRASHANT, WAGH,GANESH, JAGTAP,ASHUTOSH, ROY,MITA, CHOUKEKAR,MILIND.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/5377 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no condensadas y conteniendo otros heterociclos, p. ej. timolol.
  • C07D265/32 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 265/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros que tienen un átomo de nitrógeno y un átomo de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › con átomos de oxígeno unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
  • C07D413/06 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.

PDF original: ES-2609035_T3.pdf

 

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