Derivados de tetrazolona.

Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula**

en la que

R1 es n-propilo,

iso-butilo, ciclopropilo, 3-fluorofenilo, 6-cloropiridin-3-ilo, 3-clorofenilo, 4-clorofenilo, 3-trifluorometoxifenilo, 2-(trifluorometil)fenilo, 3-(trifluorometil)fenilo, 4-(trifluorometil)fenilo, 2,6-difluorofenilo, 2,5-difluorofenilo, 3,4-difluorofenilo, 3,5-difluorofenilo, 3-metilfenilo, 4-metilfenilo, 3-metoxifenilo, 4-metoxifenilo, 2,3-diclorofenilo, 1-metilindolilo o 3-bromofenilo;

R2 es -C(O)NR3R4 o R5;

uno de R3 y R4 es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo o alcoxialquilo y el otro es -(CH2)n-R6; o

R3 y R4, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un heterociclilo o heterociclilo sustituido, en el que el heterociclilo es piperidinilo, morfolinilo, pirrolidinilo, 3,4-dihidro-1H-isoquinolinilo, azetidinilo, piperazinilo, 1,1-dioxotiomorfolinilo o 2-oxa-8-aza-espiro[4.5]decilo, y en el que el heterociclilo sustituido es heterociclilo sustituido con un sustituyente seleccionado entre halógeno, alquilo, ciano, alcoxialquilo, aminocarbonilo, dialquilaminocarbonilo, dialquilaminocarbonilalquilo, alquilaminocarbonilalquilo, fenilo, halofenilo, fenilalquilo, halofenilalquilo, metilpirazolilo, metilisoxazolilo, alcoxialquilo, alquilcarbonilamino, alquilcarbonilo, alcoxicarbonilo, alquil-[1,2,4]oxadiazolilo, pirrolidinilcarbonilalquilo, pirazinilo, (alquil)(alquilcarbonil)amino, alquilisoxazolilo y morfolinilcarbonilalquilo, o con dos 20 sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo, halógeno, alcoxicarbonilo y alcoxicarbonilamino; R5 es halofenilalquilo,

alcoxicarbonilpiperidinilo, alcoxicarbonilalquilo, (alquilsulfonil)(alquil)[1,2,4]triazolilalquilo o morfolinilcarbonilalquilo;

siempre que 1-Ciclopropil-4-(pirrolidin-1-carbonil)-1,4-dihidro-tetrazol-5-ona;

1-Ciclopropil-4-(2-metil-pirrolidin-1-carbonil)-1,4-dihidro-tetrazol-5-ona;

1-Ciclopropil-4-(2,5-dimetil-pirrolidin-1-carbonil)-1,4-dihidro-tetrazol-5-ona;

1-Ciclopropil-4-(2,6-dimetil-piperidin-1-carbonil)-1,4-dihidro-tetrazol-5-ona; Bencil-isopropil-amida del ácido 4-ciclopropil-5-oxo-4,5-dihidro-tetrazol-1-carboxílico;

Éster etílico del ácido [4-(4-cloro-fenil)-5-oxo-4,5-dihidro-tetrazol-1-il]-acético;

Éster etílico del ácido 2-[4-(4-cloro-fenil)-5-oxo-4,5-dihidro-tetrazol-1-il]-propiónico;

Éster metílico del ácido 3-[4-(3-cloro-fenil)-5-oxo-4,5-dihidro-tetrazol-1-il]-propiónico;

1-(2,3-Diclorofenil)-4-(2-metil-piperidin-1-carbonil)-1,4-dihidro-tetrazol-5-ona;

1-(2,6-Difluorofenil)-4-(3,4-dihidro-1H-isoquinolin-2-carbonil)tetrazol-5-ona;

4-(2,6-Difluorofenil)-5-oxo-N-fenil-N-propil-tetrazol-1-carboxamida;

4-(2,6-Difluorofenil)-N-etil-5-oxo-N-fenil-tetrazol-1-carboxamida;

4-(2,6-Difluorofenil)-N-metil-5-oxo-N-fenil-tetrazol-1-carboxamida;

4-(2,6-Difluorofenil)-N-isopropil-5-oxo-N-fenil-tetrazol-1-carboxamida;

N-Ciclohexil-4-(2,6-difluorofenil)-5-oxo-N-fenil-tetrazol-1-carboxamida;

4-(2,6-Difluorofenil)-N-metil-5-oxo-N-(2-piridil)tetrazol-1-carboxamida;

N,4-Diciclopropil-5-oxo-N-fenil-tetrazol-1-carboxamida;

N-Butil-4-ciclopropil-5-oxo-N-fenil-tetrazol-1-carboxamida; 4-Ciclopropil-N-isobutil-5-oxo-N-fenil-tetrazol-1-carboxamida;

4-Ciclopropil-N-isopropil-5-oxo-N-fenil-tetrazol-1-carboxamida;

4-Ciclopropil-5-oxo-N-fenil-N-propil-tetrazol-1-carboxamida;

4-Ciclopropil-N-metil-5-oxo-N-fenil-tetrazol-1-carboxamida;

4-Ciclopropil-N-etil-5-oxo-N-fenil-tetrazol-1-carboxamida;

4-Ciclopropil-5-oxo-N-fenil-N-sec-butil-tetrazol-1-carboxamida;

N-(1-Bencil-2-metil-propil)-4-ciclopropil-5-oxo-N-fenil-tetrazol-1-carboxamida;

1-(2-Metilpiperidin-1-carbonil)-4-(p-tolil)tetrazol-5-ona;

1-(2-Metilpiperidin-1-carbonil)-4-(m-tolil)tetrazol-5-ona;

N-Isopropil-5-oxo-N-fenil-4-propil-tetrazol-1-carboxamida;

1-(4-Clorofenil)-4-[(2-fluorofenil)metil]tetrazol-5-ona;

1-(4-Clorofenil)-4-[(3-fluorofenil)metil]tetrazol-5-ona;

1-(4-Clorofenil)-4-[(3-clorofenil)metil]tetrazol-5-ona;

1-[(4-Bromofenil)metil]-4-(4-clorofenil)tetrazol-5-ona; y 3-[5-Oxo-4-(p-tolil)tetrazol-1-il]propanoato de metilo

queden excluidos;

en el que "alquilo", solo o en combinación, significa un grupo alquilo de cadena lineal o cadena ramificada con 1 a 8 átomos de carbono; "cicloalquilo", solo o en combinación, significa un anillo cicloalquilo con 3 a 8 átomos de carbono; y

"alcoxi", solo o en combinación, significa un grupo de fórmula alquil-O- en el que el término "alquilo" tiene el significado dado previamente.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2014/061527.

Solicitante: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: GRENZACHERSTRASSE 124 4070 BASEL SUIZA.

Inventor/es: GRETHER, UWE, ROEVER, STEPHAN, ROGERS-EVANS, MARK, NETTEKOVEN,MATTHIAS, SCHULZ-GASCH,TANJA, PUELLMANN,BERND.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/41 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con cinco eslabones con varios heteroátomos, uno al menos nitrógeno, p. ej. tetraazoles.
  • A61K31/4439 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. omeprazol (nicotina A61K 31/465).
  • A61K31/454 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. pimozida, domperidona.
  • A61P25/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
  • C07D257/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 257/00 Compuestos heterocíclicos que contienen cuatro átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo. › Ciclos de cinco miembros.
  • C07D401/04 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D401/06 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D401/12 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D403/04 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D403/06 C07D 403/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D403/12 C07D 403/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D403/14 C07D 403/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.
  • C07D413/06 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D413/14 C07D 413/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D491/107 C07D […] › C07D 491/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema cíclico condensado, a la vez uno o más ciclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, y uno o más ciclos que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 459/00, C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 489/00. › con un solo átomo de oxígeno como heteroátomo del ciclo que contiene oxígeno.

PDF original: ES-2641210_T3.pdf

 

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