Derivados de quinolina antibacterianos.

Un compuesto de acuerdo con la Fórmula general (Ia) o la Fórmula general (Ib):

**Fórmula**

una sal por adición de ácidos o bases farmacéuticamente aceptable del mismo, una amina cuaternaria del mismo, una forma estereoquímicamente isomérica del mism, una forma tautomérica del mismo o un N-óxido del mismo, en donde:

p es un número entero igual a cero, 1, 2, 3 ó 4;

q es un número entero igual a 1, 2 ó 3;

Z es un radical seleccionado de las fórmulas:**Fórmula**o**Fórmula**

R1 es ciano, halo, alquilo, haloalquilo, hidroxi, alquiloxi, alquiltio, alquiloxialquilo, alquiltioalquilo, arilalquilo, di(aril)alquilo, arilo o Het;

R2 es hidrógeno, alquiloxi, arilo, ariloxi, hidroxi, mercapto, alquiloxialquiloxi, alquiltio, mono- o di- (alquil)amino, pirrolidino o un radical de fórmula**Fórmula**

en donde Y es CH2, O, S, NH o N-alquilo;

R3 es alquilo, arilalquilo, arilo, mono- o di-alquilaminoalquilo, Het o Het-alquilo;

R4 y R5, cada uno independientemente, es hidrógeno; alquilo; alquiloxialquilo; arilalquilo; Het-alquilo; monoo di-alquilaminoalquilo; Het; o arilo; o

R4 y R5, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un radical seleccionado del grupo constituido por pirrolidino, piperidino, piperazino, morfolino, 4-tiomorfolino, 2,3-dihidroisoindol-1-ilo, tiazolidin-3-ilo, 1,2,3,6-tetrahidropiridilo, 1,4-diazacicloheptilo, 1-aza-4-oxacicloheptilo, 1,2,3,4- tetrahidroisoquinolin-2-ilo, 2H-pirrolilo, pirrolinilo, pirrolilo, imidazolidinilo, pirazolidinilo, 2-imidazolinilo, 2- pirazolinilo, imidazolilo, pirazolilo, triazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo y triazinilo, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes, seleccionándose independientemente cada uno de los sustituyentes de alquilo, haloalquilo, halo, arilalquilo, hidroxi, alquiloxi, amino, mono- o di-alquilamino, alquiltio, alquiloxialquilo, alquiltioalquilo, arilo, piridilo o pirimidinilo;

R6 es arilo o Het;

R7 es hidrógeno, halo, alquilo, arilo o Het;

R8 es un radical hidrocarbonado, saturado, lineal o ramificado, que tiene de 1 a 6 átomos de carbono;

R9 es hidrógeno o alquilo;

R10 es oxo; y

X es -CH2- o -CO-;

alquilo es un radical hidrocarbonado saturado, lineal o ramificado, que tiene de 1 a 6 átomos de carbono; o es un radical hidrocarbonado saturado cíclico, que tiene de 3 a 6 átomos de carbono; o es un radical hidrocarbonado saturado cíclico que tiene de 3 a 6 átomos de carbono fijados a un radical hidrocarbonado saturado, lineal o ramificado que tiene de 1 a 6 átomos de carbono; en donde cada uno de los átomos de carbono puede estar opcionalmente sustituido con ciano, hidroxi, alquiloxi u oxo;

arilo es un homociclo seleccionado de fenilo, naftilo, acenaftilo o tetrahidronaftilo, estando cada uno opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes, seleccionándose cada uno de los sustituyentes independientemente entre hidroxi, halo, ciano, nitro, amino, mono- o di-alquilamino, alquilo, haloalquilo, alquiloxi, carboxilo, alquiloxicarbonilo, aminocarbonilo, morfolinilo o mono- o di-alquilaminocarbonilo; Het es un heterociclo monocíclico seleccionado de N-fenoxipiperidinilo, piperidinilo, pirrolilo, pirazolilo, imidazolilo, furanilo, tienilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo o piridazinilo; o es un heterociclo bicíclico seleccionado de quinolinilo, quinoxalinilo, indolilo, bencimidazolilo, benzoxazolilo, bencisoxazolilo, benzotiazolilo, bencisotiazolilo, benzofuranilo, benzotienilo, 2,3- dihidrobenzo[1,4]dioxinilo o benzo[1,3]dioxolilo; estando cada heterociclo monocíclico y bicíclico opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes, seleccionándose independientemente cada uno de los sustituyentes de halo, hidroxi, alquilo o alquiloxi;

halo es un sustituyente seleccionado entre fluoro, cloro, bromo o yodo; y

haloalquilo es un radical hidrocarbonado saturado, lineal o ramificado, que tiene de 1 a 6 átomos de carbono o un radical hidrocarbonado saturado cíclico que tiene de 3 a 6 átomos de carbono o un radical hidrocarbonado saturado cíclico que tiene de 3 a 6 átomos de carbono unido a un radical hidrocarbonado saturado lineal o ramificado que tiene de 1 a 6 átomos de carbono; en donde uno o más átomos de carbono están sustituidos con uno o más átomos halo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2006/064656.

Solicitante: JANSSEN PHARMACEUTICA NV.

Nacionalidad solicitante: Bélgica.

Dirección: TURNHOUTSEWEG 30 2340 BEERSE BELGICA.

Inventor/es: KOUL,ANIL, GUILLEMONT,J. E. G, PASQUIER,E. T. J, LANÇOIS,D.F.A, ANDRIES,K.J.L.M.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/47 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Quinoleínas; Isoquinoleínas.
  • A61P31/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos.
  • C07D215/12 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 215/00 Compuestos heterocíclicos que contienen quinoleína o quinoleína hidrogenada en el sistema cíclico. › con radicales hidrocarbonados sustituidos unidos a los átomos de carbono del ciclo.
  • C07D215/227 C07D 215/00 […] › un solo átomo de oxígeno que está unido en posición 2.
  • C07D215/48 C07D 215/00 […] › Atomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo más un enlace a halógeno.
  • C07D401/04 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D401/06 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D401/12 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D405/06 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D405/12 C07D 405/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D413/06 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D417/06 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.

PDF original: ES-2554924_T3.pdf

 

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