Derivados heterociclilo 1-fenil-sustituidos y su uso como moduladores del receptor D2 de prostaglandina.

Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**

en la que

X representa -NH-,

-O- o un enlace;

Y representa alcanodiílo (C1-C4);

Z representa O o S;

n representa 0 o 1;

R1 representa

• alquilo (C4-C6);

• alquilo (C1-C4) que está mono-sustituido con cicloalquilo (C3-C6), alcoxi (C1-C4), arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, ariloxi opcionalmente sustituido, heteroariloxi opcionalmente sustituido, arilalcoxi (C1-C2) opcionalmente sustituido, heteroarilalcoxi (C1-C2) opcionalmente sustituido, heteroarilsulfanilo opcionalmente sustituido o -NR8R9;

• alquenilo (C2-C4) que está mono-sustituido con arilo opcionalmente sustituido;

• alquinilo (C2-C4) que está mono-sustituido con arilo opcionalmente sustituido;

• cicloalquilo (C3-C6) que está mono- o di-sustituido con alquilo (C1-C4), mono-sustituido con alcoxi (C1-C4), mono-sustituido con arilo opcionalmente sustituido o mono-sustituido con heteroarilo opcionalmente sustituido;

• arilo opcionalmente sustituido; o

• un sistema de anillo parcialmente insaturado de 10 miembros;

R2 representa hidrógeno, alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), fluoroalquilo (C1-C4), halógeno, alquilsulfonilo (C1-C4), fenilsulfonilo o alquilsulfonilamino (C1-C4);

R3 representa hidrógeno, alcoxi (C1-C4) o halógeno;

R4 representa hidrógeno, alcoxi (C1-C4), halógeno, alquilsulfonilo (C1-C4), arilo opcionalmente sustituido o heteroarilo opcionalmente sustituido;

R5 representa hidrógeno, alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), fluoroalquilo (C1-C4), halógeno, ciano, -CONH2, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, alquilsulfonilo (C1-C4), fenilsulfonilo o dimetilamino-sulfonilo; y

R6 representa hidrógeno o halógeno; o

R5 y R6 forman juntos un grupo metilendioxi;

R7 representa hidrógeno o metilo;

R8 representa hidrógeno o metilo;

R9 representa arilo opcionalmente sustituido, arilsulfonilo opcionalmente sustituido o heteroarilsulfonilo opcionalmente sustituido; y

R10 representa -C(O)OH, -C(O)NH-CN, -C(O)NH-OH, -C(O)NH-S(O)2CF3 o heteroarilo opcionalmente sustituido;

con la condición de que R1 sea diferente de arilo opcionalmente sustituido si X representa -NH- o un enlace;

o una sal de dicho compuesto.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2011/052944.

Solicitante: ACTELION PHARMACEUTICALS LTD..

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: GEWERBESTRASSE 16 4123 ALLSCHWIL SUIZA.

Inventor/es: BOSS, CHRISTOPH, AISSAOUI, HAMED, FRETZ,HEINZ, RICHARD-BILDSTEIN,Sylvia, POTHIER,Julien, RISCH,Philippe, SIEGRIST,ROMAIN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4035 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Isoindoles, p. ej. ftalimida.
  • A61K31/472 A61K 31/00 […] › Isoquinoleínas no condensadas, p. ej. papaverina.
  • C07D209/44 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 209/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › Isoindoles; Isoindoles hidrogenados.
  • C07D217/16 C07D […] › C07D 217/00 Compuestos heterocíclicos que contienen isoquinoleína o isoquinoleína hidrogenada en el sistema cíclico. › sustituidos por átomos de oxígeno.
  • C07D401/06 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D401/10 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
  • C07D401/12 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D405/04 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D405/06 C07D 405/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D409/06 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D413/06 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.

PDF original: ES-2553871_T3.pdf

 

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