Compuestos heterocíclicos y uso de los mismos como moduladores del receptor de tirosina quinasas de tipo III.
Un compuesto que tiene la fórmula VIIb:**Fórmula**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables,
solvatos, hidratos, clatratos, un estereoisómero individual, una mezcla de estereoisómeros o una mezcla racémica de estereoisómeros, en donde:
R1 y R2 se selecciona cada uno independientemente de hidrógeno o halógeno;
R3 es hidrógeno o alquilo;
cada Q1 es independientemente deuterio, halógeno, ciano, oxo, tioxo, alquilo, halogenoalquilo, aminoalquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilalquilo, arilo, aralquilo, heteroarilo, heteroaralquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, -RuORx, -RuORuN(Ry)(Rz), -RuN(Ry)(Rz), -RuSRx, -RuC(J)Rx, -RuC(J)ORx, -RuC(J)N(Ry)(Rz), -RuS(O)tRw, -RuN(Rx)C(J)Rx, -RuN(Rx)C(J)ORx, -RuN(Rx)S(O)tRw, ≥NORd, o -C(≥NRy)N(Ry)ORx, donde los grupos alquilo, halogenoalquilo, aminoalquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo, heteroarilo y heterociclilo están opcionalmente sustituidos con uno o más grupos Q3, en una realización, de 1 a 3 grupos Q3; cada Q3 se selecciona independientemente de deuterio, halógeno, hidroxilo, alquilo, halogenoalquilo e hidroxialquilo;
Y es -(CR5R6)q-;
R5 y R6 son cada uno independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo, halogenoalquilo o hidroxialquilo;
Z es O, S, o NH;
cada W es independientemente CR8 o N;
R8 es hidrógeno, halógeno, halogenoalquilo o alquilo;
W1 es N o C;
W2 es N o C;
R9b es hidrógeno o alquilo;
W4 es N o CR11b;
W5 es N o CR13;
R11b y R13 son cada uno independientemente hidrógeno o Q2;
Q2 es halógeno, deuterio, ciano, oxo, tioxo, alquilo, halogenoalquilo, halogenoalquenilo, aminoalquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilalquilo, arilo, aralquilo, heteroarilo, heteroaralquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, -RuORx, -RuORuORx, -RuORuN(Ry)(Rz), -RuN(Ry)(Rz), -RuSRx, -RuC(J)Rx, -RuC(J)ORx, -RuC(J)N(Ry)(Rz), -RuC(J)RuN(Ry)(Rz), -RuC(J)N(Ry)ORx, -C(≥NORx)Rx, -RuS(O)tRw, -RuN(Rx)C(J)Rx, -RuN(Rx)C(J)ORx, -RuN(Rx)S(O)tRw o -C(≥NRy)N(Ry)ORx, donde los grupos alquilo, halogenoalquilo, aminoalquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo, heteroarilo y heterociclilo están opcionalmente sustituidos con uno o más grupos Q4; en una realización, de 1 a 3 grupos Q4, cada Q4 se selecciona independientemente de halógeno, deuterio, hidroxilo, alquilo, halogenoalquilo e hidroxialquilo;
Q5 y Q6 son cada uno independientemente hidrógeno, deuterio, halógeno, ciano, oxo, tioxo, alquilo, halogenoalquilo, aminoalquilo, alquenilo, halogenoalquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilalquilo, arilo, aralquilo, heteroarilo, heteroaralquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, -RuORx, -RuORuORx, -RuORuN(Ry)(Rz), -RuN(Ry)(Rz), -RuSRx, -RuC(J)Rx, -RuC(J)ORx, -RuC(J)N(Ry)(Rz), -RuC(J)RuN(Ry)(Rz), -RuC(J)N(Ry)ORx, -C(≥NORx)Rx, -RuS(O)tRw, -RuN(Rx)C(J)Rx, -RuN(Rx)C(J)ORx, -RuN(Rx)S(O)tRw o -C(≥NRy)N(Ry)ORx, donde los grupos alquilo, halogenoalquilo, aminoalquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo, heteroarilo y heterociclilo están opcionalmente sustituidos con uno o más grupos Q8; cada Q8 se selecciona independientemente de halógeno, deuterio, hidroxilo, alquilo, halogenoalquilo e hidroxialquilo;
cada Rd es independientemente hidrógeno o alquilo;
cada Ru es independientemente alquileno, alquenileno o un enlace directo;
Rw es alquilo, halogenoalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, arilo, aralquilo, heteroarilo oheteroaralquilo;
cada Rx es independientemente hidrógeno, alquilo, halogenoalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, cianoalquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, arilo, aralquilo, heteroarilo o heteroaralquilo;
Ry y Rz se selecciona cada uno independientemente del (i) o (ii) siguientes:
(i) Ry y Rz son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo, halogenoalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, arilo, aralquilo, heteroarilo o heteroaralquilo; o
(ii) Ry y Rz, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un heterociclilo o heteroarilo, opcionalmente sustituido con uno o más, en una realización, 1, 2 o 3 grupos Q7; cada Q7 se selecciona independientemente de halógeno, deuterio, oxo, tioxo, hidroxi, alcoxi, alquilo, halogenoalquilo, hidroxialquilo, aminoalquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilalquilo, arilo, aralquilo, heteroarilo, heteroaralquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo;
J es O, NRx o S;
cada t es independientemente un número entero de 0-2;
n es 1 o 2; y
q es un número entero de 0-4.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2012/059983.
Solicitante: AMBIT BIOSCIENCES CORPORATION.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 11080 Roselle Street San Diego, CA 92121 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.
Inventor/es: HOCKER, MICHAEL, D., LIU, GANG, HOLLADAY, MARK, W., XU,SHIMIN, HADD,MICHAEL J, ROWBOTTOM,MARTIN W.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- C07D413/06 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
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