Derivados de 2-amino-3,4-dihidroquinazolina y su aplicación como inhibidores de la catepsina D.

Compuestos de la fórmula I**Fórmula**

en los que

I1, I2,

I3 significan CR1 o CT, con independencia entre sí,

X significa H o NH2,

Y significa un grupo de alquilarilo cíclico, caracterizado porque en un alquilo cíclico no sustituido o en uno sustituido una o dos veces por ≥S, ≥NR, ≥O, R, T, OR, NRR', SOR, SO2R, SO2NRR', CN, COOR, CONRR', NRCOR', NRCONR'R'' y/o NRSO2R', con 5 o 6 átomos de C, donde uno o dos grupos CH2, con independencia entre sí,

pueden reemplazarse por O, S, SO, SO2, NR, -OCO-, -NRCONR'-, -NRCO-, -NRSO2R'-, -COO-, -CONR-, y/o también 1-11 átomos de H por F y/o Cl , hay condensados 1 o 2 anillos aromáticos,

Ar significa un fenilo o un naftilo no sustituido o sustituido una, dos, tres o cuatro veces por R1, o un heterociclo aromático de doble núcleo con de 1 a 4 átomos de N, O y/o S que es no sustituido o sustituido una, dos o tres veces por R, ≥S, ≥NR' y/o ≥O,

Q significa CH2, CR1R2 o C≥O,

T significa un fenilo o naftilo no sustituido o sustituido una, dos, tres o cuatro veces por R1, o un heterociclo de doble núcleo saturado, insaturado o aromático con de 1 a 4 átomos de N, O y/o S que puede ser reemplazado una, dos o tres veces por R, ≥S, ≥NR' y/o ≥O,

R1, R2 significan H, OR, Hal, C(Hal)3, NRR', SOR, SO2R, SO2NRR', CN, COOR, CONRR', NRCOR', NR'CONR'R'', NRSO2R' independientes entre sí, un alquilo de cadena lineal o ramificada no sustituido o sustituido una,

dos o tres veces por ≥S, ≥NR, ≥O, Hal, C(Hal)3, OR, NRR', SO2R, SO2NRR', CN, CONRR', NRCOR' y/o NRCONRR' con 1-10 átomos de C, en los que uno, dos o tres grupos CH2 pueden reemplazarse con independencia entre sí por O,

S, SO, SO2, NR, -OCO-, -NRCONR'-, -NRCO-, -NRSO2R'-, -COO-, -CONR-, -NRCO-, grupos -C-C- y/o por grupos -CH≥CH y/o también 1-20 átomos de H por F y/o Cl, o un alquilo cíclico no sustituido o sustituido una, dos o tres veces por ≥S, ≥NR, ≥O, Hal, OR, NRR', SO2R, SO2NRR', CN, CONRR', NRCOR', y/o NRCONRR' con 3-7 átomos de C, en los que uno, dos o tres grupos CH2 independientes entre sí por O, S, SO, SO2, NR, -OCO-, -NRCONR'-, -NRCO-, -NRSO2R'-, -COO-, -CONR-, -NRCO- y/o por grupos -CH≥CH y/o también 1-11 átomos de H por F y/o Cl,

R, R', R'' significan, independientemente entre sí, H, T, OH, Hal, C(Hal)3, NH2, SOalquilo, SO2alquilo, SO2NH2, CN, COOH, CONH2, NHCOalquilo, NHCONH2, NHSO2alquilo y/o NHCOalquilo, un alquilo de cadena lineal o ramificada

no sustituido o sustituido una, dos o tres veces por ≥S, ≥NR, ≥O, Hal, C(Hal)3, OH, NH2, SO2CH3, SO2NH2, CN, CONH2, NHCOCH3, y/o NHCONH2 con 1-10 átomos de C, en los que uno, dos o tres grupos CH2pueden ser reemplazados con independencia entre sí por O, S, SO, SO2, NH, NCH3, -OCO-, -NHCONH-, -NHCO-, -NHSO2alquilo-, -COO-, -CONH-, -NCH3CO-, -CONCH3-, grupos C-C- y/o por grupos -CH≥CH y/o también 1-20 átomos de H por F y/o Cl, o

significan un alquilo cíclico no sustituido o uno sustituido una, dos o tres veces por ≥S, ≥NR, ≥O, C(Hal)3, OH, NH2, SO2CH3, SO2NH2, CN, CONH2, NHCOCH3, y/o NHCONH2 con 3-7 átomos de C, en los que uno, dos o tres grupos CH2 pueden ser reemplazados con independencia entre sí por O, S, SO, SO2, NH, NCH3, -OCO-, -NHCONH-, -NHCO-, -NHSO2alquilo-, -COO-, -CONH-, -NCH3CO-, -CONCH3- y/o por grupos -CH≥CH- y/o también 1-11 átomos de H por F y/o Cl, o R y R' o R y R'' o R' y R'', cuando ambos están enlazados a un N, pueden formar un ciclo con 3-7 átomos de C con inclusión de un N, en el que uno, dos o tres grupos CH2 pueden reemplazarse con independencia entre sí por O, S, SO, SO2, NH, Nalquilo, Narilo, -CHT-, -CH(CH2T)-, -OCO-, -NHCONH-, -NHCO-, -NHSO2-, -COO-, -CONalquilo- y/o por grupos -CH≥CH y/o también 1-11 átomos de H por F y/o Cl, caracterizado porque en este ciclo pueden condensarse 1 o 2 anillos aromáticos Ar y

Hal significa F, Cl, Br o I con independencia entre sí,

así como sus sales, solvatos, y estereoisómeros fisiológicamente inocuos, incluidas sus mezclas en todas las proporciones

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2014/000143.

Solicitante: MERCK PATENT GMBH.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: FRANKFURTER STRASSE 250 64293 DARMSTADT ALEMANIA.

Inventor/es: TSAKLAKIDIS, CHRISTOS, KLEIN,MARKUS.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/517 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con sistemas carbocíclicos, p. ej. quinazolina, perimidina.
  • A61P19/02 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 19/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas del esqueleto. › para problemas de las articulaciones, p.ej. artritis, artrosis.
  • C07D239/84 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada. › Atomos de nitrógeno.
  • C07D403/06 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D413/06 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.

PDF original: ES-2612982_T3.pdf

 

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