36 inventos, patentes y modelos de NEIDHART, WERNER

Compuestos de ácido triazol-borónico sustituidos.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(14/12/2016). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07F5/02, A61P29/00, A61K31/69.

Compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: R1, R1' y R1", independientemente uno de otro, son hidrógeno, alcoxi, halógeno o -CF3, y R2 es alquilo C1-7 o fenilo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

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Nuevos derivados de arilquinolina.

(16/11/2016) Compuestos de fórmula (I)**Fórmula** en los que R1 es alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, haloalcoxi, cicloalcoxi, hidroxialquilo, heterocicloalquilo, heterocicloalquilo sustituido, amino sustituido o aminocarbonilo sustituido, en el que heterocicloalquilo sustituido está sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente entre oxo, halógeno o alquilo, y en el que el amino sustituido y el aminocarbonilo sustituido están sustituidos en el átomo de nitrógeno con uno a dos sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo, hidroxialquilo y alcoxialquilo, con la condición de que R1 no sea metilo o etilo; R2 es hidrógeno, halógeno,…

Nuevos derivados bicíclicos de piridina.

(21/09/2016) Compuestos de la fórmula (I)**Fórmula** en la que: R1 es alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, alcoxi, alcoxialquilo, alcoxialcoxi, alcoxicarbonilo, alcoxi carbonilalquilo, carboxi, carboxialquilo, haloalquilo, haloalcoxi, haloalcoxialquilo, cicloalcoxi, cicloalcoxi sustituido, cicloalcoxilalquilo, cicloalcoxialquilo sustituido, hidroxialquilo, arilo, arilo sustituido, heterocicloalquilo, heterocicloalquilo sustituido, heterocicloalcoxi, heterocicloalcoxi sustituido, heterocicloalquilalcoxi, heterocicloalquilalcoxi sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, amino, amino sustituido, aminocarbonilo o aminocarbonilo sustituido, dichos cicloalquilo sustituido, cicloalcoxi sustituido, cicloalcoxialquilo sustituido, arilo sustituido, heterocicloalquilo sustituido, heterocicloalcoxi sustituido,…

Nuevos compuestos de tiofenilamida bicíclicos.

(20/04/2016) Compuestos de fórmula (I)**Fórmula** en la que: R1 y R2 juntos forman un -CR14≥CR15-CR16≥CR17-, -CR14R15-O-(CR16R17)m-CR18R19-, -CR14R15-(CR16R17)m-O CR18R19-, -O-CR14R15-(CR16R17)m-CR18R19-, -CR14R15-NR22-CR16R17-CR18R19-, -CR14R15-S(O)2-CR16R17-CR18R19-, - CR14R15-CR20R21- o -CR14R15-CR16R17-(CR18R19)p-CR20R21-; R3 es un arilo sustituido, heterocicloalquilo sustituido o heteroarilo sustituido, en el que el arilo sustituido, heterocicloalquilo sustituido y heteroarilo sustituido están sustituidos con R23 y pueden estar sustituidos adicionalmente con R24 y/o R25; R4 es H o alquilo; R5 y R6 se seleccionan independientemente entre H, alquilo y cicloalquilo; R7 es H, alquilo…

Nuevos compuestos de hexahidropirroloimidazolona.

(20/04/2016) Compuestos de la fórmula (I)**Fórmula** en la que: R1 es alquilo, haloalquilo, alcoxialquilo, haloalcoxialquilo, hidroxialquilo, fenilo, fenilo sustituido, fenilalquilo, fenilalquilo sustituido, fenoxialquilo, fenoxialquilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heteroarilalquilo o heteroarilalquilo sustituido, dichos fenilo sustituido, fenilalquilo sustituido, fenoxialquilo sustituido, heteroarilo sustituido y heteroarilalquilo sustituido están sustituidos de una a tres veces por sustituyentes elegidos con independencia entre alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, halógeno, haloalquilo, hidroxi, hidroxialquilo, alcoxi, alcoxialquilo, haloalcoxi, hidroxihaloalquilo y alcoxihaloalquilo; R2 es fenilo, fenilo sustituido, heteroarilo o heteroarilo sustituido, dichos fenilo sustituido y heteroarilo…

Nuevos compuestos de azaespirodecanona como inhibidores de HSL.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(10/02/2016). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61P3/00, A61P9/00, A61P3/10, A61K31/4178, A61P29/00, A61K31/422, C07D417/06, C07D413/06, A61K31/427, A61P1/16, A61P3/04, C07D403/06, A61K31/403.

Compuestos de fórmula (I)**Fórmula** en la que: R1 es hidrógeno, alquilo o cicloalquilo; R2 es hidrógeno, alquilo o cicloalquilo; R3 es alquilo o cicloalquilo; R4 es hidrógeno, alquilo o cicloalquilo; o R3 y R4, junto con el carbono al que están unidos forman un cicloalquilo; R5 es fenilo sustituido o piridinilo sustituido, en el que fenilo sustituido y el piridinilo sustituido están sustituidos con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente entre haloalquilo, hidroxihaloalquilo, alcoxi y haloalcoxi; A es -C(R6R7)-, -NR8, -O- o -S-; R6 es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, hidroxi, alcoxi o cicloalcoxi; R7 es hidrógeno, alquilo o cicloalquilo; R8 es hidrógeno, alquilo o cicloalquilo; o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.

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Derivados de ciclohexano spiro-condensados como inhibidores de HSL útiles en el tratamiento de diabetes.

(15/04/2015) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: R1 es alquilo, fenilo, fenilalquilo, piridinilo, piridinilalquilo, piridazinilo, piridazinilalquilo, pirazolilo, pirazolilalquilo, imidazolilo, imidazolilalquilo, triazolilo, triazolilalquilo, 2,2-difluoro-benzo[1,3]dioxolilo, fenilo sustituido, fenilalquilo sustituido, piridinilo sustituido, piridinilalquilo sustituido, piridazinilo sustituido, piridazinilalquilo sustituido, pirazolilo sustituido, pirazolilalquilo sustituido, imidazolilo sustituido, imidazolilalquilo sustituido, triazolilo sustituido o triazolilalquilo sustituido, en los que fenilo sustituido, fenilalquilo sustituido, piridinilo sustituido, piridinilalquilo sustituido, piridazinilo sustituido,…

Nuevos compuestos hexahidrociclopentapirrolona, hexahidropirrolopirrolona, octahidropirrolopiridinona y octahidropiridinona.

(18/03/2015) Compuestos de fórmula (I):**Fórmula** R1 es alquilo, haloalquilo, alcoxialquilo, haloalcoxialquilo, hidroxialquilo, fenilo, fenilo sustituido, fenilalquilo, fenilalquilo sustituido, fenoxialquilo, fenoxialquilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heteroariloalquilo o heteroarilalquilo sustituido, en el que fenilo sustituido, fenilalquilo sustituido, fenoxialquilo sustituido, heteroarilo sustituido y heteroarilalquilo sustituido se sustituyen con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente de entre alquilo, cicloalquilo, cicloalquiloalquilo, halógeno, haloalquilo, hidroxi, hidroxialquilo, alcoxi, alcoxialquilo, haloalcoxi, hidroxihaloalquilo y alcoxihaloalquilo, R2 es fenilo, fenilo sustituido,…

Derivados azacíclicos como inhibidores de HSL.

(18/06/2014) Compuestos de la fórmula (I)**Fórmula** en la que: R1 es alquilo, cicloalquilo, haloalquilo, piperidinilo, piperazinilo, morfolinilo, imidazolilo, pirazolilo, triazolilo, tetrazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, fenilo, piridinilo, pirazinilo, pirimidilo o piridazinilo o en la que piperidinilo, piperazinilo, morfolinilo, imidazolilo, pirazolilo, triazolilo, tetrazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, fenilo, piridinilo, pirazinilo, pirimidilo y piridazinilo están sustituidos de una a tres veces por sustituyentes elegidos con independencia entre alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, halógeno, haloalquilo, hidroxi, hidroxialquilo, alcoxi, alcoxialquilo, haloalcoxi e hidroxi-haloalquilo; R2…

Nuevos inhibidores de la HSL útiles para el tratamiento de la diabetes.

(08/01/2014) Compuesto de la fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 es dimetilpropilo, dimetilbutilo, ciclopropilalquilo, pirazolilo, metil-trifluormetil-1H-pirazolilo, morfolinilo, fenilo, 2-clorofenilo, 4-metilfenilo o 4-metoxifenilo; R2 es hidrógeno, alquilo, hidroxialquilo o alcoxialquilo; R3 es hidrógeno, alquilo, hidroxialquilo o alcoxialquilo; R4 es hidrógeno, halógeno, alquilo, hidroxialquilo o alcoxi-alquilo; R5 es hidrógeno o alquilo; R6 es 2,3-dihidro-benzofuranilo, alquilpiridin-3-ilo, haloalcoxipiridin-3-ilo, piridazinilo, alcoxipiridazinilo, alquiltrifluormetil-1H-pirazolilo, fenilo o fenilo sustituido, dicho fenilo sustituido es un fenilo sustituido en la posición 4 porun sustituyente elegido entre cloro, isopropilo, hidroxialquilo, isopropoxi, cicloalquilalcoxi,…

Derivados de imidazolidinona como inhibidores de 11b-HSD1.

(08/01/2014) Compuestos de la fórmula**Fórmula** en la que R1 es hidroxi-adamantilo, metoxicarbonil-adamantilo, carboxi-adamantilo, aminocarbonil-adamantilo, oaminocarbonil-bicilo[2,2,2]octanilo y en donde A es CR5R6; o fenilo, cloro-bencilo, bencilo, clorofeniletilo, feniletilo, difluorobencilo, diclorofenilo, triflulorometilfenilo odifluorofeniletilo y en donde A es CR5R6; R2 y R3 junto con el átomo de nitrógeno N* y el átomo de carbono C* al que están unidos forman**Fórman** R4 es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, alcoxialquilo, arilalquilo, arilalcoxi, arilalcoxialquilo,hidroxialquilo, arilo, heteroarilalquilo, heteroariloxialquilo, arilo sustituido, heteroarilalquilo sustituido oheteroariloxialquilo sustituido, dichos arilo sustituido, heteroarilalquilo…

Espiroderivados azacíclicos como inhibidores de la HSL.

(11/12/2013) Compuestos con la fórmula (I)**Fórmula** en la que m es 1 o 2; n es cero, 1 o 2, en la que, en caso que n sea cero, m es 1; A es -S(O)2- o carbonilo; R1 es alquilo, aminoalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, haloalquilo, ha loalquilcicloalquilo, hidroxicicloalquilalquilo,(cicloalquil)(hidroxi)alquilo, (cicloalquil)(alcoxi)alquilo, alcoxicicloalquilalquilo, hidroxicicloalquilo, cicloalcoxialquilo,hidroxialquilo, alcoxialquilo, benciloxialquilo, feniloxialquilo, dihidrofuranilidenmetilo, tetrahidrofuranilmetilo,dihidroisoindolilo, dihidroquinolinilo, -NR4R5, acepanilo, morfolinilo, piperidinilo, pirrolidinilo, pirazolilo, imidazolilo,isoxazolilo,…

Derivados de piperidina y su empleo para tratar obesidad, dislipidemia y ateroesclerosis.

(20/11/2013) Compuesto de la fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 es alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, haloalquilo, tiofenilo, tiofenilo sustituido, fenilo, fenilo sustituido, benciloxi,benciloxi sustituido, piridinilo, piridinilo sustituido, pirimidilo o pirimidilo sustituido, dichos tiofenilo sustituido, fenilosustituido, benciloxi sustituido, piridinilo sustituido y pirimidilo sustituido están sustituidos de una a tres veces porsustituyentes elegidos con independencia entre alquilo, cicloalquilo, halógeno, hidroxi, alcoxi, cicloalquilalcoxi, haloalquilo, haloalcoxi, alquilsulfonilo y cicloalquilsulfonilo; R2 es hidrógeno, alquilo o cicloalquilo; R3 es indanilo, indanilo sustituido, piridinilo, piridinilo sustituido,…

Derivados de alquil-piridazina como inhibidores de 11 betahidroxiesteroide deshidrogenasa de tipo 1(11B-HSD 1).

(22/08/2012) Compuestos de la fórmula **Fórmula** en la que R1 es cicloalquilo, arilalquilo o ariloxialquilo; R2 es cicloalquilo, arilalquilo o ariloxialquilo; o R1 y R2 junto con los átomos de carbono Ca y Cb3 a los que están unidos forman R3 es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo o trifluormetilo; R4 es 2,2-dimetil-propilo, 3-metil-butilo, iso-propilo, tert-butilo, ciclopropilmetilo, ciclopentilmetilo, 3,3-dimetilbutiloo 1-ciclopropil-1-metil-etilo; R5 es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo o alcoxi; R6 es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo o alcoxi; R7 es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo o alcoxi; y sus sales y ésteres farmacéuticamente aceptables.

DERIVADOS DE PIRIDAZINA.

(12/12/2011) Compuestos de la fórmula **Fórmula** en la que R1 es cicloalquilo, arilalquilo o ariloxialquilo; R2 es cicloalquilo, arilalquilo o ariloxialquilo; o R1 y R2 junto con los átomos de carbono Ca y Cb a los que están unidos forman **Fórmula** R3 es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo o trifluormetilo; R4 es bencilo, cicloalquilo, arilcicloalquilo, adamantilo, arilo o heterociclilo, en los que bencilo, cicloalquilo, arilcicloalquilo, arilo y heterociclilo están opcionalmente sustituidos de una a tres veces por sustituyentes elegidos con independencia entre sí entre alquilo, cicloalquilo, alcoxi, hidroxi, halógeno, trifluormetilo, trifluormetoxi, bencilo, fenilo y fenilo sustituido de una a tres veces por sustituyentes elegidos con independencia entre sí entre alquilo, alcoxi,…

DERIVADOS DE PIRIMIDINA COMO INHIBIDORES DE 11BETA-HSD1.

(14/07/2011) Compuestos de la fórmula I en la que R1 es metilo, etilo, ciclopropilo, ciclobutilo, isopropilo, tert.butilo, metoximetilo, ciclopropilmetoximetilo, 2-metil-tiazolilo, morfolinilmetilo o fenilo; R2 es hidrógeno, alquilo o arilo; R3 es hidrógeno, alquilo o arilo; R4 es fenilo, naftilo, tiofenilo, quinolilo, piperidilo, morfolilo o tiomorfolilo, en los que fenilo, naftilo, tiofenilo, quinolilo, piperidilo, morfolilo y tiomorfolilo están opcionalmente sustituido por uno o varios sustituyentes elegidos con independencia entre sí entre alquilo, cicloalquilo, halógeno, alcoxi, ciano, trifluormetilo, arilo, arilalquilo, ariloxi, oxazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazolilo, imidazolilo…

AGONISTAS INVERSOS DEL RECEPTOR CB 1.

(12/03/2010) Compuestos de fórmula (I)

DERIVADOS DE TIAZOL COMO ANTAGONISTAS DE NPY.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(04/06/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/4439, C07D417/12, C07D417/14, A61K31/454, A61P19/02, A61K31/4025.

Compuestos de fórmula I en los que R 1 es naftilo, pirrolidinilo, di-alquilamino C1-C8, morfolinilo, alcoxi C1-C8, fenilo o tiofenilo, estando fenilo y tiofenilo sustituidos opcionalmente con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C 1- C 8, alcoxi C 1-C 8, trifluorometilo, trifluorometoxi, nitro y halógeno; R 2 es hidrógeno, alquilo C 1-C 8 o halógeno; R 3 es alquilo C1-C8, halógeno o trifluorometilo; A 1 es C-R 3 o nitrógeno; A 2 es piperidina o pirrolidina, en los que el átomo de nitrógeno del anillo piperidina y pirrolidona se une a A 3 ; A 3 es -S(O)2- o -C(O)-; y n es cero, 1 o 2; y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.

DERIVADOS DE INDAZOLONA COMO INHIBIDORES DE LA 11B-HSD1.

(16/04/2009) Compuestos de la fórmula (I) ** ver fórmula** en la que R 1 es hidrógeno, alquilo C1-C7, arilo o aril-alquilo C1-C7; R 2 es arilo, aril-alquilo C1-C7, heteroarilo, heteroaril-alquilo C1-C7, cicloalquilo, cicloalquil-alquilo C1-C7, fluoralquilo C1-C7 o alquilo C1-C7, dicho alquilo C1-C7 está opcionalmente sustituido de 1 a 3 veces por sustituyentes elegidos entre el grupo formado por OH, CN, halógeno, alcoxi C1-C7 y C(O)NR 8 R 9 ; R 3 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C7, fluor-alquilo C1-C7, alcoxi C1-C7 o fluor-alcoxi C1-C7; R 4 es hidrógeno, halógeno, alquilo C 1-C 7, fluor-alquilo C 1-C 7, alcoxi C 1-C 7 o fluor-alcoxi C 1-C 7; R 5 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C7, fluor-alquilo C1-C7, alcoxi C1-C7 o fluor-alcoxi C1-C7; R 6 es hidrógeno o alquilo C 1-C 7; R 7 es arilo, heteroarilo, fluor-alquilo C1-C7 o alquilo C1-C7, dicho alquilo…

DERIVADOS DE ARIL-PIRIDINA COMO INHIBIDORES DE LA 11-BETA-HSD1.

(16/12/2008) Compuestos de la fórmula (Ver fórmula) y sales y ésteres farmacéuticamente aceptables de los mismos, en la que R 1 es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, hidroxi, hidroxialquilo, alcoxi, alcoxialquilo, amino o aminoalquilo; R 2 es hidrógeno, alquilo o halógeno; R 3 es hidrógeno, alquilo o halógeno; R 4 es fenilo, naftilo, tiofenilo, piridilo, quinolilo, piperidilo, morfolilo o tiomorfolilo opcionalmente sustituidos por uno o varios sustituyentes elegidos con independencia entre sí entre alquilo, cicloalquilo, halógeno, hidroxi, hidroxialquilo, alcoxi, alcoxialquilo, hidroxialcoxi, alcoxialcoxi, ciano, trifluormetilo, trifluormetoxi,…

DERIVADOS DE MORFINANO SUSTITUIDOS EN LA POSICION 14 Y SUS SALES DE AMONIO CUATERNARIO, PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y USO.

(01/11/2008) Compuestos de fórmula (I) o (la) (Ver fórmula) en la que los sustituyentes tienen el siguiente significado: R1: alquilo C1-C6; alquenilo C2-C6; alquinil C2-C6-, (grupo saturado cíclico)alquilo C3-C16, en el que alquilo es C1-C6; (grupo saturado cíclico)alquenilo C4-C16, en el que alquenilo es C2-C6; (grupo saturado cíclico)alquinilo C4-C16, en el que alquinilo es C2-C6; arilalquilo C7-C16, en el que arilo es arilo C6-C10 y alquilo es alquilo C1-C6; arilalquenilo C8-C16, en el que arilo es arilo C6-C10 y alquenilo alquenilo C2-C6; arilalquinilo C8-C16, en el que arilo es arilo C6-C10 y alquinilo alquinilo C2-C6; R2: alquilo C4-C6; alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6; (grupo saturado cíclico)alquilo C3-C16, en el que alquilo es C1-C6; (grupo saturado cíclico)alquenilo C4-C16, en el que alquenilo es C2-C6; (grupo…

DERIVADOS DE QUINOLINA COMO ANTAGONISTAS DE NPY.

(16/10/2008) Compuestos de la fórmula (Ver fórmula) en la que R 1 y R 2 con independencia entre sí se eligen entre hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, alquilcarbonilo, cicloalquilcarbonilo, cicloalquilalquicarbonilo, arilo, aralquilo, arilcarbonilo, aralquilcarbonilo, alcoxialquilo, hidroxialquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, heterociclilcarbonilo, heterociclilalquilcarbonilo, carbociclilo, carbociclilalquilo, amino, alquilo-SO2-, arilo-SO2-, heterociclilo-SO2- o amino-SO2- o bien R 1 y R 2 junto con el átomo de N al que están unidos forman un anillo heterocíclico de 5 a 10 eslabones, que contiene eventualmente un segundo heteroátomo elegido entre nitrógeno y oxígeno;…

4-(HETEROCICLILSULFONAMIDO)-5-METOXI-6-(2-METOXIFENOXI)-2-FENIL O PIRIDILPIRIMIDINAS COMO ANTAGONISTAS RECEPTORES DE ENDOTELINA.

(01/07/2008) Un compuesto de la fórmula (I) (Ver fórmula) donde Rl es piridilo, pirrolilo, imidazolilo, tiazolilo, tiazolinilo u oxazolilo, sustituido opcionalmente con halógeno, alquilo C1-7, hidroxi-alquilo- C1-7 o alquenilo inferior; R2 es R21, -Y-R22 o heterociclilo, donde heterociclilo puede estar opcionalmente mono-, di- o tri-sustituido, independientemente, con hidroxi, alquenilo inferior, amino, alcanoilamino inferior, alcoxicarbonilamino inferior, alquilo C1-7 o hidroxi-alquilo- C1-7; R21 es ciano, hidroxi-alquilo- C1-7, carboxi, -C(O)NRaRb, -(CH2)l-4NHRc, -(CH2)l-4NHC(O)NH(CH2)0-3CH3, amidino, hidroxiamidino, alcoxicarbonilo inferior o hidroxi-alcoxicarbonilo-inferior; R22 es hidrógeno, alcanoilo inferior, carboxialquilo- C1-7, alcoxicarbonilo inferior, alcoxicarbonilo-inferior-alquilo-…

DERIVADOS DE QUINOLINA COMO LIGANDOS PARA EL RECEPTOR DE NEUROPEPTIDO Y.

(16/06/2008) Compuestos de la fórmula I (Ver fórmula) en la que R 1 es hidrógeno, alquilo, alcoxialquilo, alquenilo, alquinilo, hidroxialquilo, aralquilo, heterociclilalquilo, cicloalquilalquilo, NH2-SO2-, monoalquilamino-SO2-, dialquilamino-SO2- o alquil-SO2-; R 2 es hidrógeno, halógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, aralquilo, heteroarilalquilo, hidroxialquilo, alcoxi, alcoxialcoxi, hidroxialcoxialquilo, ariloxi, arilamino, diariloamino, heteroarilamino, dieteroarilamino, NH2-, monoalquilamino, dialquilamino, heterociclilo, arilalquilamino, heteroarilalquilamino, arilo, arilalcoxi o heteroarilalcoxi; R 3 es alquilo; NH2-, R 4 es hidrógeno, alquilo, alcoxi, hidroxi, NH2-, monoalquilamino, dialquilamino, acetilamino o ciano; en donde alquilo es alquilo C1-C8, alcoxi es grupos alcoxi C1-C8, cicloalquilo es cicloalquilo…

NPY-ANTAGONISTAS DE 2-AMINO-5-BENZOILTIAZOL.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/05/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D417/12, A61K31/426, A61P3/04, C07D277/42.

Compuestos de la fórmula I (I) en donde, R1, es amino, fenilo ó naftilo, grupo fenilo éste, el cual porta opcionalmente uno o más sustituyentes ó un heterocilo aromático de 5 a 10 miembros, el cual comprende uno o más heteroátomos seleccionados entre nitrógeno, oxígeno y azufre, y en cuyo heterociclo, pueden encontrarse sustituidos uno o más átomos de carbono; en donde, el término "amino", significa un grupo amino primario, secundario o terciario, unido, vía el átomo de nitrógeno, con el grupo amino secundario que porta un sustituyente alquilo ó cicloalquilo, y portando, el grupo amino terciario, dos sustituyentes alquilo o cicloalquilo, iguales o diferentes, o los dos sustituyentes de nitrógeno, conjuntamente, forman un anillo; R2, es hidrógeno ó alquilo; R3, es hidrógeno, alquilo ó halógeno; R4, es alquilo ó halógeno; R5, es hidrógeno, alquilo ó halógeno; a, es 0 ó 1; y b, es 0, 1 ó 2; y sales y ésteres de éstos, farmacéuticamente aceptables.

DERIVADOS DE TIAZOL COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR NPY.

(16/03/2008) Compuestos de fórmula I en donde R1 es fenilo o naftilo, estando el grupo fenilo o naf- tilo no sustituido o sustituido por uno a tres susti- tuyuentes cada uno elegido independientemente entre halógeno, halo-alquilo C1-C8, amino, alquilo C1-C8, alcoxilo C1-C8, ariloxilo, alquilcarbonilo C1-C8, ciano, carbamoilo, alcoxicarbamoilo C1-C8, metilendioxilo, carboxilo, alcoxicarbonilo C1-C8, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo C1-C8, di-alquilaminocarbonilo C1-C8, hidroxilo, nitro y halo-alcoxilo C1-C8 o un anillo de 5 o 6 miembros aromático que comprende 1 a 3 átomos elegidos independientemente entre nitrógeno, oxígeno o azufre, opcionalmente sustituido en uno o mas átomos…

DERIVADOS DE BENZO (B) (1,4) DIOXEPINA.

(01/03/2008) Compuestos de la fórmula I en la que B es -C=C- o -CHR3-O-; R3 es H o alquilo C1-3; X, Y y Z son C-R4 o N y por lo menos uno de X, Y y Z es C-R4; R4 es H o alquilo C1-7; R1 y R2 se eligen con independencia entre sí entre el grupo formado por: H, alquilo C1-7, (alcoxi C1-7)-alquilo C1-7; -COOR5 o -COR5, en los que R5 es H o alquilo C1-7, -OR6, en el que R6 es H, alquilo C1-7, -(CH2)m-cicloalquilo, -(CH2)m-heterociclilo, -(CH2)n-CN o -(CH2)n-OR7 y R7 es H o alquilo C1-7, en los que m es el número 0, 1, 2 ó 3 y n es el número 1, 2 ó 3; -SR8, en el que R8 es H, alquilo C1-7, -(CH2)m-cicloalquilo o -(CH2)m-heterociclilo, en los que m es el número…

DERIVADOS DE 4-HETEROCICLILSULFONAMIDIL-6-METOXI-5-(2-METOXI-FENOXI)-2-PIRIDIL-PIRIMIDINA, SU PREPARACION Y USO COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE ENDOTELINA.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/09/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D401/14, A61K31/505, A61P9/00, C07D417/14.

Un compuesto de la fórmula (I): en donde: R1 es un residuo heterocíclico seleccionado entre piridilo y tiazolilo, donde el mencionado residuo heterocíclico puede sustituirse opcionalmente con alquilo C1-C7 o alquenilo C1-C7; y las sales farmacéuticamente aceptables del mismo.

DERIVADOS DE PIRIMIDINA Y SU EMPLEO COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR DE NEUROPEPTIDO.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/04/2007). Solicitante/s: F. HOFFMAN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/506, C07D409/06, C07D401/04, C07D239/42, C07D403/04.

Compuestos de formula I en donde R1 y R2 son cada uno independientemente alquilo, cicloalquilo o aralquilo o uno de Rl y R2 es hidrógeno y el otro es alquilo, aminoalquilo o ciclopropilo o Rl y R2 junto con el átomo de N al que están unidos forman un anillo heterocíclico de 4- a 10- miembros opcionalmente sustituido con de uno a tres sustituyentes independientemente seleccionados de alquilo, hidroxilo, alcoxilo, alcoxialquilo, hidroxialquilo o CONR5R6; R3 es alquilo, cicloalquilo, alcoxialquilo, hidroxialquilo, haloalquilo, alcoxilo, alcoxialcoxilo, hidroxi-alcoxialquilo , hidroxialcoxilo, aralquilo o amino; R4 es arilo o heteroarilo, en donde R4 no es nitro- furilo o nitro-tienilo; R5 y R6 son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo; A1 es CH o N; A2 es CH o N; en donde uno de A1 y A2 es N y el otro es CH; y ésteres y sales utilizables farmacéuticamente de los mismos.

SULFONAMIDAS.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/04/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D401/14, A61K31/505, C07D401/12, C07D403/10, C07D239/69.

COMPUESTOS DE FORMULA (I) DONDE R 1 - R 8 , A Y B TIENEN EL SIGNIFICADO INDICADO EN LA DESCRIPCION, SON INHIBIDORES DE ENDOTELINA Y SE PUEDEN UTILIZAR PARA EL TRATAMIENTO DE ALTERACIONES ASOCIADAS CON ACCIONES DE ENDOTELINA, COMO PRESION ARTERIAL ELEVADA.

DERIVADOS DE ARIL- Y HETEROARILSULFONAMIDA , OBTENCION Y USO DE LOS MISMOS EN CALIDAD DE ANTAGONISTAS DE ENDOTELINA.

(16/02/2003) COMPUESTOS DE FORMULA (I) DONDE R 1 SIGNIFICA FENILO, FENILO SUSTITUIDO O HETEROCICLO; R{SUP,2} SIGNIFICA FENILO O FENILO SUSTITUIDO; R{SUP,3} SIGNIFICA HIDROGENO, ALQUILO DE BAJO PESO MOLECULAR, CIANO, CARBOXI, CARBOXI ESTERIFICADO, FENILO, FENILO SUSTITUIDO, HETEROCICLO O UN RESIDUO - CONR{SUP,5}R{SUP,6} O - NR{SUP,5}COR{SUP,7}; R{SUP,4} SIGNIFICA HIDROGENO O ALQUILO DE BAJO PESO MOLECULAR; R{SUP,5} SIGNIFICA HIDROGENO O UN RESIDUO R{SUP,7}, Y R{SUP,6} SIGNIFICA - (CH{SUB,2}){SUB,M}R{SUP ,7}; O R{SUP,5} Y R{SUP,6} JUNTO AL ATOMO DE N ASOCIADO A ELLOS SIGNIFICA UN RESTO HETEROCICLO; R{SUP,7} SIGNIFICA FENILO, FENILO SUSTITUIDO, CICLOALQUILO, HETEROCICLO, ALQUILO DE BAJO PESO MOLECULAR, CIANOALQUILO DE BAJO PESO MOLECULAR, HIDROXIALQUILO DE BAJO PESO MOLECULAR,…

N-(PIRIMIDINIL)-BENZOSULFONAMIDAS COMO MEDICAMENTOS.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/11/2002). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D239/46, A61K31/305.

COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL EN DONDE R 1 -R 6 , R{SUP,A}, R{SUP,B}, X, Y, Z, M Y N TIENEN EL SIGNIFICADO DADO EN LA DESCRIPCION; SE PUEDEN UTILIZAR COMO MEDICAMENTOS, EN PARTICULAR PARA EL TRATAMIENTO DE ESTADOS DE ACTIVIDAD ASOCIADOS A ACTIVIDADES DE LA ENDOTELINA.

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