CIP-2021 : C07D 405/06 : unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
CIP-2021 › C › C07 › C07D › C07D 405/00 › C07D 405/06[2] › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo.
C07D 405/06 · · unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
DERIVADOS DE PROPANO-1,3-DIONA.
(16/11/2006) Una composición farmacéutica que comprende un derivado de propano-1, 3-diona representado por a la fórmula general (I): (Ver fórmula) (R1, R2, R3 y R4: son iguales o diferentes, H, NO2, CN, Halo, un grupo hidrocarbonado C1-C15 que puede estar sustituido con un grupo a, un heterociclo que puede estar sustituido con un grupo b, un hidroxi que puede estar sustituido con un grupo b, un carboxi que puede estar sustituido con un grupo b, un acil-O- que puede estar sustituido con un grupo b, un acilo que puede estar sustituido con un grupo b, un sustituyente del grupo b -S(O)n101- (n101: un entero de 0 a 2, lo mismo se aplicará más adelante), H-S(O)n101-, un carbamoilo que puede estar sustituido con un grupo b, un sulfamoilo que puede estar sustituido con un grupo b, o un amino que puede estar sustituido con un grupo c, y dos grupos adyacentes…
DERIVADOS DE PIRROLIDINA UTILES COMO INHIBIDORES DE BAX.
(16/11/2006) Derivados de pirrolidina de acuerdo con la **fórmula** así como sus isómeros geométricos, sus formas ópticamente activas como enantiómeros, diastereoisómeros y sus formas racemato, así como sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que X se selecciona del grupo consistente en NOR6, NNR6R7; A se selecciona del grupo consistente en -(C=O)-, - (C=O)-O-, -C(=NH)-, -(C=O)-NH-, -(C=S)-NH, -SO2-, -SO2NH-, - CH2-, B es bien un grupo -(C=O)-NR8R9 o representa un resto heterocíclico que tiene la fórmula en la que Q es NR10, O u S; n es un número entero seleccionado de 0, 1 ó 2; m es un número entero seleccionado de 0, 1, 2 ó 3, Y, Z y E…
DERIVADO DE CETONA CICLICA Y SU USO FARMACEUTICO.
(01/11/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: TORAY INDUSTRIES, INC.. Inventor/es: SUGAWARA, YUJI, KAWAI, HIDEKI, MATSUMOTO, TSUYOSHI, OKANO, KIYOSHI, TAKIZAWA, SATOKO.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A CETONAS CICLICAS, REPRESENTADAS MEDIANTE LA SIGUIENTE FORMULA: Y A FARMACOS EN LOS CUALES EL COMPONENTE EFECTIVO ES DICHA CETONA CICLICA O UNA SAL FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLE DE LA MISMA. LAS CETONAS CICLICAS DE LA PRESENTE INVENCION FOMENTAN LA PRODUCCION DE PLAQUETAS SANGUINEAS, LEUCOCITOS Y ERITROCITOS, Y SE PUEDEN EMPLEAR EN LA PREVENCION O TRATAMIENTO DE LA CITOPENIA PRODUCIDA POR LA QUIMIOTERAPIA, RADIOTERAPIA O FARMACOTERAPIA DEL CANCER, O POR ANORMALIDAD INMUNOLOGICA, ANEMIA Y SIMILARES.
AZETIDINIL DIAMINAS UTILES COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR DE NOCICEPTINA ORL-1.
(16/09/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Inventor/es: BURNETT, DUANE, A., CAPLEN, MARY, ANN, CZARNIECKI, MICHAEL, F., DOMALSKI, MARTIN, S., HO, GINNY, D., TULSHIAN, DEEN, WU, WEN-LIAN.
la invención se refiere al uso de un compuesto de acuerdo con la invención en combinación con uno o más agentes adicionales para tratar tos, alergia o síntomas de asma, seleccionados del grupo que consiste en: antihistaminas, inhibidores de 5-lipooxigenasa, inhibidores de leucotrienos, inhibidores de los receptores H3 de histamina, agonistas de los receptores beta-adrenérgicos, derivados de xantina, agonistas de los receptores alfa-adrenérgicos, estabilizantes de mastocitos, antitusivos, expectorantes, antagonistas de los receptores de taquiquinina NK1, NK2 y NK3 y agonistas de GABAB para la fabricación de un medicamento para tratar la tos, el dolor, la ansiedad, el asma, el abuso de alcohol o la depresión.
COMPUESTOS HETEROCICLICOS QUE CONTIENEN OXIGENO.
(01/09/2006) UN COMPUESTO HETEROCICLICO QUE CONTIENE OXIGENO REPRESENTADO POR LA SIGUIENTE FORMULA (I): EN DONDE R{SUP,1} Y R{SUP,2} REPRESENTAN INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, ALQUILO BAJO, CIANO, -(()CH{SUB,2}()){SUB ,N}-E-CO-F (EN DONDE E REPRESENTA UNA UNION, O, O NH; F REPRESENTA OR{SUP,6} O NR{SUP,7}R{SUP,8}; Y N REPRESENTA UN ENTERO DE 0 A 4), O SIMILARES; R{SUP,1} Y R{SUP,2} SE COMBINAN PARA REPRESENTAR UN ANILLO DE CARBONO SATURADO JUNTO CON UN ATOMO DE CARBONO ADYACENTE AL MISMO; O R{SUP,2} Y R{SUP,11} O R{SUP,13} DESCRITOS ABAJO SE COMBINAN PARA FORMAR UNA UNION SIMPLE; R{SUP,3} REPRESENTA HIDROGENO, FENILO, O HALOGENO; R{SUP,4} REPRESENTA HIDROXIDO, ALCOXI BAJO, O SIMILARES; A REPRESENTA C(()R{SUP,9}())(()R{SUP ,10}())- U O; B REPRESENTA…
NUEVOS DERIVADOS DE AZOL O DE TRIAZOL, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y SU APLICACION COMO FUNGICIDAS.
(01/09/2006) Los compuestos de **fórmula** en la que: - X es un átomo de nitrógeno o un grupo CH, - Ar1 representa un arilo carbocíclico o heterocíclico no sustituido o sustituido con uno o varios radicales R2, R3 o R4, - Ar2 representa un fenileno o naftileno no sustituido o sustituido con uno o varios radicales R5, R6 o R7, - Ar3 representa un arilo carbocíclico o heterocíclico no sustituido o sustituido con uno o varios radicales R8, R9 o R10, - A representa un radical alquileno (C1-C4) o un radical C(O), - B representa un radical alquileno (C1-C4)-CH=CH- o un radical alquileno (C1-C4)-ciclopropileno , estando dichos radicales ciclopropileno o -CH=CH- no sustituidos o sustituidos con un radical R2 y/o R3, - R1 representa un átomo de hidrógeno,…
COMPUESTOS INDOL 2,3-SUSTITUIDOS COMO INHIBIDORES DE COX-2.
(16/06/2006) Un compuesto de la siguiente fórmula (I) o las sales farmacéuticamente aceptables del mismo en la que Z es OH, alcoxi C1-6, -NR2R3 o un grupo de fórmula (II) o (III): en la que r es 1, 2, 3 ó 4, Y es un enlace directo, O, S o NR4, y W es OH o -NR2R3; Q se selecciona entre los siguientes: (a) fenilo opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre (a-1) halo, alquilo C1-4, alquilo C1-4 halo-sustituido, OH, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4 halo-sustituido, alquil C1-4-tio, NO2, NH2, di-(alquil C1, 4)amino, alquil C1-4-amino, CN, HO-alquilo (C1-4), alcoxi C1-4-alquilo C1-4, alquil C1-4-sulfonilo, aminosulfonilo, -NH2S(O)2NR2R3, acetilo, -COOH, -C(O)O-alquilo C1-4, alquil C1, 4-sulfonilamino…
ANALOGOS DE PROSTAGLANDINA COMO AGONISTAS RECEPTORES DE EP4.
(16/06/2006) Un compuesto de la fórmula I: en la que A es -CH2-CH2- o -CH=CH-; B está ausente o es arilo o heteroarilo; Z es -C(O)OR, -C(O)NRR, -C(O)NSO2R, -PR(O)(OR), -PO(OR)2 o tetrazol-5-ilo; en las que R y R con independencia entre sí son hidrógeno o alquilo C1-C6; m es el número 1, 2, 3, 4, 5 ó 6; R1 es alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilalquilo C3-C7, heterociclilalquilo, arilo, arilalquilo o heteroarilo, cuando B es arilo o heteroarilo y R3, R4, R5 y R6 no son todos a la vez hidrógeno; o bien R1 es heterociclilalquilo, arilo o heteroarilo, cuando B está ausente y R3, R4, R5 y R6 son todos a la vez hidrógeno; estando dichos grupos arilo y heteroarilo opcionalmente sustituidos; R2 es hidrógeno…
PROCEDIMIENTO DE PRODUCCION A ESCALA INDUSTRIAL DE LA HEMISAL DE CALCIO DE LA ATORVASTATINA TRIHIDRATO CRISTALINA.
(16/05/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: WARNER LAMBERT RESEARCH AND DEVELOPMENT IRELAND LIMITED. Inventor/es: TULLY, WILLIAM.
Un procedimiento a escala de fabricación para producir hemisal de calcio de atorvastatina trihidrato cristalina consistente en las siguientes etapas: en un recipiente de reacción, hacer reaccionar a una mezcla de atorvastatina lactona, metanol y metil terc-butil éter con hidróxido de sodio para formar la sal de sodio de anillo abierto; formar una capa acuosa rica en producto y una capa orgánica consistente en metil terc-butil éter que contiene impurezas; eliminar la capa orgánica consistente en el metil terc-butil éter que contiene impurezas; extraer la capa acuosa rica en producto con metil terc-butil éter, y añadir acetato de calcio hemihidrato para formar la hemisal de calcio de atorvastatina trihidrato.
1-AMINOALQUIL-LACTAMAS SUSTITUIDAS Y SU EMPLEO COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTOR MUSCARINO.
(01/05/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: HARRIS, RALPH, NEW, III, REPKE, DAVID, BRUCE, DVORAK, CHARLES, ALOIS, FISHER, LAWRENCE, EMERSON, GREEN, KEENA, LYNN, MAAG, HANS, PRINCE, ANTHONY, STABLER, RUSSELL, STEPHEN.
Un compuesto que tiene la **fórmula**, en donde R1, R2 y R3 son hidrógeno, halógeno, (C1-6)-alquilo, - OR', -SR', -NR'R", -SOR', -SO2R', -COOR', -OCOR', -OCONR'R", -OSO2R', -OSO2NR'R"; -NR'SO2R", -NR'COR", -SO2NR'R", -SO2(CH2)1-3CONR'R", - CONR'R", ciano, halogenalqui-lo o nitro; o R1 y R2 si son adyacentes, junto a los carbonos a los que están unidos pueden también formar un anillo saturado o insaturado aromático de 5 a 7 miembros, incorporando opcionalmente uno o dos heteroátomos en el anillo elegidos entre N, S(O)0-2, u O, y sustituido opcionalmente por (C1-6)-alquilo, halógeno, ciano o alcoxilo inferior; o profármacos, isómeros individuales, mezclas racémicas o no-racémicas de isómeros, o sales o solvatos farmacéu- ticamente aceptables del mismo.
(4)-ARIL(PIPERIDIN-4-IL) AMINOBENZAMIDAS QUE SE UNEN AL RECEPTOR OPIOIDE DELTA.
(16/04/2006) Un compuesto, el cual se une al receptor delta opioide, de la fórmula general I donde Ar es fenilo, 1-naftilo o 2-naftilo, cada uno de ellos opcionalmente substituido por de 1 a 3 R7; R1 y R2 son seleccionados independientemente de entre el grupo consistente en hidrógeno, alquilo C1-8; fenilo, opcionalmente monosubstituido, disubstituido o trisubstituido por halo, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, o trifluorometilo; o bencilo, opcionalmente monosubstituido, disubstituido o trisubstituido por halo, alquilo C1-6, alcoxi C1-6 o trifluorometilo, o alternativamente, R1 y R2 son tomados junto con sus N de unión para formar un anillo, el cual es seleccionado de entre el grupo consistente en pirrolidinilo, morfolinilo, piperidinilo y hexametilenoiminilo, cada…
DERIVADOS DE BENZOFURANO Y SU USO COMO AGENTES ANTIBACTERIANOS.
(16/04/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: ARPIDA AG. Inventor/es: BURRI, KASPAR, GILLESSEN, DIETER, GREIVELDINGER-POENARU , SORANA, ISLAM, KHALID.
Compuestos de la **fórmula** en la cual R1 representa cicloalquilmetilo con 3 hasta 6 átomos de carbono; arilo; arilmetilo o heteroarilmetilo, en donde el grupo arilo y heteroarilo puede estar sustituido una, dos o tres veces con halógeno, amino, hidroxi, nitro, trifluorometilo, alquil inferior-oxi, alquil inferior- carbonilamino, arilcarbonilamino, en donde estos sustituyentes pueden ser iguales o diferentes; alquil inferior-carbonilo de cadena lineal o ramificada con hasta 6 átomos de carbono; cicloalquilcarbonilo con 3 hasta 6 átomos de carbono; cicloalquil-hidroximetilo con 3 hasta 6 átomos de carbono; arilcarbonilo, en donde el grupo arilo puede estar sustituido una, dos o tres veces con halógeno, amino, alquil inferior-oxi, alquil inferior-carbonilamino , arilcarbonilamino, en donde estos sustituyentes pueden ser iguales o diferentes; y sales y N-óxidos farmacéuticamente aceptables de los mismos.
ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE QUIMIOQUINA Y PROCEDIMIENTOS DE USO DE LOS MISMOS.
(16/04/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: MILLENNIUM PHARMACEUTICALS, INC. KYOWA HAKKO KOGYO KABUSHIKI KAISHA. Inventor/es: LULY, JAY, R., NAKASATO, YOSHISUKE, OHSHIMA, ETSUO.
Un compuesto de fórmula: o sal fisiológicamente aceptable del mismo, en el que: n es un número entero de uno a cuatro; M es >CR1R2; R1 es -H, -OH, un grupo alifático, -O-(grupo alifático), -O-(grupo alifático sustituido), -SH, -S-(grupo alifático), -S-(grupo alifático sustituido), -OC(O)- (grupo alifático), -O-C(O)-(grupo alifático sustituido), -C(O)O-(grupo alifático), -C(O)O-(grupo alifático sustituido), -CN, -COOH, -CO-NR3R4 o -NR3R4; o R1 es un enlace covalente entre el átomo del anillo M y un átomo de carbono adyacente en el anillo que contiene M; R2 es -OH, un grupo acilo, un grupo acilo sustituido, - NR5R6, un grupo alifático, un grupo alifático sustituido, un grupo aromático, un grupo aromático sustituido, un grupo bencilo, un grupo bencilo sustituido, un grupo heterocíclico no aromático o un grupo heterocíclico no aromático sustituido.
ENAMINONAS CICLICAS SUBSTITUIDAS POR FENILO.
(01/03/2006) Compuestos de la **fórmula**, en la que Ar significa Ar1, donde Ar1 significa fenilo, naftilo o hetarilo mono o bicíclico con cinco a diez átomos en el anillo, substituidos respectivamente en caso dado (sin embargo, en el caso del fenilo y del naftilo no insubstituidos) de una a cinco veces por halógeno, por alquilo con 1 a 8 átomos de carbono, por alquenilo con 2 a 8 átomos de carbono, por alquinilo con 2 a 8 átomos de carbono, por alcoxi con 1 a 8 átomos de carbono, por alqueniloxi con 2 a 8 átomos de carbono, por alquiniloxi con 3 a 8 átomos de carbono, por alquiltio con 1 a 8 átomos de carbono, por alquilsulfinilo con 1 a 6 átomos…
(16/02/2006). Solicitante/s: WYETH. Inventor/es: ZHU, TIANMIN, FAWZI, MAHDI, BAKIR.
Compuesto que es 29-enol de rapamicina o un 42-éster o 42-éter de 29-enol de rapamicina; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PROCEDIMIENTO E INTERMEDIOS PARA LA PREPARACION DE IMIDAZOPIRIDINAS.
(16/02/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: ALTANA PHARMA AG. Inventor/es: SENN-BILFINGER, JIRG, ULRICH, WOLF-RUDIGER, SCHEUFLER, CHRISTIAN, FUCHSS, THOMAS.
Un compuesto de la fórmula 2 en la que R1 y R2 son juntos O (oxígeno), R3 es ciano (CN), R4 es hidrógeno, metilo o trifluorometilo o sus sales.
NUEVAS HIDROXIPIRIDINONAS.
(16/12/2005). Solicitante/s: NOVARTIS AG NOVARTIS-ERFINDUNGEN VERWALTUNGSGESELLSCHAFT M.B.H.. Inventor/es: ZBINDEN, PAUL.
SE DESCRIBEN 3-HIDROXI-PIRIDIN-4-ONAS DE FORMULA I, EN DONDE R{SUB,1}-R{SUB,4}, A Y B TIENEN EL SIGNIFICADO DADO EN LA DESCRIPCION. LOS COMPUESTOS POSEEN VALIOSAS PROPIEDADES FARMACEUTICAS Y SON EFECTIVOS EN PARTICULAR COMO QUELANTES DE HIERRO. SE PUEDEN UTILIZAR EN EL TRATAMIENTO DE UN EXCESO DE HIERRO EN EL CUERPO DE ANIMALES DE SANGRE CALIENTE.
DERIVADOS DE BENZIMIDAZOL.
(16/12/2005) NUEVOS DERIVADOS BENZIMIDAZOL REPRESENTADOS POR LA FORMULA (I): EN LA QUE R 3 ES UN GRUPO CARBOXILO, UN GRUPO CARBOXILO ESTERIFICADO, UN GRUPO CARBOXILO AMIDADO, UN GRUPO AMINO, UN GRUPO AMIDO, O UN GRUPO SULFONILO, O SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. DEBIDO A SU EFECTO DEPRESOR DEL AZUCAR SANGUINEO O EFECTO INHIBITORIO DE LA PDE5, ESTOS COMPUESTOS O SALES DE LOS MISMOS SON UTILES COMO MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA ALTERACION DE LA TOLERANCIA A LA GLUCOSA, DIABETES, COMPLICACIONES DIABETICAS, SINDROME DE LA RESISTENCIA A LA INSULINA, HIPERLIPIDEMIA, ATEROSCLEROSIS, TRASTORNOS CARDIOVASCULARES, HIPERGLICEMIA…
ANTAGONISTAS PIPERIDINICOS DE LA MCH Y SU USO EN EL TRATAMIENTYO DE LA OBESIDAD.
(01/12/2005) Compuestos representados por la fórmula estructural (I) o a sus sales, N-óxidos o solvatos farmacéuticamente aceptables, en los que la línea de puntos es un doble enlace opcional; X es -CHR8-, -C(O)-, -C(=NOR9)-, o, cuando el doble enlace está presente, -CR8=; C (alcoxi C1-C4)-, o, cuando el doble enlace está presente, C ; R1 es R5-cicloalquilo(C3-C8) , R5-cicloalquil(C3-C8)-alquilo(C1-C6) , R5-arilo, R5-aril-alquilo(C1-C6) , R5-heteroarilo, R5-heteroaril-alquilo(C1-C6) , R5-heterocicloalquilo o R5-heterocicloalquil-alquilo(C1-C6); R2 es R6-arilo o R6-heteroarilo; n es 1, 2 ó 3; R3 es alquilo(C1-C6), arilo o heteroarilo; R4 es H o alquilo(C1-C6); R5 es 1-4 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en H, alquilo(C1-C6), haló40 geno, -OH, alcoxi(C1-C6), -CF3, alcoxi(C1-C6)-carbonilo , -SO2NHR4,…
(01/12/2005). Solicitante/s: NOVARTIS AG NOVARTIS-ERFINDUNGEN VERWALTUNGSGESELLSCHAFT M.B.H.. Inventor/es: TROXLER, THOMAS, J..
Un compuesto de fórmula I en donde R es hidrógeno o alquilo C1-4 y A y B, independientemente, son grupos de fórmula (a), (b), (c), (d) o (e) en donde X, X1 y X2 son, independientemente, -CR1= o -N=, Y es -O-, -S-, -CH=CH- o -NH-, R1 y R1 son, independientemente, hidrógeno, alquilo C1-4 o alcoxi C1-4, R2 es hidrógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alcoxi(C1-4)carbonilo o halógeno y R3 y R4son, independientemente, hidrógeno, nitro, ciano, trifluormetilo, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alcoxi(C1-4)carbonilo o alcanoilo C1-4, en forma de la base libre o de una sal de adición de ácido.
COMPUESTOS DE PIRIDINIO UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES RELACIONADAS CON LOS AGE.
(01/12/2005) El principal objetivo de la presente invención es el de proveer una nueva clase de compuestos de la serie del piridinio que son útiles para el manejo de la diabetes y de las complicaciones vasculares relacionadas con el envejecimiento, y particularmente en el tratamiento de las complicaciones de la diabetes mellitus y de otras condiciones relacionadas con el envejecimiento que incluyen enfermedad del riñón, daño nervioso, arteriosclerosis, retinopatía y condiciones dermatológicas. La invención también extiende el método para reversar la decoloración de los dientes, resultante del ennegrecimiento no enzimático en la cavidad bucal, que comprende la administración de una cantidad efectiva para reversar los entrecruzamientos…
DERIVADO DE N-HIDROXIUREA Y COMPOSICION FARMACEUTICA QUE LO CONTIENE.
(01/12/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: NIKKEN CHEMICALS COMPANY, LIMITED. Inventor/es: OHMORI, HIROMASA, OMIYA RESEARCH LABORATORY, KOMATSU, TOSHIYA, OMIYA RESEARCH LABORATORY, TAKANO, MICHIKA, OMIYA RESEARCH LABORATORY, TSUZUKI, MINA, OMIYA RESEARCH LABORATORY, KAWAHARA, YOSHIKAZU, OMIYA RESEARCH LABORATORY.
Esta invención proporciona N-hidroxi-N-[6-(3-piridilmetil)-2H-1-benzopi-rano-3- ilmetil]urea y sus sales. Como sal, son preferibles las sales farmacológicamente aceptables. Los ejemplos típicos son sales de un ácido inorgánico como el ácido clorhídrico, ácido bromhídrico, ácido sulfúrico, ácido bisulfúrico, ácido fosfórico, etc. Y sales de un ácido orgánico como ácido fórmico, ácido acético, ácido oxálico, ácido malónico, ácido succínico, ácido maleico, ácido fumárico, ácido cítrico, ácido glucónico, ácido láctico, ácido tartárico, ácido metanosulfónico, ácido bencenosulfó-nico, ácido toluensulfónico, etc. Además, esta invención incluye los hidratos y solvatos de los derivados de n-hidroxiurea antes mencionados y sus sales. El derivado de N-hidroxiurea según esta invención puede producirse por, por ejemplo, la siguiente fórmula de reacción compuesta por las etapas de reacción 1-4, siempre que el otro método pueda usarse para su síntesis.
DERIVADOS 4-SULFONAMIDA PIPERIDINA, SU PROCESO DE PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(01/11/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: ADIR ET COMPAGNIE. Inventor/es: PEGLION, JEAN-LOUIS, DESSINGES, AIMEE, POITEVIN, CHRISTOPHE, VILAINE, JEAN-PAUL, VILLENEUVE, NICOLE, THOLLON, CATHERINE, BOURGUIGNON, MARIE-PIERRE.
Compuestos de fórmula (I): donde: R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado, R2a, R2b, idénticos o diferentes e independientemente uno de otro, representan cada uno un grupo elegido entre átomos de hidrógeno, de halógeno, grupos alquilo de 1 a 6 carbonos lineales o ramificados, hidroxilo, alcoxilo de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado, trihaloalquilo de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado, ciano, nitro, amino, alquilamino de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado y dialquilamino de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado.
BETA-LACTANAS UTILES EN LA PREPARACION DE TAXANOS QUE TIENEN UNA CADENA LATERAL FURILO O TIENILO SUSTITUIDO.
(01/11/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: FLORIDA STATE UNIVERSITY. Inventor/es: HOLTON, ROBERT A., CHAI, KI-BYUNG, NADIZADEH, HOSSAIN, BIEDIGER, RONALD J., RENGAN, KASTHURI, SUZUKI, YUKIO, IDMOUMAZ, HAMID.
beta-lactama que corresponde a la fórmula en la que X1 es -OX6, -SX7 o -NX8X9; X2 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo o heteroarilo; X3 y X4 son, independientemente, hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, acilo o alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo o heteroarilo heterosubstituido, con la condición, sin embargo, que X3 y X4 no sean ambos acilo; X5 es -COX10, -COOX10, -COSX10, -CONX8X10 o SO2X11; X6 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo o heteroarilo; X7 es alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo o un grupo protector de sulfhidrilo; X8 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, o alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo o heteroarilo heterosubstituido; X9 es un grupo protector de amino; X10 es furilo o tienilo; X11 es alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, -OX10, o -NX8X14; y X14 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo o heteroarilo.
PREPARACION DE ATORVASTATINA DE CALCIO NO CRISTALINA.
(16/10/2005) Un procedimiento para la preparación de atorvastatina en una forma no cristalina, que comprende: a) proporcionar una solución que contiene un compuesto intermedio que tiene la siguiente fórmula (I) en un disolvente no hidroxílico: en donde A significa un grupo común de protección o grupos separados de protección para el grupo dihidroxi y B significa un grupo de protección de ácido carboxílico; b) llevar a cabo la desprotección del grupo dihidroxi; c) llevar a cabo la desprotección del grupo de protección de ácido carboxílico; en donde se puede invertir el orden de las etapas b) y c); d) concentrar la solución a la mitad aproximadamente del volumen inicial o menos; e) añadir agua en exceso respecto al volumen de la solución concentrada; f) añadir, usando aproximadamente un volumen igual o superior que el volumen…
ALIVIO O REMEDIO PARA SINTOMAS CAUSADOS POR ENFERMEDADES ISQUEMICAS Y COMPUESTOS DE FENILPIPERIDINA UTILIZADOS PARA ELLO.
(01/10/2005). Solicitante/s: SUNTORY LIMITED. Inventor/es: TATSUOKA, TOSHIO, ANNOURA, HIROKAZU, TAMURA, SHIGEKI, UESUGI, MAYUMI, MATSUKI, SHINSUKE, FUKUNAGA, ATSUKO, INOMATA, NORIO.
UNA MEDICINA QUE TIENE LA SIGUIENTE ESTRUCTURA BASICA, PARA EL ALIVIO O TRATAMIENTO DE SINTOMAS DERIVADOS DE ENFERMEDADES ISQUEMICAS Y ATAQUES, EPILEPSIA Y MIGRAÑA, QUE TIENEN UNA ACCION POTENTE EN LA SUPRESION DE UNA SOBRECARGA DE CA2 CITOTOXICO Y LIBRE DE EFECTOS SECUNDARIOS: EN DONDE Z = C, CH, O N, X = O O CH2, E E Y = H, OH, UN HALOGENO, ALCOXI, ALQUILO, O UN ALQUILO HALOGENO-SUSTITUIDO.
2,6-METANO-3-BENZAZOCINAS SUSTITUIDAS EN POSICION 8 Y MORFINANOS SUSTITUIDOS EN POSICION 3 COMO AGENTES LIGANTES A RECEPTORES OPIOIDES.
(16/09/2005) Compuesto de fórmula: donde A se elige entre -CH2-Z, y ; Y se elige entre O, S, NR17 y NOH; Z se elige entre OH, SH y NH2; R1 se elige entre hidrógeno y -NHR8; R2 y R2a son ambos hidrógeno o R2 y R2a juntos son =O; R3 se elige entre hidrógeno, un grupo alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alquenilo, arilo, heterociclilo, bencilo e hidroxialquilo; R4 se elige entre hidrógeno, hidroxilo, amino, un grupo alcoxi de 1 a 4 átomos de carbono, alquilo de 1 a 20 carbonos y alquilo de 1 a 20 carbonos sustituido con hidroxilo o carbonilo; R5 es un grupo alquilo de 1 a 6 átomos de carbono; R6 es un grupo alquilo de 1 a 6 átomos de carbono;…
DERIVADOS DE 2-INDOLINONA UTILIZADOS COMO MODULADORES DE LA ACTIVIDAD DE LA PROTEINA-QUINASA.
(16/09/2005). Solicitante/s: SUGEN, INC.. Inventor/es: MCMAHON, GERALD, SUN, LI, TANG, PENG, CHO, HIRTH, KLAUS, PETER, SHAWVER, LAURA, KAY.
La invención se refiere a nuevas 2-indolinonas y a sus sales y prodrogas fisiológicamente aceptables que modulan la actividad de la proteína quinasa y por lo tanto se espera que sean útiles en la prevención y el tratamiento de los desórdenes celulares relacionados con la proteína quinasa tales como el cáncer.
ANTIFUNGICOS DERIVADOS DEL 1,3-DIOXOLANO TRISUSTITUIDOS EN 2,4,4.
(01/09/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: HEERES, JAN, MEERPOEL, LIEVEN, ODDS, FRANK, CHRISTOPHER, VANDEN BOSSCHE, HUGO, FLORENT, ADOLF, VAN DER VEKEN, LOUIS, JOZEF, ELISABETH.
Un compuesto que tiene la fórmula **(Fórmula)** un N-óxido, una sal de adición de ácido aceptable desde el punto de vista farmacéutico o una forma estereoquimicamente isomérica de éstos, donde n es cero, 1, 2, ó 3; X es N o CH; cada R1 es independientemente halo, nitro, ciano, amino, hidroxi, C1-4alquilo, C1-4alquiloxi o trifluorometilo; R2 es hidrógeno; C3-7alquenilo; C3-7alquinilo; arilo; C3-7cicloalquilo; C1-6alquilo o C1-6alquilo sustituido con hidroxi, C1-4alquiloxi, C3-7cicloalquilo o arilo; R3 y R4 son cada uno independientemente hidrógeno, C1-6alquilo, C3-7cicloalquilo o arilo; o R3 y R4 tomados juntos forman un radical bivalente -R3-R4- de fórmula: **(Fórmula)** donde R5a, R5b, R5c y R5d son cada uno independientemente hidrógeno, C1-6alquilo o arilo; y arilo es fenilo o fenilo sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados entre halo, nitro, ciano, amino, hidroxi, C1-4alquilo, C1-4alquiloxi o trifluorometilo.
(01/09/2005) Compuesto de fórmula (I): **(Fórmula)** en la que: Z1 es CR1, Z2 es CR2, Z3 es CR3, y Z4 es CR4; W1 es NR5, W2 es N, y W3 es CG; o W1 es NG, W2 es N, y W3 es CR6; G tiene la fórmula (II): **(Fórmula)** Y es O, S, CHOH, -NHC(O)-, -C(O)-, -NR7-, -CH=N-, o ausente; p es 1, 2, 3, 4 ó 5; Z es CR8R9 o ausente; cada t es 1, 2 ó 3; cada R1, R2, R3, y R4, independientemente, es H, amino, hidroxilo, halo, o alquilo C1-6 de cadena lineal o ramificada, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alquilo C1-6 con 1 ó 2 heteroátomos seleccionados entre O, S y N, haloalquilo C1-6, -CN, -CF3, -OR11, -COR11, -NO2, -SR11, -NHC(O)R11, -C(O)NR12R13, -NR12R13, -NR11C(O)NR12R13, -SO2NR12R13, -OC(O)R11, -O(CH2)qNR12R13, o -(CH2)qNR12R13, en el que q es un número entero entre 2 y 6; cada R5, R6, y R7, independientemente, es H, alquilo C1-6; formilo; cicloalquilo…
HERBICIDAS DE PIRIDINA SUBSTITUIDA.
(01/09/2005) Un compuesto de la fórmula I **(Fórmula)** en el que p es 0 ó 1; R5 es haloalquilo de 1 a 6 átomos de carbono; R2 es hidrógeno, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, haloalquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alquenilo de 2 a 6 átomos de carbono, haloalquenilo de 2 a 6 átomos de carbono, vinilo que está substituido por alcoxi(de 1-2 átomos de carbono)-carbonilo o fenilo, o es alquinilo de 2 a 6 átomos de carbono, haloalquinilo de 2 a 6 átomos de carbono, etinilo que está substituido por trimetilsililo, hidroxilo, alcoxi de 1-2 átomos de carbono, alcoxi(de 1-2 átomos de carbono)carbonilo o fenilo, o es alenilo de 3 a 6 átomos de carbono,…
NUEVOS DERIVADOS DE IMIDAZOL, PROCESO DE PREPARACION, COMPOSICIONES FARMACAUTICAS Y SU UTILIZACION COMO ANTAGONISTAS DE LA ENDOTELINA.
(16/07/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: HOECHST MARION ROUSSEL. Inventor/es: ZHANG, JIDONG, HECKMANN, BERTRAND, JOUQUEY, SIMONE, VEVERT, JEAN-PAUL.
LA INVENCION SE REFIERE A LOS NUEVOS PRODUCTOS DE FORMULA (I), DONDE: R 1 ES UN ALQUILO; A ES UN ATOMO DE AZUFRE O DE OXIGENO; R 2 ES UN CARBOXI, TETRAZOLILO O ALQUILO, ALCOXI, ALQUILTIO SUSTITUIDOS POR UN CARBOXI O UN TETRAZOLILO; HAL 1 ES UN HALOGENO; Q REPRESENTA UN ENTERO DE 0 A 4; R SU B,3 ES FORMILO, CARBOXI O TETRAZOLILO; Y REPRESENTA FENILO SUSTITUIDO POR UN RADICAL DIOXOL Y EN SU CASO POR UN ATOMO DE HALOGENO, O POR UN RADICAL ALQUILO O ALCOXI, ASI COMO TODAS LAS FORMAS ISOMERAS POSIBLES, RACEMICAS, ENANTIOMERAS Y DIASTEREOISOMERAS, Y LAS SALES DE ADICION DE DICHOS PRODUCTOS DE LA FORMULA (I).
