COMPUESTOS DE QUINAZOLINA TERAPEUTICOS.

Un compuesto de fórmula I en la que: R2 es H, acetilo o alquilo (C1-C5);

R4 es H, acetilo o alquilo (C1-C5); R6 se selecciona de halógeno, alquilo (C1-C2), halo- alquilo (C1-C2), nitro y ciano; R5 y R7 se seleccionan independientemente de H, halógeno, alquilo (C1-C2), halo-alquilo (C1-C2), nitro y ciano; R8 se selecciona de fenilo, Ri, heterociclo, hete- rociclo sustituido, -(CH2)mC(=O)N((CH2)pRg)Rb , -(CH2)mN((CH2)pRg)Rb , -CH=CH-Rc, halógeno, -C(=O)(CH2)mRo, -(CH2)mC(=O)O((CH2)pRg) , -(CH2)mN((CH2)pRg)C(=O)Rb , -(CH2)mOC(=O)((CH2)pRg) , -CHORdORe, -CH2XRf, -S(=O)2N((CH2)pRg)Rb , -N((CH2)pRg)S(=O)2Rb , -C(=O)H, alilo y 4-hidroxibut-1-en-4-ilo; R3', R4' y R5' se seleccionan independientemente de H, Cl, y -CF3, en la que al menos uno de R5, R6, R7, R8, R3' y R5' no es H; y R4' no es igual a R7; Rb es independientemente en cada caso H, alquilo (C1-C4), o alquilo (C1-C4) sustituido; Rc se selecciona independientemente en cada caso de H, fenilo, Ri, heterociclo, heterociclo sustituido, -CO2Rb, -C(=O)NRbRb, -S(=O)n-Rf, 2-hidroxiisopropilo y cia- no; Rd y Re son independientemente en cada caso alquilo (C1-C4); o Rd y Re juntos son -CH2CH2- o -CH2CH2CH2-; Rf es independientemente en cada caso alquilo (C1-C4), vinilo, -CH2CO2Rb, fenilo o bencilo; Rg se selecciona de alquilo (C1-C10), alquilo (C1- C10) sustituido, fenilo, Ri, heterociclo, heterociclo sus- tituido, -ORb, -NRbRb, -CO2Rb y 2-oxopirrolid-1-ilo; Rh es independientemente en cada caso -CO2Rf o -CH2O-fenilo; Ri es fenilo que contiene uno, dos o tres sustitu- yentes seleccionados de halógeno, alquilo (C1-C6), ORj, -NRjRj, halo-alquilo (C1-C6), halo-alcoxi (C1-C4), nitro, -CO2Rj, -OC(=O)Rj, -N(Rj)C(=O)Rj, -NRjC(=O)-halo-alcoxi (C1-C4), -C(=O)NRjRj, -NRjS(=O)2-alquilo (C1-C4), -SOn- alquilo (C1-C6), -SOn(halógeno), -SOnfenilo, -SO2NRjRj, fe- nilo y bencilo; Rj es indepenientemente en cada caso H o alquilo (C1-C6); Rk es independientemente en cada caso -(CH2)nCH2OCH2Rb, -C(=O)NRjRj o -C(=O)Rj; Rn es independientemente en cada caso -C(=O)Rj, -CH2ORj o -C(=O)NRjRj; Ro es independientemente en cada caso fenilo, feni- lo sustituido, heterociclo o heterociclo sustituido; Rp es independientemente en cada caso heterociclo, que contiene uno o dos sustituyentes seleccionados de fe- nilo sustituido, heterociclo, fenilo, bencilo, -SOnRo o SO2NRjRj; m es independientemente en cada caso 0, 1, 2 ó 3; n es independientemente en cada caso 0, 1 ó 2; p es 0, 1, 2, 3 ó 4; y X es independientemente en cada caso S, O ó N; O una sal farmacéuticamente acceptable del mismo.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: ASTRAZENECA AB.

Nacionalidad solicitante: Suecia.

Dirección: ,151 85 SIDERTALJE.

Inventor/es: JACOBS, ROBERT, TOMS, FOLMER, JAMES, SIMPSON, THOMAS, RICHARD, CHAUDHARI, BIPINCHANDRA, FRAZEE, WILLIAM, JACKSON, DAVENPORT, TIMOTHY, WAYNE, SUNDARABABU, GAJENDRAN.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 18 de Septiembre de 2000.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/517 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con sistemas carbocíclicos, p. ej. quinazolina, perimidina.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes antineoplásicos.
  • C07D239/95 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada. › con heteroátomos unidos directamente en las posiciones 2 y 4.
  • C07D401/06 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D401/12 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D403/06 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D403/12 C07D 403/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D405/04 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D405/06 C07D 405/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D417/06 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.

Clasificación PCT:

  • A61K31/517 A61K 31/00 […] › condensadas en orto o en peri con sistemas carbocíclicos, p. ej. quinazolina, perimidina.
  • A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
  • C07D239/95 C07D 239/00 […] › con heteroátomos unidos directamente en las posiciones 2 y 4.
  • C07D401/06 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D401/12 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D403/06 C07D 403/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D403/12 C07D 403/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D405/04 C07D 405/00 […] › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D405/06 C07D 405/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D417/06 C07D 417/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania.

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