DERIVADOS DE ACETILENO CON ACTIVIDAD ANTAGONISTA MGLUR5.

Un compuesto de fórmula (I) en la cual m es 0 ó 1; n es 0 ó 1;

A es hidroxilo y X es hidrógeno y Y es hidrógeno, o A forma un enlace sencillo con X o con Y; R0 es hidrógeno, alquilo de (C1-4), alcoxi de (C1- 4), trifluorometilo, halógeno, ciano, nitro, -COOR1 en donde R1 es alquilo de (C1-4) o -COR2 donde R2 es hidrógeno o alquilo de (C1-4), y R es -COR3, -COOR3, - CONR4R5 o -SO2R6, donde R3 es alquilo (C1-4), cicloalquilo de (C3-7) o fenilo, 2-piridilo o 2-tienilo, substituidos opcionalmente, R4 y R6, independientemente, son hidrógeno o alquilo de (C1-4) y R6 es alquilo de (C1- 4), cicloalquilo de (C3-7) o fenilo opcionalmente substituido, R es hidrógeno o alquilo de (C1-4) y R" es hidrógeno o alquilo de (C1-4), o R y R" juntos forman un grupo -CH2-(CH2)m- en donde m es 0, 1 ó 2, en cuyo caso uno de n y m es diferente de 0, con la condición de que R0 es diferente de hidrógeno, trifluorometilo y metoxi cuando m es 1, n es 0, A es hidroxilo, X y Y son ambos hidrógeno, R es COOEt y R y R" ambos forman un grupo - (CH2)2-, en forma de base libre o de sal ácida de adición aceptable farmacéuticamente, para uso como fármaco.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: NOVARTIS AG.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: LICHTSTRASSE 35,4056 BASEL.

Inventor/es: GASPARINI, FABRIZIO, AUBERSON, YVES, OFNER, SILVIO.

Fecha de Publicación: 16 de Diciembre de 2006.

Fecha Solicitud PCT: 3 de Diciembre de 2002.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/404 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Indoles, p. ej. pindolol.
A61K31/4709 A61K 31/00 […] › Quinoleínas no condensadas conteniendo otros heterociclos.
A61P25/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
C07C233/23 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 233/00 Amidas de ácidos carboxílicos. › con el radical hidrocarbonado sustituido unido al átomo de nitrógeno del grupo carboxamido por un átomo de carbono de un ciclo distinto de un ciclo aromático de seis miembros.
C07C271/16 C07C […] › C07C 271/00 Derivados del ácido carbámico, es decir, compuestos que contienen uno de los grupos en que el átomo de nitrógeno no forma parte de grupos nitro o nitroso. › a átomos de carbono de radicales hidrocarbonados sustituidos por átomos de oxígeno unidos por enlaces sencillos.
C07C271/24 C07C 271/00 […] › con el átomo de nitrógeno de al menos uno de los grupos carbamato unido a un átomo de carbono de un ciclo que no es un ciclo aromático de seis miembros.
C07D209/08 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 209/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › con sólo átomos de hidrógeno o radicales que contienen solamente átomos de carbono e hidrógeno, directamente unidos a los átomos de carbono del heterociclo.
C07D209/32 C07D 209/00 […] › Atomos de oxígeno.
C07D209/44 C07D 209/00 […] › Isoindoles; Isoindoles hidrogenados.
C07D405/06 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
C07D405/12 C07D 405/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

Clasificación PCT:

A61K31/404 A61K 31/00 […] › Indoles, p. ej. pindolol.
A61K31/4709 A61K 31/00 […] › Quinoleínas no condensadas conteniendo otros heterociclos.
A61P25/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
C07C233/23 C07C 233/00 […] › con el radical hidrocarbonado sustituido unido al átomo de nitrógeno del grupo carboxamido por un átomo de carbono de un ciclo distinto de un ciclo aromático de seis miembros.
C07C271/16 C07C 271/00 […] › a átomos de carbono de radicales hidrocarbonados sustituidos por átomos de oxígeno unidos por enlaces sencillos.
C07C271/24 C07C 271/00 […] › con el átomo de nitrógeno de al menos uno de los grupos carbamato unido a un átomo de carbono de un ciclo que no es un ciclo aromático de seis miembros.
C07D209/08 C07D 209/00 […] › con sólo átomos de hidrógeno o radicales que contienen solamente átomos de carbono e hidrógeno, directamente unidos a los átomos de carbono del heterociclo.
C07D209/32 C07D 209/00 […] › Atomos de oxígeno.
C07D209/44 C07D 209/00 […] › Isoindoles; Isoindoles hidrogenados.
C07D215/20 C07D […] › C07D 215/00 Compuestos heterocíclicos que contienen quinoleína o quinoleína hidrogenada en el sistema cíclico. › Atomos de oxígeno.
C07D405/06 C07D 405/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
C07D405/12 C07D 405/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Kirguistán, Kazajstán, República del Moldova, Federación de Rusia, Tayikistán, Turkmenistán, Organización Eurasiática de Patentes.

DERIVADOS DE ACETILENO CON ACTIVIDAD ANTAGONISTA MGLUR5.

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