ANTAGONISTAS DE LA HORMONA CONCENTRADORA DE MELANINA (MCH) Y SU USO EN EL TRATAMIENTO DE LA OBESIDAD.

Un compuesto de fórmula:

Tipo: Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: W0145242US.

Solicitante: SCHERING CORPORATION.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 2000 GALLOPING HILL ROAD,KENILWORTH, NEW JERSEY 0703.

Inventor/es: PALANI, ANANDAN, XU,RUO, MC BRIAR,MARK,D, SHAPIRO,SHERRY,A, CLADER,JOHN.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 4 de Noviembre de 2009.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/155 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Amidinas ( ), p. ej. Guanidina (H 2 N—C(=NH)—NH 2 ), isourea (HN=C(OH)NH 2 ), isotiourea (HN=C(SH)—NH 2 ).
  • A61K31/275 A61K 31/00 […] › Nitrilos; Isonitrilos.
  • A61K31/40 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con cinco eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo, p. ej. sulpirida, succinimida, tolmetina, buflomedil.
  • A61K31/4402 A61K 31/00 […] › sustituidos unicamente en posición 2, p. ej. feniramina, bisacodil.
  • A61K31/444 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de seis eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. amrinona.
  • A61K31/445 A61K 31/00 […] › Piperidinas no condensadas, p. ej. piperocaína.
  • A61K31/495 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con seis eslabones con dos nitrógenos como únicos heteroátomos de un ciclo, p. ej. piperazina (A61K 31/48 tiene prioridad).
  • A61K45/06 A61K […] › A61K 45/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes activos no previstos en los grupos A61K 31/00 - A61K 41/00. › Mezclas de ingredientes activos sin caracterización química, p. ej. compuestos antiflojísticos y para el corazón.
  • C07C275/32 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 275/00 Derivados de urea, es decir, compuestos que contienen uno de los grupos en que los átomos de nitrógeno no forman parte de grupos nitro o nitroso. › que está sustituida por átomos de oxígeno unidos por enlaces sencillos.
  • C07C275/42 C07C 275/00 […] › que está sustituida por grupos carboxilo.
  • C07C311/05 C07C […] › C07C 311/00 Amidas de ácidos sulfónicos, es decir, compuestos en los que átomos de oxígeno, unidos por enlaces sencillos, de grupos sulfónicos han sido sustituidos por átomos de nitrógeno que no forman parte de grupos nitro o nitroso. › a átomos de carbono acíclicos de radicales hidrocarbonados sustituidos por átomos de nitrógeno que no forman parte de grupos nitro o nitroso.
  • C07D205/04 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 205/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cuatro miembros con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › no teniendo enlaces dobles entre miembros del ciclo o entre miembros cíclicos y no cíclicos.
  • C07D207/09 C07D […] › C07D 207/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros no condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › Radicales sustituidos por átomos de nitrógeno que no forman parte de un radical nitro.
  • C07D207/12 C07D 207/00 […] › Atomos de oxígeno o azufre.
  • C07D207/14 C07D 207/00 […] › Atomos de nitrógeno que no forman parte de un radical nitro.
  • C07D207/16 C07D 207/00 […] › Atomos de carbono teniendo tres enlaces a heteroátomos con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.
  • C07D211/26 C07D […] › C07D 211/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos hidrogenados de piridina, no condensados con otros ciclos. › con radicales hidrocarbonados, sustituidos por átomos de nitrógeno.
  • C07D211/54 C07D 211/00 […] › Atomos de azufre.
  • C07D211/58 C07D 211/00 […] › unidos en posición 4.
  • C07D213/38 C07D […] › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › que tienen solamente hidrógeno, o radicales hidrocarbonados, unidos al átomo de nitrógeno sustituyente.
  • C07D233/64 C07D […] › C07D 233/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,3 o diazol-1,3 hidrogenado, no condensados con otros ciclos. › con radicales hidrocarbonados sustituidos, unidos a los átomos de carbono del ciclo, p. ej. histidina.
  • C07D295/13 C07D […] › C07D 295/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos polimetileno-imina de al menos cinco miembros, ciclos aza-3 biciclo [3.2.2] nonano, piperazina, morfolina o tiomorfolina, que tienen solamente átomos de hidrógeno unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo. › a una cadena acíclica saturada.
  • C07D295/185 C07D 295/00 […] › de ácidos carboxílicos alifáticos.
  • C07D295/26 C07D 295/00 […] › Atomos de azufre.
  • C07D401/06 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D405/06 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D487/08 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas puenteados.

Clasificación PCT:

  • A61K31/4465 A61K 31/00 […] › sustituido en posición 4.
  • A61P3/04 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › Anorexiantes; Medicamentos para el tratamiento de la obesidad.
  • C07C275/28 C07C 275/00 […] › que tienen átomos de nitrógeno de grupos urea unidos a átomos de carbono de ciclos aromáticos de seis miembros de una estructura carbonada.
  • C07D207/12 C07D 207/00 […] › Atomos de oxígeno o azufre.
  • C07D207/14 C07D 207/00 […] › Atomos de nitrógeno que no forman parte de un radical nitro.
  • C07D211/26 C07D 211/00 […] › con radicales hidrocarbonados, sustituidos por átomos de nitrógeno.
  • C07D211/58 C07D 211/00 […] › unidos en posición 4.
  • C07D241/04 C07D […] › C07D 241/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,4 o diazina-1,4 hidrogenada. › sin dobles enlaces entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y no cíclicos.
  • C07D295/125 C07D 295/00 […] › con los átomos de nitrógeno del ciclo y los átomos de nitrógeno sustituyentes unidos a la misma cadena carbonada, que no está interrumpida por ciclos carbocíclicos.

Clasificación antigua:

  • A61K31/4465 A61K 31/00 […] › sustituido en posición 4.
  • A61P3/04 A61P 3/00 […] › Anorexiantes; Medicamentos para el tratamiento de la obesidad.
  • C07C275/28 C07C 275/00 […] › que tienen átomos de nitrógeno de grupos urea unidos a átomos de carbono de ciclos aromáticos de seis miembros de una estructura carbonada.
  • C07D207/12 C07D 207/00 […] › Atomos de oxígeno o azufre.
  • C07D207/14 C07D 207/00 […] › Atomos de nitrógeno que no forman parte de un radical nitro.
  • C07D211/26 C07D 211/00 […] › con radicales hidrocarbonados, sustituidos por átomos de nitrógeno.
  • C07D211/58 C07D 211/00 […] › unidos en posición 4.
  • C07D241/04 C07D 241/00 […] › sin dobles enlaces entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y no cíclicos.
  • C07D295/125 C07D 295/00 […] › con los átomos de nitrógeno del ciclo y los átomos de nitrógeno sustituyentes unidos a la misma cadena carbonada, que no está interrumpida por ciclos carbocíclicos.

Fragmento de la descripción:

Antagonistas de la hormona concentradora de melanina (MCH) y su uso en el tratamiento de la obesidad.

Antecedentes de la invención

Esta invención se refiere a antagonistas de la hormona concentradora de melanina (MCH) y su uso en el tratamiento de trastornos de la conducta alimentaria, trastorno metabólicos y diabetes.

La MCH, un péptido cíclico, se identificó primero hace más de una década en peces teleósteos donde parece regular el cambio de color. Más recientemente, la MCH ha sido sujeto de investigación por su posible papel como regulador del comportamiento en mamíferos. Como informan Shimada et al., en Nature, Vol. 396 (17 Dec. 1998), págs. 670-673, los ratones carentes de MCH tienen peso corporal reducido y delgadez debido a hipofagia (alimentación reducida). En vista de sus descubrimientos, los autores han sugerido que los antagonistas de la acción de la MCH puede ser eficaz para el tratamiento de la obesidad. La Patente de los Estados Unidos Núm. 5.908.830 describe una terapia combinada para el tratamiento de la diabetes o la obesidad que implica la administración de un agente aumentador de la tasa metabólica y un agente modificador del comportamiento alimentario, siendo un ejemplo del último un antagonista de MCH. La Patente de los Estados Unidos Núm. 6.043.246 describe derivados de urea mencionados por ser útiles como antagonistas del receptor del neuropéptido Y y como agentes para el tratamiento de, inter alia, enfermedades del sistema metabólico incluyendo la obesidad y la diabetes. En la solicitud de patente PCT publicada Núm. WO 00/27845 se describe una clase de compuestos, caracterizados en la presente memoria como espiro-indolinas, mencionados por ser antagonistas selectivos del neuropéptido Y Y5 y útiles para el tratamiento de la obesidad y sus complicaciones asociadas. En la solicitud de Patente de los Estados Unidos copendiente del mismo cesionario con el Núm. de Serie 09/950.908 se describen y reivindican antagonistas del neuropéptido Y Y5 de urea sustituido con arilo y su uso en el tratamiento de la obesidad, la hiperfagia (alimentación incrementada) y la diabetes.

Compendio de la invención

La presente invención se refiere a compuestos de la fórmula general


o una de sus sales de adición y/o hidratos farmacéuticamente aceptables, o cuando sea aplicable, un isómero geométrico u óptico o una de sus mezclas racémicas;

donde

       Ar1 es un grupo arilo o heteroarilo,

       Ar2 es un grupo arilo, heteroarilo o aralquilo;

       Ar3 es un grupo arileno o heteroarileno o Ar1 y Ar3 forman juntos un grupo fluoreno, fluoreno sustituido o fluorenona con la condición de que Ar3 debe ser arileno;

       poseyendo dichos grupos Ar1, Ar2 y Ar3 de 0 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en -alquilo C1-C6, -cicloalquilo C3-C7, halo, -CN, -alcoxi C1-C6, -CF3, -OCF3, -CONH2, -CONH-alquilo C1-C6, -CON-alquilo(C1-C6)alquilo C1-C6, -NH2, -NHC(O)alquilo C1-C6, -NHSO2-alquilo C1-C6, -S-alquilo C1-C6, -SO-alquilo C1-C6, -SO2-alquilo C1-C6, metilendioxi y NO2;

       X es O, S o N-CN;

       Y es un enlace sencillo o un grupo alquileno C1-C4;

R1 es tiazol, arilo o heteroarilo; o



       o

       R1 es -N(R5)2, -NHC(O)alquileno(C2-C3)N(R5)2; -C(O)NHalquileno(C2-C3)N(R5)2; C(O)N(Me)alquileno(C2-C3)N(R5)2, -C(OH)(C1-C2)alquilenoN(R5)2, -N(Me)alquileno(C2-C3)N(R5)2, -NH(C2-C3) alquilenoC(O)R5, -N(Me)alquileno(C2-C3)N(Me)SO2 (R5) o -N(Me)(C2-C3)alquilenoC(O)N(R5)2;

       R2 es H o -alquilo C1-C6.

       R3 es independientemente H, -alquilo C1-C6 no sustituido o sustituido con halógeno, -cicloalquilo C3-C7, -cicloalquil(C3-C7) alquilo C1-C6, -alcoxi C1-C6, -alcoxi(C1-C6)alquileno C1-C6, arilo, -aralquilo o -heteroaral- quilo; o

       R4 es H, -alquilo C1-C6 no sustituido o sustituido con halógeno, -NHalquilo C1-C6, -NHarilo, arilo; o alcoxi o alquilo sustituido con hidroxi, y

       R5 es independientemente H, o -alquilo C1-C6 no sustituido o sustituido con halógeno, -cicloalquilo C3-C7, -cicloalquil(C3-C7)alquilo C1-C6, arilo, -aralquilo, -heteroaralquilo, -alcoxi C1-C6 o alquileno(C1-C6)alcoxi C1-C6.

Esta invención también se refiere a composiciones que contienen los compuestos de la invención así como a métodos de utilización de los compuestos para el tratamiento de trastornos metabólicos, trastornos del comportamiento alimentario o diabetes. Los compuestos de la invención se pueden utilizar solos o combinados con otros agentes terapéuticos apropiados.

Descripción detallada de la invención

La presente invención se refiere a compuestos de la fórmula general


o una de sus sales de adición y/o hidratos farmacéuticamente aceptables, o cuando sea aplicable, un isómero geométrico u óptico o una de sus mezclas racémicas;

donde

       Ar1 es un grupo arilo o heteroarilo,

       Ar2 es un grupo arilo, heteroarilo o aralquilo o Ar1 y Ar2 forman juntos un grupo fluoreno, fluoreno sustituido o fluorenona con la condición de que Ar3 debe ser arileno;

       Ar3 es un grupo arileno o heteroarileno;

       poseyendo dichos grupos Ar1, Ar2 y Ar3 de 0 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en -alquilo C1-C6, -cicloalquilo C3-C7, halo, -CN, -alcoxi C1-C6, -CF3, -OCF3, -CONH2, -CONH-alquilo C1-C6, -CON-alquilo(C1-C6)alquilo...

 

Reivindicaciones:

1. Un compuesto de fórmula:


o una de sus sales de adición y/o hidratos farmacéuticamente aceptables, o cuando sea aplicable, un isómero geométrico u óptico o una de sus mezclas racémicas;

donde

       Ar1 es un grupo arilo o heteroarilo,

       Ar2 es un grupo arilo, heteroarilo o aralquilo,

       Ar3 es un grupo arileno o heteroarileno o Ar1 y Ar3 forman juntos un grupo fluoreno, fluoreno sustituido o fluorenona con la condición de que Ar3 debe ser arileno;

       poseyendo dichos grupos Ar1, Ar2 y Ar3 de 0 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en -alquilo C1-C6, -cicloalquilo C3-C7, halo, -CN, -alcoxi C1-C6, -CF3, -OCF3, -CONH2, -CONH-alquilo C1-C6, -CON-alquilo(C1-C6)alquilo C1-C6, -NH2, -NH C(O)alquilo C1-C6, -NHSO2alquilo C1-C6, -S-alquilo C1-C6, -SO-alquilo C1-C6, -SO2alquilo C1-C6, metilendioxi y NO2;

       X es O, S o N-CN;

       Y es un enlace sencillo o un grupo alquileno C1-C4;

       R1 es tiazol, arilo o heteroarilo; o



       o

       R1 es -N(R5)2, -NHC(O)alquileno(C2-C3)N(R5)2,-C(O)NHalquileno(C2-C3)N(R5)2: C(O)N(Me)alquileno(C2-C3)N(R5)2, -C(OH)(C1-C2)alquilenoN(R5)2, -N(Me)alquileno(C2-C3)N(R5)2, -NHalquileno(C2-C3)C(O)R5, -N(Me)alquileno(C2-C3)N(Me)SO2(R5) o -N(Me) alquileno(C2-C3)C(O)N(R5)2,

       R2 es H o -alquilo C1-C6.

       R3 es independientemente H, o -alquilo C1-C6 no sustituido o sustituido con halógeno, -cicloalquilo C3-C7, -cicloalquil (C3-C7) alquilo C1-C6, -alcoxi C1-C6, -alcoxi (C1-C6) alquileno C1-C6, arilo, -aralquilo o -heteroaral- quilo; o

       R4 es H, -alquilo C1-C6 no sustituido o sustituido con halógeno, -NHalquilo C1-C6, -NHarilo, arilo; o alcoxi o alquilo sustituido con hidroxi, y

       R5 es independientemente H, o -alquilo C1-C6 no sustituido o sustituido con halógeno, -cicloalquilo C3-C7, -cicloalquil(C3-C7)alquilo C1-C6, arilo, -aralquilo, -heteroaralquilo, -alcoxi C1-C6 o alquileno(C1-C6)alcoxi C1-C6.

2. Un compuesto como se ha definido en la Reivindicación 1;

o una de sus sales de adición o uno de sus hidratos farmacéuticamente aceptables, o cuando sea aplicable, un isómero geométrico u óptico o una de sus mezclas racémicas;

donde

       Ar1 y Ar2 son independientemente fenilo o piridilo,

       Ar3 es 1,4-arileno,

       R1 es


       donde

       R3 es -alquilo C1-C6, -cicloalquil (C3-C7)metilo, alcoxi(C1-C6)- o alcoxi(C1-C6)alquileno (C1-C6)-,

       R2 es H,

       X es O; y

       Y es un enlace sencillo o -alquileno C1-C3.

3. Un compuesto como se ha definido en la Reivindicación 1

o una de sus sales de adición y/o uno de sus hidratos farmacéuticamente aceptables, o cuando sea aplicable, un isómero geométrico u óptico o una de sus mezclas racémicas;

donde

       Ar1 y Ar2 son independientemente fenilo o piridilo,

       Ar3 es 1,4-arileno,

       R1 es -N(R5)2 o -C(O)NHalquileno(C2-C3)N(R5)2 donde cada R5 es independientemente H, -alquiloC1-C6, -aralquilo C1-C6, heteroarilo, heteroarilalquilo, -alquilo C1-C6 sustituido con halógeno, -cicloalquilo C3-C7,

       X es O; y

       Y es -(C2-C3)alquileno.

4. Un compuesto como se ha definido en la Reivindicación 1

o una de sus sales de adición y/o uno de sus hidratos farmacéuticamente aceptables, o cuando sea aplicable, un isómero geométrico u óptico o una de sus mezclas racémicas;

donde

       Ar1 y Ar2 son independientemente fenilo o piridilo,

       Ar3 es 1,4-arileno,

       R1 se selecciona entre


       X es O; y

       Y es -(C2-C3)alquileno.

5. Un compuesto como se ha definido en la Reivindicación 2

o una de sus sales de adición y/o hidratos farmacéuticamente aceptables, o cuando sea aplicable, un isómero geométrico u óptico o una de sus mezclas racémicas;

donde

       Ar1 es fenilo o piridilo 3-sustituido,

       Ar2 es fenilo o piridilo sustituido con halógeno o sustituido con CF3 y

       R3 es metilo, etilo, propilo, -CH2CH2CF3, ciclopentilo, ciclopropilmetilo o 3-metoxietilo.

6. Un compuesto como se ha definido en la Reivindicación 5, donde el sustituyente de la posición 3 en fenilo o piridilo es -CN, -OCF3 o cloro.

7. Un compuesto como se ha definido en la Reivindicación 3, donde Ar1 es fenilo o piridilo 3-sustituido, Ar2 es fenilo o piridilo sustituido con halógeno o sustituido con CF3 y R5 es metilo, etilo, propilo, -CH2CH2CF3, ciclopentilo, ciclopropilmetilo o 3-metoxietilo.

8. Un compuesto como se ha definido en la Reivindicación 7, donde el sustituyente de la posición 3 de fenilo o piridilo es -CN, -OCF3 o cloro.

9. Un compuesto como se ha definido en la Reivindicación 4, donde Ar1 es fenilo o piridilo 3-sustituido, Ar es fenilo o piridilo sustituido con halógeno o sustituido con CF3 y R5 es metilo, etilo, propilo, -CH2CH2CF3, ciclopentilo, ciclopropilmetilo o 3-metoxietilo.

10. Un compuesto como se ha definido en la Reivindicación 9, donde el sustituyente de la posición 3 de fenilo o piridilo es -CN, -OCF3 o cloro.

11. Un compuesto como se ha definido en la Reivindicación 1 seleccionado del grupo que consiste en









12. Una composición farmacéutica que comprende una cantidad terapéuticamente eficaz de un compuesto de la reivindicación 1 combinado con un portador farmacéuticamente aceptable.

13. El uso de un compuesto de la reivindicación 1 para la fabricación de un medicamento para tratar un trastorno metabólico, un trastorno del comportamiento alimentario o la diabetes.

14. Una composición farmacéutica que comprende una eficaz cantidad de un compuesto como se ha definido en la reivindicación 1 y uno de sus portadores farmacéuticamente aceptables.

15. El uso de un compuesto de la reivindicación 1 o uno de sus profármacos o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto o de dicho profármaco, para la fabricación de un medicamento para tratar un trastorno del comportamiento alimentario.

16. El uso de la reivindicación 15, donde dicho trastorno del comportamiento alimentario es la hiperfagia.

17. El uso de la reivindicación 13, donde dicho trastorno metabólico es la obesidad.

18. El uso de un compuesto de la reivindicación 1 o uno de sus profármacos o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto o de dicho profármaco, para la fabricación de un medicamento para tratar un trastorno asociado con la obesidad.

19. El uso de la reivindicación 18, donde dicho trastorno asociado con la obesidad es la diabetes de tipo II, la resistencia a la insulina, la hiperlipidemia o la hipertensión.

20. Una composición farmacéutica que comprende una cantidad terapéuticamente eficaz de una composición que comprende

un primer compuesto, siendo dicho primer compuesto un compuesto de la reivindicación 1, uno de sus profármacos, o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto o de dicho profármaco;

un segundo compuesto, siendo dicho segundo compuesto un agente antiobesidad y/o anoréctico tal como un agonista de ß3, un agente tiromimético, un agente anoréctico o un antagonista de NPY; y

uno de sus portadores farmacéuticamente aceptables.

21. El uso de un primer compuesto, siendo dicho primer compuesto un compuesto de la reivindicación 1, uno de sus profármacos, o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto o de dicho profármaco, para la fabricación de un medicamento para tratar un trastorno del comportamiento alimentario, donde el tratamiento comprende la administración del medicamento y un segundo compuesto, siendo dicho segundo compuesto un agente antiobesidad y/o anoréctico tal como un agonista de ß3, un agente tiromimético, un agente anoréctico o un antagonista de NPY.

22. Una composición farmacéutica que comprende una cantidad terapéuticamente eficaz de una composición que comprende

un primer compuesto, siendo dicho primer compuesto un compuesto de la reivindicación 1, uno de sus profármacos, o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto o de dicho profármaco;

un segundo compuesto, siendo dicho segundo compuesto un inhibidor de la aldosa reductasa, un inhibidor de la glucógeno fosforilasa, un inhibidor de la sorbitol deshidrogenasa, un inhibidor de la proteina tirosina fosfatasa 1B, un inhibidor de la dipeptidil proteasa, insulina (incluyendo preparaciones de insulina biodisponibles oralmente), un mimético de insulina, metformina, acarbosa, un ligando de PPAR-gamma tal como troglitazona, rosaglitazona, pioglitazona, o GW-1929, una sulfonilurea, glipazida, gliburida, o clorpropamida; y un portador farmacéuticamente aceptable para ello.

23. Una composición farmacéutica elaborada combinando el compuesto definido en la reivindicación 1 y un portador farmacéuticamente aceptable para ello.

24. Un procedimiento para elaborar una composición farmacéutica que comprende combinar un compuesto como se ha definido en la reivindicación 1 y un portador farmacéuticamente aceptable.

25. Un compuesto como se ha definido en una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 11 para su uso como medicamento.


 

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Compuestos y procedimientos de uso, del 29 de Julio de 2020, de Medivation Technologies LLC: Un compuesto de fórmula (Aa-1): **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: A representa H, halógeno, amino, […]

Triple combinación de antagonistas del receptor 5-HT6 puros, inhibidores de la acetilcolinesterasa y antagonista del receptor NMDA, del 15 de Julio de 2020, de SUVEN LIFE SCIENCES LIMITED: Una combinación que comprende un antagonista del receptor 5-HT6 puro, un inhibidor de la acetilcolinesterasa y un antagonista del receptor NMDA, en el que el antagonista […]

Combinación de agonistas inversos del receptor de histamina-3 con inhibidores de acetilcolinesterasa, del 24 de Junio de 2020, de SUVEN LIFE SCIENCES LIMITED: Una combinación que comprende un agonista inverso del receptor de histamina-3 y un inhibidor de acetilcolinesterasa; en donde el agonista inverso del receptor de histamina-3 […]

Compuestos inhibidores de la acetilcolinesterasa y agonistas de los receptores serotoninérgicos 5HT4, con efecto paramnesiante, sus procedimientos de preparación y composiciones farmacéuticas que los contienen, del 10 de Junio de 2020, de Université de Caen: Compuesto de fórmula general (I): **(Ver fórmula)** en la que: X representa un átomo de hidrógeno, o un átomo de halógeno […]

Nuevos derivados de piperazina y piperidina, síntesis y uso de los mismos en la inhibición de la oligomerización de VDAC, la apoptosis y la disfunción mitocondrial, del 3 de Junio de 2020, de The National Institute for Biotechnology in the Negev Ltd: Compuesto de Fórmula general (Id): **(Ver fórmula)** en la que L2 es un grupo de enlace seleccionado del grupo que consiste en un alquilamidileno […]

Composición farmacéutica en comprimido que comprende bilastina, del 27 de Mayo de 2020, de Alfred E. Tiefenbacher (GmbH & Co. KG): Una composición farmacéutica en forma de comprimido, que comprende a) una forma cristalina de bilastina, en donde la forma cristalina tiene picos característicos a 6,53, […]

Nuevas composiciones para prevenir y/o tratar trastornos degenerativos del sistema nervioso central, del 27 de Mayo de 2020, de AMICUS THERAPEUTICS, INC: Un compuesto de Fórmula III: **(Ver fórmula)** en donde: R1 es C(R2)(R3)(R4); R2 es hidrógeno, -OH o halógeno; R3 es hidrógeno, -OH, halógeno o -CH3; […]

Compuestos de benzaldehído sustituidos y métodos para su uso en el aumento de la oxigenación tisular, del 27 de Mayo de 2020, de Global Blood Therapeutics, Inc: Un compuesto de Fórmula (I): **(Ver fórmula)** o un tautómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en el tratamiento […]

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