DERIVADOS DE PIRROLIDINA FARMACEUTICAMENTE ACTIVOS COMO INHIBIDORES DE BAX.

Derivados de pirrolidina de acuerdo con la fórmula I (Ver fórmula) así como también sus isómeros geométricos,

sus formas ópticamente activas como enantiómeros, diasterómeros y sus formas de racemato, así como también sus sales farmacéuticamente aceptables, en la cual X se selecciona del grupo que consiste en O, S, CR6R7; A se selecciona del grupo que consiste en -(C=O)-, -(C=O)-O-, -(C=NH)-, -(C=O)-NH-, -(C=S)-NH-, -SO2-, -SO2NH-, -CH2-; B es o bien un grupo amido de la fórmula -(C=O)-NR8R9 o bien representa un residuo heterocíclico que tiene la fórmula (Ver fórmula) en la cual Q es NR10, O o S; n es un número entero seleccionado de 0, 1 ó 2; m es un número entero seleccionado de 0, 1, 2 ó 3; Y, Z y E forman conjuntamente con los 2 carbonos a los que están unidos un anillo de arilo o heteroarilo de 5-6miembros; R1 se selecciona del grupo que comprende o consiste en alquilo C1-C6 sin substituir o substituido, alquenilo C2-C6 sin substituir o substituido, alquinilo C2-C6 sin substituir o substituido, arilo sin substituir o substituido, heteroarilo sin substituir o substituido, cicloalquilo de 3-8 miembros saturado o insaturado sin substituir o substituido, acilo, alquil C1-C6 arilo sin substituir o substituido, alquil C1-C6 heteroarilo sin substituir o substituido, pudiendo estar dichos grupos cicloalquilo o arilo o heteroarilo fusionados con 1-2 grupos cicloalquilo o arilo o heteroarilo adicionales; R2, R3, R4 y R5 son seleccionados independientemente entre sí del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6, alcoxilo C1-C6; R6 y R7 son seleccionados independientemente del grupo que comprende o consiste en hidrógeno, alquilo C1-C6 sin substituir o substituido, alquenilo C2-C6 sin substituir o substituido, alquinilo C2-C6 sin substituir o substituido, alcoxilo sin substituir o substituido, tioalcoxilo sin substituir o substituido, halógeno, ciano, nitro, acilo, alcoxicarbonilo, aminocarbonilo, cicloalquilo de 3-8 miembros saturado o insaturado sin substituir o substituido que puede contener de 1 a 3 heteroátomos seleccionados de N, O, S, arilo sin substituir o substituido, heteroarilo sin substituir o substituido, alquil C1-C6 arilo sin substituir o substituido, alquil C1-C6 heteroarilo sin substituir o substituido; R8, R9 y R10 son independientemente seleccionados del grupo que comprende o consiste en hidrógeno, alquilo C1-C6 sin substituir o substituido, alquenilo C2-C6 sin substituir o substituido, alquinilo C2-C6 sin substituir o substituido, cicloalquilo de 3-8 miembros saturado o insaturado sin substituir o substituido que puede contener de 1 a 3 heteroátomos seleccionados de N, O, S, arilo sin substituir o substituido, heteroarilo sin substituir o substituido; o cada par de R6, R7 y/o R8, R9 podrían formar conjuntamente con el átomo de nitrógeno al cual están unidos un anillo heterocíclico de 3-8 miembros saturado o insaturado sin substituir o substituido que puede contener 1-2 heteroátomos adicionales seleccionados de N, O y S, y que está opcionalmente fusionado con un anillo de arilo, heteroarilo o cicloalquilo de 3-8 miembros saturado o insaturado.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: APPLIED RESEARCH SYSTEMS ARS HOLDING N.V..

Nacionalidad solicitante: Antillas Holandesas.

Dirección: PIETERMAAI 15,CURACAO.

Inventor/es: BOMBRUN, AGNES, HALAZY, SERGE, SCHWARZ, MATTHIAS, QUATTROPANI, ANNA, THOMAS, RUSSEL, BAXTER, ANTHONY.

Fecha de Publicación: 1 de Diciembre de 2006.

Fecha Solicitud PCT: 20 de Marzo de 2001.

Fecha Concesión Europea: 14 de Junio de 2006.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/401 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Prolina; Sus derivados, p. ej. captopril.
A61K31/4025 A61K 31/00 […] › no condensados y conteniendo otros heterociclos, p. ej. cromakalim.
A61P25/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
C07D207/22 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 207/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros no condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
C07D403/04 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
C07D403/06 C07D 403/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
C07D403/14 C07D 403/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.
C07D405/06 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
C07D405/12 C07D 405/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
C07D405/14 C07D 405/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
C07D409/12 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
C07D417/12 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

Clasificación PCT:

A61K31/401 A61K 31/00 […] › Prolina; Sus derivados, p. ej. captopril.
A61K31/4025 A61K 31/00 […] › no condensados y conteniendo otros heterociclos, p. ej. cromakalim.
A61P25/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
C07D207/22 C07D 207/00 […] › con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
C07D401/12 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
C07D403/04 C07D 403/00 […] › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
C07D403/06 C07D 403/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
C07D403/14 C07D 403/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.
C07D405/06 C07D 405/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
C07D405/12 C07D 405/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
C07D405/14 C07D 405/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
C07D409/12 C07D 409/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
C07D417/12 C07D 417/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Mozambique, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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