CIP-2021 : C07D 471/04 : Sistemas condensados en orto.

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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00.

C07D 471/04 · · Sistemas condensados en orto.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Derivados de dicetopiperidina como inhibidores de la fijación del VIH.

(11/07/2012) Un compuesto de Fórmula I, incluyendo las sales farmacéuticamente aceptables del mismo:**Fórmula** en la que A se selecciona del grupo que consiste en:**Fórmula** en la que B se selecciona del grupo que consiste en:**Fórmula** y en la que además a se selecciona del grupo que consiste en H, halógeno y metoxi; b y c se seleccionan del grupo que consiste en H y halógeno; d se selecciona del grupo que consiste en H, halógeno, metoxi y el Grupo C; e es H; f y g se seleccionan del grupo que consiste en H, grupo alquilo (C1-C4) y cicloalquilo (C3-C6), y donde dicho grupoalquilo o cicloalquilo está opcionalmente sustituido con una a tres sustituciones seleccionadas…

1,3-Dihidro-imidazo[4,5-c]quinolin-2-onas como inhibidores de quinasa lípídica y/o pi3 quinasa.

(11/07/2012) El compuesto 8-(6-Metoxi-piridin-3-il) -3-metil-1-(4-piperazin-1-il-3-trifluorometil-fenil) -1,3-dihidro-imidazo [4,5-c]quinolin-2-ona, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o un hidrato o solvato del mismo

Inhibidores de la enzima activadora E1.

(04/07/2012) Un compuesto de fórmula (VII): **Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, donde: las configuraciones estereoquímicas descritas en las posiciones con asterisco indican la estereoquímica relativa;Q es ≥N- o ≥C(Rk)-; X es -CH2-, -CHF-, -CH2-, -NH- u -O-; Y es -O-, -S- o -C(Rm)(Rn)-; Ra se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, fluoro, -OH, -OCH3 y -CH3; o Ra y Rc juntos forman un enlace; Rb se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, fluoro, C1-4 alifático y C1-4 fluoroalifático; Rc se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, fluoro y -OR5; o Ra y Rc juntos forman un enlace; Rd se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, fluoro, C1-4 alifático y C1-4 fluoroalifático; Re es hidrógeno o C1-4 alifático; cada Rf es independientemente…

Marcadores de ECL que tienen propiedades de enlace no específico mejoradas, métodos de uso y kits que los contienen.

(04/07/2012) Un ligando de bipiridina o fenantrolina seleccionado del grupo que consiste en: en donde, T es una unión alquilo que tiene, opcionalmente, uno o más carbonos de la cadena sustituidos con un heteroátomo; Z es –SO3-, -SO3H, -OSO3-, -OSO3H, -OPO32-, -OPO3H-, -OPO3H2, -OP (R) O2-, -OP (R) O2H, -[NHC (NH2) 2]+ o –NHC (NH) NH2; y R es alquilo, con la condición que el ligando no sea un anión radical de 4, 4’-dipropilsulfonato-2, 2’-bipiridinio.

Benzotiazoles con actividad de los receptores de histamina H3.

(27/06/2012) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en: [2-(4-isopropilpiperazin-1-il)benzotiazol-6-il]piperidin-1-ilmetanona, Dimetilamida del ácido 2-(4-isopropilpiperazin-1-il)benzotiazol-6-carboxílico [2-(4-isopropilpiperazin-1-il)benzotiazol-6-il]morfolin-4-ilmetanona, 2-(4-isopropilpiperazin-1-il)-6-piperidin-1-ilmetilbenzotiazol, 2-(4-isopropilpiperazin-1-il)-6-(morfolin-4-ilmetil)benzotiazol, [2-(4-isopropilpiperazin-1-il)benzotiazol-6-ilmetildimetilamina, [2-(4-ciclopropilpiperazin-1-il)benzotiazol-8-ilmetil]dimetilamina, 2-(4-ciclopropilpiperazin-1-il)-6-(pirrolidin-1-ilmetil)benzotiazol, 2-(4-ciclopropilpiperazin-1-il)-6-(morfolin-4-ilmetil)benzotiazol, 2-(4-ciclopropilpiperazin-1-il)-6-(piperidin-1-ilmetil)benzotiazol, ciclopropil-[2-(4-ciclopropilpiperazin-1-il)benzotiazol-6-ilmetil]amina, 2-(4-isopropilpiperazin-1-il)-5-(pirrolidin-1-ilmetil)benzotiazol, [2-(4-isopropilpiperazin-1-il)benzotiazol-5-ilmetil]dimetilamina…

Derivados de [1H-pirazolo[3,4-b]piridin-4-il]-fenilo o -piridin-2-ilo como proteína cinasa c-theta.

(27/06/2012) Un compuesto representado por la fórmula estructural I o IA: o ; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo en el que: A y A' son independientemente -N- o -C(R+)-; el anillo B es un anillo heterocíclico o carbocíclico saturado de cinco o seis miembros; R1 es halógeno, -CN, -NO2 o -T1-Q1; T1 está ausente o es un grupo alifático C1-10 en el que una o más unidades de metileno de T1 están opcional e independientemente reemplazadas por G en el que G es -O-, -S(O)p-, -N(R')-, o -C(O)-; y T1 está opcional e independientemente sustituido con uno o más JT1; Q1 está ausente o es un anillo monocíclico saturado, parcialmente saturado o completamente insaturado de 3 a 8 miembros que tiene de 0 a 3 heteroátomos seleccionados independientemente…

Composición y actividad antivírica de derivados de piperazina con sustitución de azaindoloxoacético.

(27/06/2012) Un compuesto, incluyendo sus sales aceptables farmacéuticamente,**Fórmula**

Procedimientos de preparación de derivados cíclicos que son moduladores de la actividad de receptores de quimiocinas.

(20/06/2012) Un compuesto de fórmula (II):**Fórmula** en la que W se selecciona de H, I y Br; Pg, en cada aparición, se selecciona independientemente de un grupo protector de amina, seleccionado delgrupo que consiste en: 2,7-di-t-butil-[9-(10,10-dioxo-10,10,10,10-tetrahidrotioxantil)]metiloxicarbonilo; 2-trimetilsililetiloxicarbonilo; 2-feniletiloxicarbonilo; 1,1-dimetil-2,2-dibromoetiloxicarbonilo; 1-metil-1-(4-bifenilil)etiloxicarbonilo; benciloxicarbonilo; p-nitrobenciloxicarbonilo; 2-(p-toluenosulfonil)etiloxicarbonilo; m-cloro-p-aciloxibenciloxicarbonilo; 5-benzoisoxazolilmetiloxicarbonilo; p-(dihidroxiboril)benciloxicarbonilo; m-nitrofeniloxicarbonilo; o-nitrobenciloxicarbonilo; 3,5-dimetoxibenciloxicarbonilo; 3,4-dimetoxi-6-nitrobenciloxicarbonilo; N'-p-toluenosulfonilaminocarbonilo; t-amiloxicarbonilo; p-deciloxibenciloxicarbonilo; diisopropilmetiloxicarbonilo; 2,2-dimetoxicarbonilviniloxicarbonilo; di(2-piridil)metiloxicarbonilo; 2-furanilmetiloxicarbonilo…

Agonistas [6,5]- bicíclicos de receptores GPR119 acoplados a la proteína G.

(20/06/2012) Un compuesto de fórmula I**Fórmula** y enantiómeros, diaestereómeros y sales farmacéuticamente aceptables del mismo en la que:A, B y D están seleccionados cada uno independientemente para ser CR4b o N, a condición de que al menos uno de A, B o D sea N; E está seleccionado del grupo que consiste en CR9R9, CR9, O, N y NH; G es CH o N; J es CR9R9, CR9, C≥O, C≥S o N; la línea de rayas representa un doble enlace opcional, a condición de que J no sea C≥O, C≥S o CR9R9cuando un doble enlace esté presente; Y es NR3, O o S; n2 y n3 son cada uno independientemente 0-2; n4 es 0-3; R1 es arilo…

Derivados de pirrolopirimidina sustituidos, procedimiento para su preparación y su uso como inhibidores de quinasas.

(20/06/2012) Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula** donde: R1 es -OR' o NR'R", donde R' y R" son, cada uno independientemente, hidrógeno o un grupo sustituidoopcionalmente seleccionado entre alquilo C1-C6 lineal o ramificado, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6,cicloalquilo C3-C6 y heterociclilo; R2 es hidrógeno, o R1 y R2 tomados juntos son una cadena de -NH-CH2-CH2- y forman una lactama de 6 miembrosfusionada con el anillo de pirrol; R3 es un alquilo C1-C6 lineal o ramificado sustituido opcionalmente; R4 y R5 son, cada uno independientemente halógeno, un grupo -O-R3, o un grupo sustituidoopcionalmente seleccionado entre alcoxi polifluorado y heterociclilo, donde…

DERIVADOS DE PIRROLOPIRIDINA Y SU USO COMO ANTAGONISTAS DE CRTH2.

(14/06/2012) Un compuesto de fórmula (I) en forma libre o de sal, en donde Q es un enlace o un grupo alquileno C1-C10 opcionalmente sustituido por un halógeno; R1 y R2 son, independientemente, H, halógeno o alquilo C1-C8, o R1 y R2, juntos con el átomo de carbono al cual están unidos, forman un grupo cicloalifático C3-C8 divalente; R3 es un H, alquilo C1-C8, un grupo carboxílico C3-C15, haloalquilo C1-C8, alcoxi alquilo C1-C8, hidroxialquilo C1-C8; R4 y R5 son, independientemente, halógeno, alquilo C1-C8, haloalquilo C1-C8, un grupo carboxílico C3-C15, nitro, ciano, alquilsulfonil C1-C8, alquilsulfinil C1-C8, alquilcarbonil C1-C8, alcoxicarbonil C1-C8, alcoxi C1-C8, haloalcoxi C1-C8, carboxi, carboxi-alquilo C1-C8, amino, alquilamino C1-C8, di(alquilo C1-C8)amino, SO2NH (alquilamino C1-C8)sulfonil, di(alquilo C1-C8)aminosulfonil,…

Composición y actividad antiviral de derivados de piperazina azaindoloxoacética sustituidos.

(13/06/2012) Un compuesto de Fórmula I, incluyendo sales farmacéuticamente aceptables del mismo,en la que: Q es y entonces R2 está seleccionado entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno y metoxi; y R3 es hidrógeno; o Q es: y R2 es halógeno o hidrógeno y R3 es hidrógeno; R4 es B; B está seleccionado entre el grupo que consiste en fenilo sustituido, heteroarilo sustituido y C(O)R7 en la que dichoheteroarilo está opcionalmente sustituido y fenilo está sustituido con uno a tres halógenos iguales o diferentes o deuno a dos sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre el grupo F; F está seleccionado entre el grupo que consiste en alquilo (C1-6), cicloalquilo (C3-6),…

Derivados de pirazol[3,4-B]piridina como inhibidores de fosfodiesterasa.

(12/06/2012) Compuesto que tiene la estructura de fórmula I: o sus sales farmacéuticamente aceptables, 5 en la que R1 y R2 son independientemente hidrógeno, arilo, heteroarilo, -COR4, -S(O)mR4 (en la que R4 es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, arilo, aralquilo, heteroarilo o heterociclilo y m es un número entero de 0-2), o en la que X es -O-, S(O)m (en la que m es un número entero de 0-2), C(=O), C=NOH, CRfRq (en la que Rf y Rq son independientemente hidrógeno, hidroxi, carboxi o ciano) o NR5 {en la que R5 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, heteroarilo, heterociclilo, -COR4, -S(O)mR4, -COOR4 o -CONR4R'4 (en la que R4 y R'4 son independientemente hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, arilo, aralquilo, heteroarilo o heterociclilo y m es un número entero…

Derivados de ácidos arilalcanoicos sustituidos como agonistas de PAN-PPAR con potente actividad antihiperglucémica y antihiperlipidémica.

(07/06/2012) Un compuesto de fórmula I en la que el anillo A y anillo B, condensados al anillo que contiene X y N, independientemente entre sí representa un anillo cíclico de 5-6 miembros, que puede contener opcionalmente uno o más heteroátomos seleccionados de átomos de oxígeno, azufre o nitrógeno y puede estar opcionalmente sustituido con uno o más de halógeno, hidroxilo, nitro, ciano, alquilo, alquenilo, alqueninilo, aralquilo, heteroarilalquilo, aminoalquilo, alcoxialquilo, ariloxialquilo, aralcoxialquilo, hidroxialquilo, tioalquilo, heterociclilo, alcoxilo, arilo, ariloxilo, aralcoxilo, heteroarilo, heteroariloxilo, heteroaralcoxilo,…

Compuestos de piridazino-piridinona para el tratamiento de enfermedades mediadas por proteína cinasa.

(06/06/2012) Compuesto de fórmula I: **Fórmula** o un estereoisómero o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que A es CR5 o N; R1 es alquilo C1-8, -O-alquilo C1-8, -S-alquilo C1-8, -NH-alquilo C1-8, -N(alquilo C1-8)2, alquenilo C2-8, alquiniloC2-8 o cicloalquilo C3-8, estando cada uno de ellos opcionalmente sustituido con 1-5 sustituyentes de R9,o R1 es un sistema de anillo monocíclico de 3-8 miembros o bicíclico de 6-12 miembros, incluyendo dichosistema de anillo formado por átomos de carbono opcionalmente 1-3 heteroátomos si es monocíclico o 1-6heteroátomos si es bicíclico, seleccionándose dichos heteroátomos de O, N o S, estando dicho sistema deanillo opcionalmente…

PIPERAZIN-ENAMINAS como agentes antivirales.

(06/06/2012) Un compuesto de Fórmula 1, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que: A está seleccionada del grupo que consiste en:**Fórmula** R1 es hidrógeno o alquilo C1-C4; R2 es hidrógeno; R4 está seleccionada del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, hidroxilo y O(alquilo C1-C4); R5 10 es hidrógeno, halógeno, o (alquilo C1-C4); R6 está seleccionada del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno o (alquilo C1-C4); R7 está seleccionada independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno y B;R4N no existe; en la que -- representa un enlace carbono-carbono o no existe; U y V están seleccionados independientemente entre hidrógeno, ciano, COOH, fenilo o piridilo con la condiciónde que al menos…

Derivado de oxopirazina y herbicida.

(06/06/2012) Un derivado de oxopirazina representado por medio de la fórmula [I] o una de sus sales aceptablesagroquímicamente: **Fórmula** en la que X1 representa un átomo de oxígeno o un átomo de azufre; X2 representa CH (el átomo de carbono puede estar sustituido con R2) o N(O)m; m representa un número entero de 0 ó 1; R1 representa un átomo de hidrógeno; un grupo alquilo C1-C12; un grupo alquenilo C2-C6; un grupo alquinilo C2-C6;un grupo cicloalquilo C3-C8; un grupo cicloalquil C3-C8 alquilo C1-C6; un grupo haloalquilo C1-C6; un grupohaloalquenilo C2-C6; un grupo haloalquinilo C2-C6; un grupo halocicloalquilo C3-C8; un grupo halocicloalquil C3-C8-alquilo C1-C6; un grupo aminoalquilo C1-C6; un grupo nitroalquilo…

Compuesto de imidazo[4,5-c]piridina y métodos de tratamiento antiviral.

(01/06/2012) Un compuesto que tiene la fórmula general (C), en la que: R1 es arilo, o heterociclo aromático, en el que cada uno está sustituido con 1, 2, o 3 R6; Y es un enlace simple; R2 y R4 se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo C1-18, alquenilo C2-18, alquinilo C2-18, alcoxi C1-18, alquiltio C1-18, halógeno, -OH, -CN, -NO2, -NR7R8, haloalquiloxi, haloalquilo, -C(=O)R9, -C(=S)R9, SH, arilo, ariloxi, ariltio, arilalquilo, hidroxialquilo C1-18, cicloalquilo C3-10, cicloalquiloxi C3-10, cicloalquiltio C3-10, cicloalquenilo C3-10, cicloalquinilo C7-10, o heterociclo; X se selecciona de alquileno C1-C10, alquenileno C2-10…

Procedimiento para la preparación de ésteres del ácido 2,3,4,9-tetrahidro-1H-beta-carbolin-3-carboxílico.

(31/05/2012) El procedimiento para la preparación de los compuestos de la fórmula (I) que comprende la reacción entre triptófano y 3, 4- (metilendioxi) benzaldehído en un disolvente alcohólico de la fórmula R'OH en presencia de un exceso molar, con respecto al triptófano, de un ácido inorgánico prótico, en el que en R'OH y en la fórmula (I), R' representa el mismo sustituyente elegido entre alquilo, cicloalquilo, cicloalquilo que contiene heteroátomos, arilo, heteroarilo o aralquilo.

Derivados de ácido 5-fenil-pentanoico como inhibidores de la metaloproteinasa matriz para el tratamiento del asma y otras enfermedades.

(30/05/2012) Compuesto que es: ácido 5-bifenil-4-il-3-hidroxi-2-[2- (4-oxo-1, 2, 3-benzotriazin-3 (4H) -il) etil]pentanoico (compuesto Nº 1), ácido 2- (2-{[ (benciloxi) carbonil]amino}etil) -5-bifenil-4-il-3-hidroxipentanoico (compuesto Nº 11), ácido 5-bifenil-4-il-3-hidroxi-2-{2-[ (fenilacetil) amino]etil}pentanoico (compuesto Nº 45), ácido 5-bifenil-4-il-3-hidroxi-2-[2- (1-oxoftalazin-2 (1H) -il) etil]pentanoico (compuesto Nº 47), ácido 5-bifenil-4-il-3-hidroxi-2-[2- (2'-oxospiro[ciclopropan-1, 3'-indol]-1' (2H) -il) etil]pentanoico (compuesto Nº 49), ácido 3-hidroxi-2-[2- (4-oxo-1, 2, 3-benzotriazin-3 (4H) etil]-5-[4'- (trifluorometil) bifenil-4-il]pentanoico (compuesto Nº 59), ácido 5- (3', 4'-difluorobifenil-4-il) -3-hidroxi-2-[2- (4-oxo-1, 2, 3-benzotriazin-3 (4H) -il) etil]pentanoico (compuesto Nº 60), ácido 3-hidroxi-5- (4'-metoxibifenil-4-il) -2-[2- (4-oxo-1,…

Compuestos de benzamida sustituidos con actividad antihipertensiva.

(30/05/2012) Un compuesto de benzamida de la fórmula: en la que: R es un hidrógeno, un alquilo, o un cicloalquilo, un cicloalquilalquilo, un fenilo o un aralquilo, que opcionalmente tieneun sustituyente elegido entre halógeno, alquilo, alcoxi, aralquilo, haloalquilo, nitro, amino, ciano o azida; sobre unanillo o un grupo de la fórmula: en la que: R6 es hidrógeno, alquilo o la fórmula: -NR9R8 en la que R8 y R9 son el mismo o diferentes y cada uno de ellos eshidrógeno, alquilo, aralquilo o fenilo, y R7 es hidrógeno, alquilo, aralquilo, fenilo, nitro o ciano, o R6 y R7 forman combinadamente un heterociclo que tieneopcionalmente un átomo de…

Derivados de aminopiperidina como antagonistas de integrina alfa v beta 3.

(29/05/2012) Compuesto representado por la fórmula I, o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo. en la que A representa un grupo de fórmula en la que Het representa un grupo heterocíclico saturado o insaturado de cinco a siete miembros que contiene dos átomos de nitrógeno seleccionados de pirimidilo, 1, 4, 5, 6-tetrahidropirimidilo, imidazolilo, tetrahidro[1, 3]diazepinilo e imidazolidinilo, estando el grupo heterocíclico opcionalmente condensado con otro anillo carbocíclido o anillo heterocíclico saturado o insaturado de cinco a siete miembros formando bencimidazolilo o imidazo[4, 5-b] piridilo, estando el grupo heterocíclico y elgrupo bicíclico opcionalmente sustituido con alquilo…

Miméticos de glucocorticoides, métodos para su fabricación, composiciones farmacéuticas y usos de los mismos.

(24/05/2012) Un compuesto de fórmula (I) R2CH3 CF3 (I) en la que: R1 es un grupo arilo o heteroarilo, cada uno opcional e independientemente sustituido con uno, dos o tres grupos sustituyentes seleccionados entre alquilo C1-C5, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo C1-C5, dialquilaminocarbonilo C1-C5, aminosulfonilo, alquilaminosulfonilo C1-C5, dialquilaminosulfonilo C1-C5, halógeno, hidroxilo, ciano y alquiltio C1-C5, donde el átomo de azufre está opcionalmente oxidado a un sulfóxido o una sulfona; R2 es alquiltio C1-C5, donde el átomo de azufre está opcionalmente oxidado a un sulfóxido o una sulfona, opcional e independientemente sustituido con uno, dos o tres grupos sustituyentes seleccionados entre halógeno, hidroxi, oxo, ciano, alcoxialquilo…

Compuestos heteroarilo, sus composiciones y métodos de tratamiento con ellos.

(24/05/2012) Un compuesto con la siguiente fórmula: o una sal farmacéuticamente aceptable, donde: L es un enlace directo, NH u O; R1 es H, alquilo C1-8 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-8 sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido o heterocicloalquilo sustituido o no sustituido; R2 es H, alquilo C1-8 sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no 10 sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido o heterocicloalquilo sustituido o no sustituido.

Derivados de isoindolina farmacéuticamente activos.

(23/05/2012) Ciclopropil-N-{2-[ (1S) -1- (3-etoxi-4-metoxifenil) -2- (metilsulfonil) etil]-3-oxoisoindolina-4-il}carboxamida, o una sal de adición ácida del mismo, para usar en el tratamiento de cáncer.

Antagonistas de p2x7r novedosos y su uso.

(21/05/2012) Un compuesto de fórmula general: **Fórmula** donde - R1 es un grupo mono o biclicloalquilalquilo o un grupo mono o bicicloalquilo; - R2 se selecciona entre un alquilo C1-C5 lineal o ramificado que opcionalmente puede estar sustituido con -OH, -CH2-OH, alcoxi C1-C5, NH2-, N(Ra)2-, NHRa-, CN-, CF3, halógeno, piperidino, morfolino, pirrolidino, 5Htetrazolilpropilo, metilcarbamoilo, dimetilcarbamoilo o etilmetilcarbamoilo, donde Ra es un alquilo C1-C5; - R3, R4, R5 y R6 en cada aparición se seleccionan independientemente entre hidrógeno, halógeno, metilo, metoxi, ciano o trifluorometilo; - a, b, c y d en cada aparición se seleccionan independientemente entre carbono o nitrógeno, x es CH o N, o una sal o solvato del mismo farmacéuticamente aceptable.

Pirrolopiridinas útiles como inhibidores de proteínas quinasas.

(18/05/2012) Un compuesto de fórmula I-a o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que Q es 2,6-pirimidilo; en la que Q está opcionalmente sustituido con 1-5 apariciones de JQ; R1 es -(alifático C1-2)p-R4, en la que cada R1 está opcionalmente sustituido con 1-3 apariciones de J; R2 es -(alifático C1-2)d-R5, en la que R1 está opcionalmente sustituido con 1-3 apariciones de J; R3 es halógeno, -CN, -NO2 o -(U)m-X, en la que U es un alifático C1-6, en el que hasta dos unidades de metileno están opcionalmente reemplazadas por GU y en la que U está opcionalmente sustituido con 1-4 JU; X es H, halógeno, CN, NO2, S(O)R, SO2R, haloalifático C1-4 o un grupo seleccionado entre alifático C1-6, un cicloalifático C3-10, arilo C6-10, heteroarilo de 5-10 miembros, heterociclilo de 5-10 miembros; en el que dicho grupo está opcionalmente sustituido…

Inhibidores de MMP.

(17/05/2012) Un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables: en el que R1 representa ciclobutilo o ciclopropilo; estando dicho grupo ciclopropilo opcionalmente sustituido adicionalmente con CH3, CN o uno o dos átomos de fluoro; R2 representa alquilo C1 a 3 o ciclopropilo; y A, A1 y B representan independientemente CH o N.

Agonistas [6,6]- y [6,7]-bicíclicos del receptor GPR119 acoplado a la proteína G.

(16/05/2012) Un compuesto de Fórmula I **Fórmula** y enantiómeros, diastereómeros y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: 5 A, B y D están seleccionados cada uno independientemente entre CR4b o N; E es CH2, O o NH, con la condición de que cuando E sea CH2 al menos uno entre A, B o D sea N; G es CH o N; Y es -NR3, O o S; Z está ausente o ≥O; n1 es 1 ó 2; n2 y n3 están seleccionados cada uno independientemente entre 0-2; n4 es 0-3; R1 es arilo o heteroarilo, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno o mássustituyentes seleccionados de R4; R2 está seleccionado del grupo que consiste en cicloalquilo, arilo, heteroarilo heterociclilo, -C(≥O)R5 y -C(≥O)OR5, en el que el cicloalquilo, arilo, heteroarilo y heterociclilo pueden estar cada uno opcionalmentesustituido…

Derivados de isoindolina farmacéuticamente activos.

(16/05/2012) Ciclopropil-N-{-[(1S)-1-(3-etoxi-4-metoxifenil)-2-(metilsulfonil)etil]-3-oxoisoindolina-4-il}carboxamida, o una sal de adición ácida del mismo, para usar en el tratamiento de una enfermedad autouinmune.

Derivados de 5-hidroximetil-oxazolidin-2-ona.

(11/05/2012) Un compuesto de fórmula I **Fórmula** en la que R1 representa OH, OPO3H2 o OCOR5; R2 representa H, OH o OPO3H2; A representa N o CR6; R3 representa H o flúor; R4 es H, alquilo (C1-C3) o cicloalquilo; R5 es el residuo de un aminoácido natural, del enantiomero de un aminoácido natural o de dimetilaminoglicina; R6 representa H, alcoxi o halógeno; y n es 0 o 1; o una sal de dicho compuesto.

Triazolopiridinas como inhibidores de fosfodiesterasa para el tratamiento de enfermedades dérmicas.

(11/05/2012) Un compuesto de acuerdo con formula I, donde R. es halógeno, o R1 es alquilo, alquenilo, alquinilo, haloalquilo, alcoxi, cicloalquilo, alcoxicarbonilo, arilo, estando cada uno opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre R3; R2 es hidrógeno, o R2 es alquilo, cicloalquilo, alcoxi, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, alcoxicarbonilo, aminocarbonilo, amino, estando cada uno opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre R4; R3 es hidrógeno, arilo, heteroarilo, oxo, halógeno, hidroxi, alquilo, cicloalquilo, alcoxi o amino; R4 es hidrógeno, halógeno, oxo, hidroxi, carboxi, alquilo, alcoxi, amino, -NRaRb o -C (O) -NRaRb, en los que cada uno de Ra y Rb es independientemente hidrógeno, hidroxi, alquilo, alquenilo, arilo, cicloalquilo,…

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