Derivados de piridinona y de piridazinona como inhibidores de la poli(ADP-ribosa) polimerasa (PARP).

Un compuesto de formula V:**Fórmula**

en la que:

la suma de a y j es 1 o 2;



b es 0, 1, 2 o 3;

d es 0 o 1;

i es 0 o 1;

X es N o CH;

cada R1 es independientemente alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, halogeno o ciano;

cada R2 es independientemente hidroxi, halogeno, ciano, nitro, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6 o NRaRb;

R4 es hidrogeno o alquilo C1-6;

R5 es un anillo heterociclico saturado de 4 elementos que contiene un atomo de N, un anillo heterociclico saturado o parcialmente saturado de 5 o 6 elementos que contiene uno, dos o tres atomos de N y cero o un atomo de O; o un anillo heterociclico saturado o parcialmente saturado de 7-15 elementos que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroatomos seleccionados independientemente de N, O y S; estando cualquiera de los anillos opcionalmente sustituido con uno o mas grupos seleccionados independientemente de A-(CR9R10)qR6.

cada A es independientemente un enlace directo, O, C=O, (C=O)NR7, NR7(C=O), (C=O)O, O(C=O), (C=S)NR7, NR7 o S(O)r;

cada q es independientemente 0, 1, 2, 3 o 4;

r es 0, 1 o 2;

cada R6 es independientemente hidroxi, oxo, ciano, halogeno, nitro, alquilo C1-6, alquenilo C2-10, haloalquilo C1-6, NRaRb o un anillo que es: cicloalquilo C3-10; arilo C6-10; ariloxi C6-10; un anillo heterociclico saturado de 4 elementos que contiene un atomo de N; un anillo heterociclico saturado o parcialmente saturado de 5, 6 o 7 elementos que contiene uno, dos o tres atomos seleccionados independientemente de N, O y S; un anillo heteroaromatico de 5 elementos que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroatomos seleccionados independientemente de N, O y S, no siendo mas de uno de los heteroatomos O o S; un anillo heteroaromatico de 6 elementos que contiene 1, 2 o 3 atomos de nitrogeno; o un anillo heterociclico insaturado o parcialmente saturado de 7-10 elementos que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroatomos seleccionados independientemente de N, O y S; estando cualquiera de los anillos opcionalmente sustituido con uno o mas grupos seleccionados independientemente de R8;

R7 es hidrogeno o R6;

cada R8 es independientemente hidroxi, oxo, ciano, halogeno, nitro, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alquenilo C2-10, haloalquilo C1-6, halo-alcoxi C1-6, -O(C=O)-alquilo C1-6, -(C=O)O-alquilo C1-6, NRaRb o un anillo que es: cicloalquilo C3-10, aril C6-10-alquilo C1-6, aril C6-10-alcoxicarbonilo C1-6, arilo C6-10, un anillo heteroaromatico de 5 elementos que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroatomos seleccionados independientemente de N, O y S, no siendo mas de uno de los heteroatomos O o S, o un anillo heteroaromatico de 6 elementos que contiene 1, 2 o 3 atomos de nitrogeno; estando cualquiera de los anillos opcionalmente sustituido con uno o mas grupos seleccionados independientemente de halogeno, alquilo C1-6 o halo-alquilo C1-6;

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/GB2007/050295.

Solicitante: MSD Italia S.r.l.

Nacionalidad solicitante: Italia.

Dirección: Via Vitorchiano, 151 00189 Rome ITALIA.

Inventor/es: JONES, PHILIP, SCHULTZ-FADEMRECHT,Carsten, FERRIGNO,FEDERICA, KINZEL,OLAF, LLAUGER BUFI,LAURA, PESCATORE,GIOVANNA.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07D237/14 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 237/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,2 o diazina-1,2 hidrogenada. › Atomos de oxígeno.
  • C07D401/10 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
  • C07D401/12 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D403/10 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
  • C07D403/12 C07D 403/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D403/14 C07D 403/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.
  • C07D405/10 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
  • C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D471/10 C07D 471/00 […] › Sistemas espiro-condensados.
  • C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D491/10 C07D […] › C07D 491/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema cíclico condensado, a la vez uno o más ciclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, y uno o más ciclos que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 459/00, C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 489/00. › Sistemas espiro-condensados.

PDF original: ES-2702781_T3.pdf

 

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