4-fenilpiperidinas, su preparación y uso.
Un compuesto que tiene la estructura:**Fórmula**
en donde
R1,
R2, R3 y R4, son cada uno independientemente H, halógeno, CF3 o C1-C4 alquilo;
R5 es halógeno, CF3 o C1-C4 alquilo;
R6 es H, o halógeno;
B es una piridazina, pirazol sustituida o no sustituida, en la que el pirazol, cuando está sustituido, está sustituido con otro que no sea trifluorometilo, pirazina, tiadiazol, triazol o un heterobiciclo sustituido o no sustituido que tiene la estructura:**Fórmula**
en donde
n es un entero de 0-2;
α, β, X, δ, ε, y φ están cada uno independientemente ausentes o presentes, y cuando están presentes cada uno es un
enlace;
Z1 es S, O o N;
Z2 es S, O, N o N-R7,
en donde R7 es H, C1-C10 alquilo, u oxetano;
X es C o N;
Y1, Y2, Y3, y cada presencia de Y4 son cada uno independientemente CR8, C(R9)2, N-R10, O, N, SO2, o C=O, en donde
R8 es H, halógeno, C1-C10 alquilo, C3-C6 cicloalquilo, O-(C1-C10 alquil), C(O)OH, C(O)O(C1-C10 alquil), C(O)-NH2, C(O)- NH(C1-C4 alquil), C(O)-NH(C1-C4 alquil)2, NHC(O)-NH(C1-C10 alquil), NHC(O)-N(C1-C4 alquil)2, SO2-NH(C1-C10 alquil), SO2-N(C1-C10 alquil)2, CN, o CF3;
R9 es H o C1-C10 alquilo;
R10 es H, C1-C10 alquilo, C3-C6 cicloalquilo, (C1-C10 alquil)-CF3, (C1-C10 alquil)-OCH3, (C1-C10 alquil)-halógeno, SO2- (C1-C10 alquil), SO2-(C1-C10 alquil)-CF3, SO2-(C1-C10 alquil)-OCH3, SO2-(C1-C10alquil)-halógeno, C(O)-(C1-C10 alquil), C(O)-(C1-C10 alquil)-CF3, C(O)-(C1-C10 alquil)-OCH3, C(O)-(C1-C10 alquil)-halógeno, C(O)-NH-(C1-C10 alquil), C(O)- N(C1-C4 alquil)2, (C1-C10 alquil) -C(O)OH, C(O)-NH2 u oxetano,
en donde
cuando α está presente, entonces Z1 y Z2 son N, X es N, ß está presente, y X y δ están ausentes, o cuando α está presente, entonces Z1 es O o S, Z2 es N, X es C, α está presente, y ß y δ están ausentes;
cuando α está ausente, entonces Z1 es N, Z2 es N-R7, X es C, ß y δ están presentes, y X está ausente, o cuando α está ausente, entonces Z1 es N, Z2 es O o S, X es C, ß y δ están presentes, y X está ausente.
cuando ε y φ están cada uno presentes, entonces n = 1, y cada uno de Y1, Y2, Y3, y Y4 son independientemente C-R8 o N; y
cuando ε y φ están cada uno ausentes, entonces n = 0, 1 o 2, cada uno de Y1, Y2, Y3, y cada presencia de Y4 son independientemente C(R9)2, N-R10, O, o SO2,
en donde cada presencia de alquilo está sustituida o no sustituida y cuando está sustituida, está sustituida con un halógeno, alcoxi, alquiltio, trifluorometilo, difluorometilo, metoxi, hidroxilo, mercapto, amino, carboxi, ciano o carbamoilo,
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2014/026813.
Solicitante: THE TRUSTEES OF COLUMBIA UNIVERSITY IN THE CITY OF NEW YORK.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: West 116th Street and Broadway New York, NY 10027 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.
Inventor/es: CHEN, PING, ZHU, LEI, JOHNSON, GRAHAM, PETRUKHIN,KONSTANTIN, CIOFFI,CHRISTOPHER, DOBRI,NICOLETA, FREEMAN,EMILY, CONLON,MICHAEL.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/454 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. pimozida, domperidona.
- C07D401/06 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
- C07D405/14 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
- C07D409/06 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
- C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
- C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
- C07D491/052 C07D […] › C07D 491/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema cíclico condensado, a la vez uno o más ciclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, y uno o más ciclos que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 459/00, C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 489/00. › teniendo el ciclo que contiene el oxígeno seis miembros.
- C07D495/04 C07D […] › C07D 495/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › Sistemas orto-condensados.
- C07D498/04 C07D […] › C07D 498/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tienen átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo (4-oxa-1-azabiciclo [3.2.0] heptanos, p. ej. oxapenicilinas C07D 503/00; 5-oxa-1-azabiciclo [4.2.0] octanos, p. ej. oxacefalosporinas C07D 505/00; aquéllos de sus análogos que tienen el átomo de oxígeno del ciclo en otra posición C07D 507/00). › Sistemas orto-condensados.
PDF original: ES-2705247_T3.pdf
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