Derivados de pirazolo[1,5-a]pirimidina sustituida con piperidina con actividad inhibidora sobre la replicación del virus sincicial respiratorio (vsr).

Un compuesto de fórmula (I), incluida cualquiera de sus formas estereoquímicamente isoméricas,

donde**Fórmula**

R1 es hidrógeno, hidroxi, alquilo C1-4, mono- o di(alquil C1-4)amino o heterociclilo1;

R2 es hidrógeno o alquilo C1-4;

R3 es alquilo C1-4, halo, cicloalquilo C3-6, mono- o di(alquil C1-4)amino o heterociclilo2;

R4 es hidrógeno, alquilo C1-6, hidroxi o halo;

Heterociclilo1 es azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo o morfolinilo; donde cada heterociclilo1 está sustituido de manera opcional con uno o dos sustituyentes seleccionados entre alquilo C1-4, hidroxi, halo, polihalo(alquilo C1-4), (alquiloxi C1-4)carbonilo, amino, (alquil C1-4)aminocarbonilo o (alquil C1-4)sulfonilo; Heterociclilo2 es azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo o morfolinilo; donde cada heterociclilo2 está sustituido de manera opcional con uno o dos sustituyentes seleccionados entre alquilo C1-4, hidroxi, halo, polihalo(alquilo C1-4), (alquiloxi C1-4)carbonilo, amino, (alquiloxi C1-4)carbonilamino o (alquil C1-4)sulfonilo; Het se selecciona entre furanilo, tiofenilo, pirazolilo, oxazolilo, tiazolilo, piridilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, quinolilo, isoquinolilo, cinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, 1,5-naftiridinilo, 1,6-naftiridinilo, 1,7-naftiridinilo, 1,8- naftiridinilo, pirido[2,3-d]pirimidinilo, pirido[3,2-d]pirimidinilo, 9H-purinilo, tiazolo[5,4-d]pirimidinilo, 7H-pirrolo[2,3- d]pirimidinilo, oxazolo[5,4-d]pirimidinilo, tieno[2,3-d]pirimidinilo o tieno[3,2-d]pirimidinilo; donde cada Het está sustituido de manera opcional con uno, dos o tres sustituyentes, cada uno seleccionado de manera independiente entre halo, alquilo C1-4, alquiloxi C1-4, (alquil C1-4)tio, hidroxi, amino, mono- o di(alquil C1-4)amino, hidroxicarbonilo, (alquiloxi C1-4)carbonilo, (alquil C1-4)sulfonilamino, aminocarbonilo, trifluorometilo, (alquiloxi C1-4)carbonilamino, di[(alquiloxi C1-4)carbonil]amino, (alquil C1-4)sulfonilaminocarbonilo, (alquil C1-4)aminocarbonilo, (alquiloxi C1- 4)(alquiloxi C1-6)carbonilamino, di(alquil C1-4)aminosulfonilaminocarbonilo, (cicloalquil C3-6)sulfonilaminocarbonilo, HONH-( C=NH)-; oxazolilo o triazolilo cada uno sustituido de manera opcional con uno o dos alquilo C1-4; o una de sus sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2015/078762.

Solicitante: Janssen Sciences Ireland UC.

Nacionalidad solicitante: Irlanda.

Dirección: Eastgate Village, Eastgate Little Island, County Cork IRLANDA.

Inventor/es: COOYMANS, LUDWIG, PAUL, TAHRI,ABDELLAH, VENDEVILLE,SANDRINE,MARIE,HELENE, RABOISSON,PIERRE,JEAN-MARIE,BERNARD, HU,LILI, JONCKERS,Tim Hugo Maria, DEMIN,SAMUËL DOMINIQUE.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61P31/14 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › para virus ARN.
  • C07D487/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2704740_T3.pdf

 

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