Ciertas triazolopiridinas, composiciones de estas y su uso en el tratamiento del cáncer.

Al menos un compuesto de fórmula 1:**Fórmula**

y/o al menos una de sus sales farmacéuticamente aceptables en donde:



X es C(R6), Y se selecciona de -O-, -S-, y -N(R7)- o Y está ausente, y R1 es heteroarilo de 8-10 miembros opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de halo, -CF3, -CF2H, cicloalquilo, -C(O)R11, -C(O)OR11, -CN, - C(O)NR13R14, -NR13R14, -NR13C(O)R11, - NR13S(O)nR12, -NR13S(O)nNR13R14, -NR13C(O)OR12, -NR13C(O)NR13R14, - NO2, -S(O)nR12, - S(O)nNR13R14, heterociclo, heteroarilo, arilo, alquenilo, alquinilo, un hidrocarburo lineal o ramificado que contiene 1-4 átomos de carbono, un hidrocarburo lineal o ramificado que contiene 1-4 átomos de carbono sustituido con hidroxi, un hidrocarburo lineal o ramificado que contiene 1-4 átomos de carbono sustituido con un alcoxi lineal o ramificado, en donde la porción alquilo contiene 1-4 átomos de carbono, un hidrocarburo lineal o ramificado que contiene 1-4 átomos de carbono sustituido con -NR13R14, y un hidrocarburo lineal o ramificado que contiene 1-4 átomos de carbono sustituido con heterociclo;

R2 y R3 se seleccionan independientemente de hidrógeno, y alquilo, o R2 y R3, junto con el carbono al que están unidos, forman un anillo elegido entre cicloalquilo de 3 a 7 miembros y heterociclo de 3 a 7 miembros;

R4 se selecciona de halo, alquilo, cicloalquilo, heterociclo, arilo y heteroarilo, cada uno de los cuales, excepto el halo, está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de un hidrocarburo lineal o ramificado que contiene 1-4 átomos de carbono opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de hidroxi, un alcoxi lineal o ramificado, en donde la porción alquilo contiene 1-4 átomos de carbono, ciano, halo, -C(O)OR11, -C(O)NR13R14, - NR13R14, - OC(O)R11, -NR13C(O)R11, -NR13S(O)nR12, -NR13S(O)nNR13R14, -NR13C(O)OR12, y - NR13C(O)NR13R14, un alcoxi lineal o ramificado, en el que la porción alquilo contiene 1-4 átomos de carbono opcionalmente sustituidos con uno o más grupos seleccionados de halo, hidroxi, y un alcoxi lineal o ramificado, en el que la porción alquilo contiene 1-4 átomos de carbono,

cicloalcoxi opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de halo, hidroxi, y un alcoxi lineal o ramificado, en el que la porción alquilo contiene 1-4 átomos de carbono,

heterocicloalcoxi opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de halo, hidroxi, y un alcoxi lineal o ramificado, en el que la porción alquilo contiene 1-4 átomos de carbono,

heterociclo opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de un hidrocarburo lineal o ramificado que contiene 1-4 átomos de carbono, halo, hidroxi, y un alcoxi lineal o ramificado, en el que la porción alquilo contiene 1-4 átomos de carbono,

heteroariloxi opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de un hidrocarburo lineal o ramificado que contiene 1-4 átomos de carbono, halo, hidroxi, y un alcoxi lineal o ramificado, en el que la porción alquilo contiene 1-4 átomos de carbono,

arilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de un hidrocarburo lineal o ramificado que contiene 1-4 átomos de carbono, halo, hidroxi, y un alcoxi lineal o ramificado, en el que la porción alquilo contiene 1-4 átomos de carbono,

heteroarilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de un hidrocarburo lineal o ramificado que contiene 1-4 átomos de carbono, halo, hidroxi, y un alcoxi lineal o ramificado, en el que la porción alquilo contiene 1-4 átomos de carbono,

halo, ciano, -C(O)R11, -C(O)OR11, -NR13R14, -NR13C(O)R11, -NR13S(O)nR12, - NR13S(O)nNR13R14, -NR13C(O)OR12, - NR13C(O)NR13R14, -C(O)NR13R14, S(O)nR12, y-S(O)nNR13R14;

R5 se selecciona de hidrógeno, halo, OH, NH2, CF3, -CF2H, alquilo, alquenilo y alquinilo;

R6 se selecciona de hidrógeno, -OH, -NH2, -NHC(O)R11, halo y alquilo;

R7 se selecciona de hidrógeno y un hidrocarburo lineal o ramificado que contiene 1-4 átomos de carbono;

cada n es independientemente 0, 1, o 2;

Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E15170608.

Solicitante: Hutchison Medipharma Limited.

Nacionalidad solicitante: China.

Dirección: 720 Cai Lun Road Building 4 Pudong, Shanghai 201203 CHINA.

Inventor/es: SU, WEI-GUO, JIA,HONG, DAI,GUANGXIU.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/437 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.
  • A61K31/4985 A61K 31/00 […] › Pirazinas o piperazinas condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D471/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D519/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen varios sistemas con varios heterociclos determinantes condensados entre sí o condensados con un sistema carbocíclico común no previstos en los grupos C07D 453/00 ó C07D 455/00.

PDF original: ES-2726152_T3.pdf

 

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