Compuestos de 6,7-dihidropirazolo[1,5-a]pirazin-4(5H)-ona y su uso como moduladores alostéricos negativos de receptores de mGlu2.
Un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula**
o una forma estereoisomérica del mismo,
en la que
R1 es fenilo o 2-piridinilo, cada uno de los cuales se sustituye opcionalmente con uno o más sustituyentes, cada uno independientemente seleccionado del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-4, monohalo-alquilo C1-4, polihalo-alquilo C1-4, -alquil C1-4-OH, -CN, -alquil C1-4-O-alquilo C1-4, cicloalquilo C3-7, -O-alquilo C1-4, monohaloalquiloxi C1-4, polihalo-alquiloxi C1-4, SF5, alquiltio C1-4, monohalo-alquiltio C1-4 y polihalo-alquiltio C1-4;
R2 es fenilo o piridinilo, cada uno de los cuales se sustituye opcionalmente con uno o más sustituyentes, cada uno independientemente seleccionado del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-4, monohalo-alquilo C1-4, polihalo-alquilo C1-4, -OH, -O-alquilo C1-4, -alquil C1-4-O-alquilo C1-4, monohalo-alquiloxi C1-4, polihalo-alquiloxi C1-4, -alquil C1-4-OH y NR5aR5b;
en la que R5a y R5b son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1-4;
R3 es hidrógeno o alquilo C1-4;
R4 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-4, monohalo-alquilo C1-4, polihalo-alquilo C1-4, - alquil C1-4-O-alquilo C1-4 y -alquil C1-4-OH;
o un N-óxido, o una sal farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2015/067533.
Solicitante: JANSSEN PHARMACEUTICA NV.
Nacionalidad solicitante: Bélgica.
Dirección: TURNHOUTSEWEG 30 2340 BEERSE BELGICA.
Inventor/es: ANDRES-GIL, JOSE, IGNACIO, TRABANCO-SUAREZ,ANDRES,AVELINO, VAN GOOL,Michiel Luc Maria , DE LUCAS OLIVARES,ANA ISABEL, ALONSO-DE DIEGO,SERGIO-ALVAR, DELGADO-GONZÁLEZ,ÓSCAR.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/4985 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Pirazinas o piperazinas condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
- A61P25/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
- C07D487/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
PDF original: ES-2702192_T3.pdf
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