Compuesto de anillos condensados para su uso como antagonista de los receptores de mineralocorticoides.

Compuesto representado por la fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,

**Fórmula**

en la que X es NR5a o CR13R14, en la que R5a es hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C3-6 o alquinilo C3-6;

Y1, Y2 e Y3 son respectiva e independientemente N o CR5, al menos uno de Y1, Y2 e Y3 es N;

R1 es halógeno, ciano, hidroxilo, carboxilo, amino, nitro, grupo sulfónico, carbamoílo, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, alquenilo C2-6, cicloalquenilo C5-8, alquinilo C2-6, alcoxilo C1-6, cicloalcoxilo C3-8, alquilamino C1-6, di(alquil C1-6)amino, alquiltio C1-6, alquilcarbonilo C1-6, alquilcarbamoílo C1-6, alquilacilamino C1-6, alquilsulfonilo C1-6, alquilaminosulfonilo C1-6, alquilsulfonilamino C1-6, di(alquil C1-6)carbamoílo, di(alquil C1-6)aminosulfonilo, alcoxicarbonilo C1-6 o alcoxicarboniloxilo C1-6, n es 0-4, en la que R1 puede ser idéntico o diferente,

dichos alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, alquenilo C2-6, cicloalquenilo C5-8, alquinilo C2-6, alcoxilo C1-6, cicloalcoxilo C3-8, alquilamino C1-6, di(alquil C1-6)amino, alquiltio C1-6, alquilcarbonilo C1-6, alquilcarbamoílo C1-6, alquilacilamino C1-6, alquilsulfonilo C1-6, alquilaminosulfonilo C1-6, alquilsulfonilamino C1-6, di(alquil 20 C1-6)carbamoílo, di(alquil C1-6)aminosulfonilo, alcoxicarbonilo C1-6 y alcoxicarboniloxilo C1-6 pueden sustituirse opcionalmente con 1, 2, 3, 4, 5 ó 6 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en halógeno, ciano, hidroxilo, carboxilo y amino;

R5 es hidrógeno, halógeno, ciano, hidroxilo, carboxilo, amino, nitro, grupo sulfónico, carbamoílo, alquilo C1-6, 25 cicloalquilo C3-8, alquenilo C2-6, cicloalquenilo C5-8, alquinilo C2-6, alcoxilo C1-6, cicloalcoxilo C3-8, alquilamino C1-6, di(alquil C1-6)amino, alquiltio C1-6, alquilcarbonilo C1-6, alquilcarbamoílo C1-6, alquilacilamino C1-6, alquilsulfonilo C1-6, alquilaminosulfonilo C1-6, alquilsulfonilamino C1-6, di(alquil C1-6)carbamoílo, di(alquil C1-6)aminosulfonilo, alcoxicarbonilo C1-6 o alcoxicarboniloxilo C1-6,

dichos alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, alquenilo C2-6, cicloalquenilo C5-8, alquinilo C2-6, alcoxilo C1-6, cicloalcoxilo C3-8, alquilamino C1-6, di(alquil C1-6)amino, alquiltio C1-6, alquilcarbonilo C1-6, alquilcarbamoílo C1-6, alquilacilamino C1-6, alquilsulfonilo C1-6, alquilaminosulfonilo C1-6, alquilsulfonilamino C1-6, di(alquil C1-6)carbamoílo, di(alquil C1-6)aminosulfonilo, alcoxicarbonilo C1-6 y alcoxicarboniloxilo C1-6 pueden sustituirse opcionalmente con 1, 2, 3, 4, 5 ó 6 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en halógeno, ciano, hidroxilo, carboxilo y amino;

R2a es hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, cicloalquenilo C5-8, fenilo o grupo heterocíclico de 3-8 miembros que contiene al menos uno de O, S y N, dichos alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, cicloalquenilo C5-8, fenilo y grupo heterocíclico de 3-8 miembros pueden sustituirse opcionalmente con 1, 2, 3, 4, 5 ó 6 40 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en halógeno, ciano, hidroxilo, carboxilo, amino, alquilo C1-6 y haloalquilo C1-6;

R2b, R3a y R3b son respectiva e independientemente hidrógeno, ciano, halógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, alquenilo C2-6, cicloalquenilo C5-8, alquinilo C2-6, alcoxilo C1-6 o cicloalcoxilo C3-8, dichos alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, alquenilo C2-6, cicloalquenilo C5-8, alquinilo C2-6, alcoxilo C1-6 y cicloalcoxilo C3-8 pueden sustituirse opcionalmente con 1, 2, 3, 4, 5 ó 6 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en halógeno, ciano, hidroxilo, carboxilo y amino;

R4 es hidrógeno o (CR13R14)pR6, R6 es OR7, C(O)R7, C(O)OR7, OC(O)R7, C(O)NR8R9, NR8C(O)R7, NR8R9, S(O)qR7, S(O)qOR7, NHC(O)OR7, NHC(O)NR8R9, S(O)qNR8R9, NR8S(O)qR7 o C(O)NHS(O)qR7;

R7, R8 y R9 son respectiva e independientemente hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8 o grupo heterocíclico de 3-8 miembros, en el que R8 y R9, junto con el átomo de nitrógeno unido a los mismos, pueden formar un grupo heterocíclico de 3-8 miembros o grupo oxo-heterocíclico de 3-8 miembros, dichos alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8 y grupo heterocíclico de 3-8 miembros pueden sustituirse opcionalmente con 1, 2, 3, 4, 5 ó 6 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en halógeno, ciano, hidroxilo, alquilo C1-6, pirrolidinilo, OR10, C(O)R10, C(O)OR10, OC(O)R10, C(O)NR11R12, NR11R12, NR11C(O)R10, S(O)qR10, S(O)qNR11R12 y NR11S(O)qR10;

R10, R11 y R12 son respectiva e independientemente hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8 o fenilo, en el que R11 y R12, junto con el átomo de nitrógeno unido a los mismos, pueden formar un grupo heterocíclico de

3-8 miembros, dichos alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, fenilo y grupo heterocíclico de 3-8 miembros pueden sustituirse opcionalmente con 1, 2, 3, 4, 5 ó 6 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en halógeno, ciano, hidroxilo y carboxilo;

R13 y R14 son respectiva e independientemente hidrógeno o alquilo C1-6;

Cy es cicloalquilo C3-8, grupo heterocíclico de 5-7 miembros o arilo;

p es un número entero de 0-6 y

q es un número entero de 0-2.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/CN2011/001379.

Solicitante: KBP Biosciences Co., Ltd.

Nacionalidad solicitante: China.

Dirección: 401, Building 2 Jinan Pharm Valley, North section of Gangxing Three Road, High-Tech Development Zone Jinan, Shandong 250101 CHINA.

Inventor/es: HUANG,ZHENHUA, WANG,JINYUAN, ZHANG,DEDONG.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/381 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo ciclos de cinco eslabones.
  • A61K31/40 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con cinco eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo, p. ej. sulpirida, succinimida, tolmetina, buflomedil.
  • A61K31/401 A61K 31/00 […] › Prolina; Sus derivados, p. ej. captopril.
  • A61K31/4025 A61K 31/00 […] › no condensados y conteniendo otros heterociclos, p. ej. cromakalim.
  • A61K31/407 A61K 31/00 […] › condensados con sistemas heterocíclicos, p. ej. ketorolac, fisostigmina.
  • A61K31/417 A61K 31/00 […] › Imidazol-alquilaminas, p. ej. histamina, fentolamina.
  • A61K31/437 A61K 31/00 […] › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.
  • A61K31/4745 A61K 31/00 […] › condensados con sistemas cíclicos teniendo el nitrógeno como heteroátomo de un ciclo, p. ej. fenantrolinas (derivados de la yohimbina, vinblastina A61K 31/475; derivados de la ergolina A61K 31/48).
  • A61K31/4985 A61K 31/00 […] › Pirazinas o piperazinas condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
  • A61K31/517 A61K 31/00 […] › condensadas en orto o en peri con sistemas carbocíclicos, p. ej. quinazolina, perimidina.
  • A61K31/5365 A61K 31/00 […] › condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
  • C07D471/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2727590_T3.pdf

 

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