CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
DERIVADOS DE N-AROILFENILALANINA.
(16/09/2004). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: CHEN, LI, TILLEY, JEFFERSON, WRIGHT, SIDDURI, ACHYTHARAO, GUTHRIE, ROBERT, WILLIAM, HUANG, TAI-NANG, HULL, KENNETH, G.
Un compuesto de **fórmula** en donde: R1 es hidrógeno o alquilo C1-6, R15 es hidrógeno, halógeno, nitro, alquilsulfonilo C1-6, ciano, alquilo C1-6, alcoxilo C1-6, alcoxicarbonilo C1-6, carboxilo, alquilaminosulfonilo C1-6, perfluoroalquilo C1-6, alquiltio inferior, hidroxialquilo C1-6, alcoxialquilo C1-6, alquiltio-alquilo C1-6, alquilsulfinilalquilo C1-6, alquilsul- fonilalquilo C1-6, alquilsulfinilo C1-6, alcanoilo C1-6, ariloxilo, aroilo, arilo o un grupo de fórmula R17-CºC-, R16 es H, halógeno, nitro, ciano, alquilo C1-6, OH, perfluoroalquilo C1-6 o alquiltio C1-6, R17 es H, arilo, heteroarilo, o alquilo C1-6 el cual está sin substituir o substituido con OH, arilo o heteroarilo, y a es 0 ó 1.
NUEVOS DERIVADOS DE PIRAZOL SUBSTITUIDOS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CARDIOVASCULARES.
(16/09/2004). Solicitante/s: BAYER AG. Inventor/es: STASCH, JOHANNES-PETER, FEURER, ACHIM, DEMBOWSKY, KLAUS, STRAUB, ALEXANDER, PERZBORN, ELISABETH, JAETSCH, THOMAS, KAST, RAIMUND, HUTTER, JOACHIM, ROBYR, CHANTAL.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS SUSTITUIDOS DEL PIRAZOL, A UN PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION Y A SU USO COMO MEDICAMENTO, ESPECIALMENTE COMO MEDICAMENTO PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CARDIOVASCULARES.
PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE DERIVADOS DE PIRROLOAZEPINA OPTICAMENTE ACTIVOS.
(16/09/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: SUNTORY LIMITED. Inventor/es: MIZUNO, AKIRA, SEKIUCHI, KAZUTO, NAGATA, TAKUSHI, MURAISHI, TERUO.
Método para preparar los derivados de pirroloazepina ópticamente activos representados por la siguiente fórmula (I): en la que Z representa un grupo fenilo opcionalmente sustituido que comprende; un proceso para la reducción asimétrica del compuesto cetónico representado por la siguiente fórmula (II): en la que Z tiene el mismo significado mencionado anteriormente, utilizando un compuesto de hidruro metálico y un compuesto alcohólico en presencia de un catalizador de complejo de cobalto ópticamente activo, y un proceso de purificación del compuesto resultante.
DERIVADOS BICICLICOS DE IMIDAZO-3-IL-AMINA.
(01/09/2004) Imidazo-3-il-amina bicíclica de fórmula general I, en la que: R2 I X e Y significan CH ó N con la condición de que X e Y no signifiquen N al mismo tiempo, R1 significa t-butilo, (CH2)nCN con n = 4, 5 ó 6, en caso dado fenilo substituido, (C4-C8)-cicloalquilo , CH2CH2R (R = 4-morfolino), 1, 1, 3, 3-tetrametil-butilo o CH2Ra, donde Ra significa hidrógeno, OH, (C1-C8)-alquilo (ramificado o sin ramificar), en caso dado, fenilo substituido, CO(OR) (con R= (C1-C4)-alquilosin ramificar o (C1-C5)-alquilo ramificado), PO(OR)2 (con R= (C1-C4)-alquilo sin ramificar o (C1-C5)-alquilo ramificado) o Si(RxRyRz) (con Rx, Ry y Rz en cada caso por separado (C1-C4)-alquilo (ramificado o sin ramificar), (C4-C8)-cicloalquilo o fenilo). R2 significa hidrógeno, CORb, donde Rb representa…
DERIVADOS DE AZAINDOL Y SU USO COMO AGENTES ANTITROMBICOS.
(01/09/2004). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: LIN, HO-SHEN, SALL, DANIEL, JON, FISHER, MATTHEW, JOSEPH, BASTIAN, JOLIE, ANNE, TAKEUCHI, KUMIKO, SMITH, GERALD, FLOYD, WILEY, MICHAEL, ROBERT, ZHANG, MINSHENG, HARPER, RICHARD, WALTZ, MCCOWAN, JEFFERSON, RAY.
Esta solicitud se refiere a los compuestos nuevos de fórmula I (y sus sales farmacéuticamente aceptables), como aquí se define, procedimientos e intermediarios para su preparación, formulaciones farmacéuticas que comprenden los nuevos compuestos de fórmula I como inhibidores de la trombina.
NUEVOS ESTERES DERIVADOS DE COMPUESTOS FENIL-CICLOHEXIL SUSTITUIDOS.
(01/09/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: VITA-INVEST, S.A.. Inventor/es: HUGUET CLOTET,JOAN, DEL CASTILLO NIETO, JUAN CARLOS, MOURELLE MANCINI, MARISABEL, CHALAUX FREIXA, MARIA, DE RAMON AMAT, ELISABET.
La presente invención se refiere a ésteres del O-desmetiltramadol o su derivado 1, 2-deshidratado. La actividad analgésica de estos compuestos ha resultado ser superior al Tramadol con una menor toxicidad y con una duración de acción más larga tras su administración por vía oral (Véase Figura 1). En particular, la presente invención describe y reivindica los productos de fórmula general (I), sus sales e isómeros ópticos, así como su procedimiento de obtención.
COMPUESTOS DE N-(5,7-DIMETOXI(1,2,4)TRIAZOLO(1 ,5-A)PIRIMIDIN-2-IL)SULFONAMIDA Y SU USO COMO HERBICIDAS.
(16/08/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: DOW AGROSCIENCES LLC. Inventor/es: JOHNSON, TIMOTHY, CALVIN, VANHEERTUM, JOHN, CORD, OUSE, DAVID, GEORGE, POBANZ, MARK, ANDREW, ARNDT, KIM, ERIC, WALKER, DAVID, KEITH.
Un compuesto tipo N-(5, 7- dimetoxi[1, 2, 4]triazolo[1, 5-a]pirimidin-2-il)aril- sulfonamida de fórmula I: en la que: Q representa un átomo de N o un grupo C-H; A y B representan independientemente un resto H, halo, R, OR´ o CO2R con la condición de que A y B no sean ambos un átomo de H; D representa un resto H, halo o R; T representa un resto H, SO2R, C(O)R, C(O)OR, C(O)NR2, o CH2CH2C(O)OR; R representa un grupo alquilo de C1-C3, que opcionalmente posee cada uno hasta el número máximo posible de sustituyentes fluoro; R´ representa un grupo alquilo de C1-C4, un grupo alquenilo de C3-C4, o un grupo alquinilo de C3-C4, que opcionalmente poseen cada uno hasta el número máximo posible de sustituyentes fluoro; y R representa un átomo de H o un grupo alquilo de C1- C4, y, cuando T representa un átomo de H, sus sales agrícolamente aceptables.
COMPUESTOS DE ANILLOS PIRROLICOS FUSIONADOS, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN Y USO DE LAS MISMAS.
(16/08/2004) Compuestos de pirrol [a]-fusionados de Fórmula 1 en donde o X es C-R8R9, S, O, N-R12 o bien C(O); o A es C-R10R11 o un enlace entre X y el átomo que lleva los grupos R6 y R7; o R1, R2, R3: como primera posibilidad fenilo sustituido en la posición 4, donde el sustituyente se selecciona de entre alquiltio con el grupo alquilo de 1 a 4 C, alquil(C1-4)sulfinilo , alquil(C1- 4)sulfonilo, sulfamoílo, N-(C1- 4)alquilsulfamoílo, N, N-dialquil(C1- 4)sulfamoílo, alquil(C1-4)sulfonamido , o bien alquil(C1-4)sulfona-N-alquil(C1- 4)amido; o bien o R1, R2, R3: como segunda posibilidad alquilo de 1 a 6 C, opcionalmente mono-, di- o tri-sustituido con un halógeno, o también polisustituido con sustituyentes idénticos o diferentes seleccionados entre halógeno, cicloalquilo…
NUEVAS IMIDAZO-3-IL-AMINAS BICICLICAS.
(16/08/2004) Imidazo-3-il-aminas bicíclicas de fórmula general I, en la que X representa CR4 o N e Y representa CR5 o N, con la condición de que X e Y no signifiquen simultáneamente N, R1 representa (CH2)nCN con n = 4, 5 ó 6, fenilo en caso dado sustituido, C4-C8-cicloalquilo, CH2CH2R (R = 4-morfolino), 1, 1, 3, 3-tetrametil- butilo o CH2Ra, siendo Ra igual a hidrógeno, OH, C1-C8-alquilo (ramificado o no ramificado), fenilo en caso dado sustituido, CO(OR') (con R' = C1-C4-alquilo no ramificado o C1-C5-alquilo ramificado), PO(OR')2 (con R' = C1-C4-alquilo no ramificado o C1-C5-alquilo ramificado) o Si(RxRyRz) (siendo Rx, Ry y Rz en cada caso, independientemente entre sí, C1-C4-alquilo (ramificado o no ramificado), C4-C8-cicloalquilo o fenilo), R2 representa hidrógeno, CORb,…
(16/07/2004). Solicitante/s: NOVARTIS AG NOVARTIS-ERFINDUNGEN VERWALTUNGSGESELLSCHAFT M.B.H.. Inventor/es: MAIENFISCH, PETER, GSELL, LAURENZ.
COMPUESTOS DE FORMULA (I) Y EN TODO CASO TAUTOMERO, EN FORMA LIBRE Y FORMA DE SAL, PUEDEN EMPLEARSE COMO SUBSTANCIA ACTIVA AGROQUIMICA Y SON PRODUCIBLES EN MODO CONOCIDO. SIENDO: A, UN RESTO HETEROCICLICO, MONOCICLICO O BICICLICO, AROMATICO O NO-AROMATICO, SUBSTITUIDOS UNA O CUATRO VECES O NO SUBSTITUIDOS, POR LO QUE UNO O DOS DE LOS SUBSTITUYENTES DE A SE SELECCIONA DEL GRUPO HALOGENOALQUILO DE C 1 A 3, CICLOPROPILO, HALOGENOCICLOPROPILO , ALQUENILO DE C 2 A 3, ALQUINILO DE C 2 A 3, HALOGENO-ALQUENILO DE C 2 A 3, HALOGENO-ALQUINILO DE C 2 A 3, HALOGENO-ALCOXI DE C 2 A 3, ALQUILTIO DE C 1 A 3, HALOGENO-ALQUILTIO DE C 1 A 3, ALILOXI, PROPARGILOXI, ALILOTIO, PROPARGILTIO, HALOGENOALICOXI, HALOGENOALILOTIO, CIANO Y NITRO Y UNO A CUATRO DE LOS SUBSTITUYENTES DE A SE SELECCIONAN DE ALQUILO DE C 1 A 3, ALCOXI DE C 1 A 3 Y HALOGENO; R, HIDROGENO, ALQUILO DE C 1 A 6, FENIL-ALQUILO DE C 1 A 4, CICLOALQUILO DE C 3 A 6, ALQUENILO DE C 2 A 6 O ALQUINILO DE C 2 A 6 Y X, N-NO2 O N-CIV.
DERIVADOS BETA-CARBOLINA UTILES COMO INHIBIDORES DE LA FOSFODIESTERASA.
(16/07/2004) Un compuesto de la fórmula (I): **FORMULA** en la que R1 se selecciona independientemente entre el grupo compuesto por halógeno, nitro, hidroxi, alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, -NH2, -NHRA, -N(RA)2, -O-RA, -C(O)NH2, -C(O)NHRA, -C(O)N(RA)2, -NC(O)-RA, -SO2NHRA, -SO2N(RA)2, fenilo (opcionalmente sustituido con 1 a 3 RB) y heteroarilo (opcionalmente sustituido con 1 a 3 RB); donde cada uno de RA se selecciona independientemente entre el grupo compuesto por alquilo C1-C8, arilo (opcionalmente sustituido con 1 a 3 RB), aralquilo C1-C8 (opcionalmente sustituido con 1 a 3 RB) y heteroarilo (opcionalmente sustituido con 1 a 3 átomos RB); donde cada RB se selecciona independientemente entre el grupo compuesto…
7-ALQUIL-TRIAZOLOPIRIMIDINAS FUNGICIDAS.
(16/07/2004) Un compuesto de fórmula I **FORMULA** en la que R1 representa un grupo alquilo, alquenilo, alquinilo, alcadienilo de cadena lineal o ramificada, no substituido o substituido, que tiene hasta 10 átomos de carbono, o arilo que tiene 6, 10 ó 14 átomos de carbono, o un grupo cicloalquilo de 3 a 8 átomos de carbono o cicloalquenilo de 5 a 8 átomos de carbono no substituido o substituido, un grupo heterocíclico saturado o insaturado, substituido o no substituido, que tiene 5 ó 6 átomos de anillo seleccionados de carbono, oxígeno, azufre y nitrógeno, uno de los cuales es oxígeno, azufre o nitrógeno; X representa un átomo de hidrógeno o halógeno,…
TETRAHIDRO-BENZO(D)AZEPINAS Y SU USO COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE GLUTAMATO METABOTROPICO.
(01/07/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: MUTEL, VINCENT, BINGGELI, ALFRED, MAERKI, HANS-PETER, ADAM, GEO, WOSTL, WOLFGANG, WILHELM, MAURICE.
Compuestos de la **fórmula** en donde R1 significa hidrógeno, alquilo C1-7, oxígeno, halógeno, ó -OR, -O(C3-C6)cicloalquilo , -O(CHR)n-(C3- C6)cicloalquilo, -O(CHR)nCN, -O(CHR)nCF3, -O(CHR)- (CHR)nNR2, -O(CHR)(CHR)nOR, -O(CHR)n-alquenilo C2-7, -OCF3, -OCF2-R, -OCF2-alquenilo C2-7, -OCHRF, -OCHF-alquenilo C2-7, -OCF2CRF2, -OCF2Br, -O(CHR)nCF2Br, -O(CHR)n-fenilo, en donde el grupo fenilo opcionalmente se puede substituir independientemente uno de otro por entre uno y tres grupos alquilo C1-7, alcoxi C1-7, halógeno, nitro o ciano, así como con sus sales farmacéuticamente aceptables en su forma racémica y ópticamente activa.
DERIVADOS PIRROLO-PIRROL CATIONICOS, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y PRODUCTOS PARA EL TEÑIDO DE FIBRAS DE QUERATINA QUE LOS CONTIENEN.
(01/07/2004). Solicitante/s: WELLA AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: PASQUIER, CECILE, BRAUN, HANS-JURGEN, WYSS, PATRICK.
Dicetopirrolopirrol catiónico de **fórmula** en la que Q1 y Q2 significan independientemente entre sí un grupo isocíclico o heterocíclico aromático de 5 a 14 átomos en el anillo, si es el caso sustituido, conteniendo el resto heterocíclico al menos un átomo de oxígeno, nitrógeno o azufre, y los restos R1 y R2 significan independientemente entre sí hidrógeno o un grupo Y-B+A-, con la condición de que como mínimo uno de los restos R1 y R2 no sea hidrógeno; B+ es un grupo amonio o fosfonio cuaternario aromático, alifático, alicíclico, heterocíclico aromático o heterocíclico no aromático; Y es un grupo alquileno de 1 a 6 átomos de C, de cadena lineal o ramificado, si es el caso sustituido; y A- es un anión.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE DIAZEPINA.
(01/07/2004). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: HOFFMANN-EMERY, FABIENNE.
Procedimiento para la elaboración de derivados de diazepina de la **fórmula** en donde R1 es CH3 y R2 es hidrógeno, o R1 y R2 juntos son -(CH2)n- y n es 2 ó 3; R3 es halógeno, CH3 u OCH3 y m es 0, 1 ó 2; R4 es hidrógeno o CH3, que comprenden la etapa de hacer reaccionar un compuesto de **fórmula** con un compuesto de fórmula general H-N-CH-COOH,R1,R2 en donde R1, R2, R3, R4, m y n tienen los significados mencionados anteriormente, caracterizado porque el compuesto de **fórmula** sufren una reacción química en presencia de un disolvente apolar elegido entre xilenos, mesitileno, etilbenceno e isopropilbenceno.
INHIBIDORES LACTAMICOS BICICLICOS DE LA ENZIMA CONVERSORA DE INTERLEUQUINA-1BETA.
(01/07/2004). Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Inventor/es: DOLLE, ROLAND, E., CHATURVEDULA, PRASAD, V., SCHMIDT, STANLEY, J., MORGAN ROSS, TINA.
SE DESCRIBEN COMPUESTOS, COMPOSICIONES Y METODOS PARA INHIBIR LA ACTIVIDAD DE LA PROTEASA DE INTERLEUQUINA-1{BE}, DE FORMULA (A), EN LA QUE Y = (A) O (B) O (C), Z = VARIAS LACTAMAS BICICLICAS, CON UN PUENTE DE NITROGENO.
COMPUESTOS DE PIRROLO(2,3-D)PIRIMIDINA COMO INHIBIDORES DE PROTEINA QUINASAS.
(16/06/2004). Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: BLUMENKOPF, TODD ANDREW, PFIZER GLOBAL RESEARCH DV, FLANAGAN, MARK EDWARD, PFIZER GLOBAL RES. & DEVELP, MUNCHHOF, MICHAEL J, PFIZER GLOBAL RESEARCH & DEVP.
Un compuesto de **fórmula** o la sal farmacéuticamente aceptable del mismo, fórmula en la que R2 es hidrógeno, halógeno o alquilo (C1-C6), R3 es hidrógeno y R4 es seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo (C1-C6), alquil(C1-C6)-sulfonilo , alquenilo (C2-C6) y alquinilo (C2-C6), en el que los grupos alquilo, alquenilo y alquinilo están opcionalmente sustituidos con deuterio, hidroxilo, amino, trifluorometilo, alcoxilo (C1-C4), acil (C1-C6)-oxilo, alquil (C1-C6)-amino, [alquil (C1-C6)]2- -amino, ciano, nitro, alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), o acil (C1-C6)- amino; o R4 es cicloalquilo (C3-C10) en que el grupo cicloalquilo está opcionalmente sustituido con deuterio, hidroxilo, amino, trifluorometilo, acil (C1-C6)-oxilo, alquil (C1-C6)-amino, [alquil (C1-C6)]2-amino, ciano, ciano- alquilo (C1-C6), trifluorometil-alquilo (C1-C6), nitro, nitro-alquilo (C1-C6), o acil (C1-C6)-amino.
DERIVADOS DE IMIDAZO-TRIAZINA COMO LIGANDOS DE LOS RECEPTORES DE3 GABA.
(16/06/2004). Solicitante/s: MERCK SHARP & DOHME LTD.. Inventor/es: MOORE, KEVIN, WILLIAM, STREET, LESLIE, JOSEPH, ROWLEY, MICHAEL, CARLING, WILLIAM ROBERT, TERLINGS PARK, GUIBLIN, ALEXANDER RICHARD, MOYES, CHRISTOPHER RICHARD.
Un compuesto de **fórmula**, o una sal o un profármaco del mismo en la que Y representa hidrógeno, alquilo C1-6 o cicloalquilo C3- 7; Z representa alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquenilo C4-7, bicicloalquilo C6-8, arilo, heterocicloalquilo C3-7, heteroarilo o dialquilamino (C1- 6), pudiendo estar cualquiera de estos grupos opcionalmente sustituido; R1 representa cicloalquilo C3-7, fenilo, furilo, tienilo o piridinilo, pudiendo estar cualquiera de estos grupos opcionalmente sustituido; y R2 representa cicloalquilo C3-7alquilo (C1-6), arilalquilo (C1-6) o heteroarilalquilo (C1-6), pudiendo estar cualquiera de estos grupos opcionalmente sustituido.
DERIVADOS DE PIRROL SUSTITUIDOS CON GRUPOS 4-PIRIDILO Y 2,4-PIRIMIDINILO Y SU USO EN FARMACIA.
(16/06/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCKLE GMBH. Inventor/es: LAUFER, STEFAN, TOLLMANN, KAROLA, STRIEGEL, HANS-GUNTER, TRIES, SUSANNE.
Un derivado de pirrol sustituido con 4-piridilo o 2, 4-pirimidinilo, y su uso en farmacia, de Fórmula en la cual - uno de los radicales R1, R2 y R3 es 4-piridilo, 2, 4-pirimidilo o 3-amino-2, 4-pirimidilo, el cual está opcionalmente sustituido por uno o dos grupos alquilo de 1 a 4 átomos de carbono o átomos de halógeno, - el segundo de los radicales R1, R2 y R3 es fenilo o tienilo, el cual opcionalmente está sustituido por uno o dos grupos alquilo de 1 a 4 átomos de carbono o átomos de halógeno, y el tercero de los radicales R1, R2 y R3 es H, CO2H, CO2-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, CH2OH o alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, - R4 y R5 independientemente entre sí son H o alquilo de 1 a 6 átomos de carbono; - X es CH2, S u O, y - n es 1 ó 2, y los isómeros ópticos, sales fisiológicamente tolerables y ésteres fácilmente hidrolizables fisiológicamente de los mismos.
1H-IMIDAZO(4,5-D)PIRIDAZIN-7-ONAS , 3H-IMIDAZO(4,5-C)PIRIDIN-4-ONAS Y TIONAS CORRESPONDIENTES COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR DEL FACTOR DE LIBERACION DE LA CORTICOTROPINA (CRF)'.
(16/06/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: DU PONT PHARMACEUTICALS COMPANY. Inventor/es: BAKTHAVATCHALAM, RAJAGOPAL, GILLIGAN, PAUL, JOSEPH.
Un compuesto de **fórmula** e isómeros del mismo, formas estereoisoméricas del mismo, o mezclas de formas estereoisoméricas del mismo, y formas salinas farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: X es O o S; A = N o CR9; Ar se selecciona de entre fenilo, naftilo, piridilo, pirimidinilo, triazinilo, furanilo, tienilo, benzotienilo, benzofuranilo, 2, 3-dihidrobenzofuranilo , 2, 3- dihidrobenzotienilo, indanilo, 1, 2-benzopiranilo, 3, 4- dihidro-1, 2-benzopiranilo, tetralinilo, cada Ar está opcionalmente sustituido con 1 a 5 grupos R4 y cada Ar está unido mediante un átomo de carbono insaturado.
DERIVADOS BICICLICOS DE AMINAS.
(16/06/2004). Solicitante/s: DAIICHI PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: TAKEMURA, MAKOTO, KIMURA, YOUICHI, MATSUHASHI, NORIKAZU.
SE PRESENTA UN COMPUESTO REPRESENTADO POR LA FORMULA (I) DONDE X1 Y X2 REPRESENTAN CADA UNO UN ATOMO DE HALOGENO; R1 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN SUSTITUYENTE, R2 REPRESENTA UN SUSTITUYENTE HETEROCICLICO BICICLICO SUSTITUIDO O INSUSTITUIDO; A REPRESENTA UN ATOMO DE NITROGENO O UN ATOMO DE CARBONO SUSTITUIDO; Y R REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN SUSTITUYENTE, O UNA SAL DE ESTE. EL COMPUESTO EXHIBE UNA POTENTE ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA Y TAMBIEN UNA GRAN SEGURIDAD DEBIDO A LA ACTIVIDAD LIPOFILICA REDUCIDA.
COMPUESTOS BICICLICOS DE PIRIDINA Y PIPERAZINA QUE TIENEN AFINIDAD POR EL RECEPTOR 5-HT6.
(16/06/2004). Solicitante/s: NPS ALLELIX CORP.. Inventor/es: TEHIM, ASHOK, MADDAFORD, SHAWN, SLASSI, ABDELMALIK, XIN, TAO, QIAO, QI.
Un compuesto de acuerdo con la **fórmula** y una sal, solvato o hidrato del mismo, en la que: R1, R2, R3 y R4 se seleccionan independientemente entre el grupo constituido por H, halo, OH, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquenilo C4-7, cicloalcoxi C3-7, cicloalquiltio C3-7, alquilo C1-6 halo- sustituido, alquiltio C1-6, alcanoílo C3-7, alcanoiloxi C2-7, nitro, ciano, fenilo opcionalmente sustituido, furanilo opcionalmente sustituido, tienilo opcionalmente sustituido, feniloxi opcionalmente sustituido, SO2NR8R9, CH2SO2NR8R9, CO2R10, NHC(NR12)R11, C(NR13)NR14R15, C(O)R16, OC(O)R16, SCF3, SO2CF3, formilo, CF3 y CF3O; R5 se selecciona entre el grupo constituido por SO2Ar, C(O)Ar, CH2Ar y AT.
DERIVADOS DE TRIAZOLO (4,5-D)PIRIMIDINICOS COMO AGENTES ANTITROMBOTICOS.
(01/06/2004). Solicitante/s: ASTRA PHARMACEUTICALS LIMITED. Inventor/es: GUILE, SIMON, SPRINGTHORPE, BRIAN, INGALL, ANTHONY, WILLIS, PAUL.
La invención describes nuevos compuestos de triazol {[}4,5-d{]}pirimidina de fórmula (I), su uso como medicamentos, composiciones que los contienen y procedimientos para su preparación.
DERIVADOS BICICLICOS DE BENZACEPINA COMO ANTAGONISTAS DE LA VASOPRESINA.
(01/06/2004). Solicitante/s: AMERICAN CYANAMID COMPANY. Inventor/es: ALBRIGHT, JAY, DONALD, DELOS SANTOS, EFREN, GUILLERMO.
LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS ANTAGONISTAS DE LA VASOPRESINA BICICLICOS NO PEPTIDICOS DE FORMULA (I) QUE SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ESTADOS EN LOS QUE ES DESESABLE UNA DISMINUCION EN LOS NIVELES DE VASOPRESINA, TALES COMO INSUFICIENCIA CARDIACA CONGESTIVA, ESTADOS DE ENFERMEDAD CON UN EXCESO DE REABSORCION RENAL DE AGUA Y ESTADOS DE RESISTENCIA VASCULAR AUMENTADA Y VASOCONSTRICCION CORONARIA.
DERIVADOS DE IMADAZO 2,1-B) 3 BENZAZEPINA, COMPOSICIONES Y METODO DE UTILIZACION.
(01/06/2004) LA INVENCION SE REFIERE A NUEVAS IMIDAZO[2,1-B][3]BENZACEPINAS DE LA FORMULA I, A LAS SALES DE ADICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y A LAS FORMAS ESTEREOQUIMICAMENTE ISOMERICAS DE LAS MISMAS, EN DONDE CADA UNA DE LAS LINEAS PUNTEADAS REPRESENTAN INDEPENDIENTEMENTE UN ENLACE OPCIONAL; R1 REPRESENTA HIDROGENO, HALO, ALQUIL C1-C4 O ALCOXIDO C1-C4; R2 REPRESENTA HIDROGENO, HALO, ALQUIL C1-C4 O ALQUILOXIDO C1-C4; R3 REPRESENTA HIDROGENO, ALQUIL C1-C4, ETINIL SUSTITUIDO CON HIDROXICARBONIL O ALQUILOXICARBONIL C1-C4, ALQUIL C1C4 SUSTITUIDO CON HIDROXICARBONIL O ALQUILOXICARBONIL C1-C4, HIDROXIALQUIL C1-C4, FENIL O HALO; R5 REPRESENTA HIDROGENO, ALQUIL C1-C4 O HALO; L REPRESENTA HIDROGENO; ALQUIL C1-C6; ALQUIL C1-C6 SUSTITUIDO CON UN SUSTITUYENTE SELECCIONADO ENTRE EL GRUPO…
PIRROLDERIVADOS DE DIOXOPIRROLO.
(01/06/2004). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: WALLBAUM, SABINE, OBST, ULRIKE, WEBER, LUTZ, DIEDERICH, FRANCOIS.
NUEVOS DERIVADOS DEL DIOXOPIRROLO-PIRROL DE FORMULA, DONDE DE R{SUP,1} A R{SUP,6} TIENE EL SIGNIFICADO DADO EN LA DESCRIPCION, ASI COMO SUS HIDRATOS Y SOLVATOS. IMPIDEN LA AGREGACION DE PLAQUETAS INDUCIDA POR LA TROMBINA O EL FACTOR XA, Y BAJAN LA CONCENTRACION DE FIBRINOGENO EN EL PLASMA. SE PUEDEN OBTENER PARTIENDO DE LAS CORRESPONDIENTES IMIDAS DEL ACIDO MALEICO N-SUSTITUIDAS EN R{SUP,2}, DE LOS ACIDOS {AL}AMINOCARBOXILICOS DE FORMULA HN(R{SUP,2})CH(R{SUP ,4})COOH O SUS DERIVADOS FUNCIONALES, Y DE LAS CETONAS O ALDEHIDOS DE FORMULA R{SUP,5}C(O)R{SUP,6}.
PIRAZOLOPIRIMIDINAS COMO AGENTES TERAPEUTICOS.
(01/06/2004) Existen al menos 400 enzimas identificadas como proteína quinasas. Estas enzimas catalizan la fosforilación de sustratos proteicos diana. La fosforilación es usualmente una reacción de transferencia de un grupo fosfato desde el ATP al sustrato proteico. La estructura específica en el sustrato diana al que se transfiere el grupo fosfato es un resto tirosina, serina o treonina. Puesto que estos restos aminoácido son las estructuras diana para la transferencia de fosforilo, estas enzimas proteína quinasa son referidas comúnmente como tirosina quinasa o serina/treonina quinasa. Las reacciones de fosforilación, y las reacciones contrarias con fosfatasa, en los restos tirosina, serina y treonina están implicadas en incontables procedimientos celulares que sirven de base a respuestas a diversas señales intracelulares…
DERIVADOS 3-CARBOXAMIDA DE 5H-PIRROLO-(2,1-C)(1 ,4)-BENZODIACEPINAS.
(16/05/2004) Compuesto de **fórmula** en la que; R se selecciona a partir de -OH, -NR1R3, -NHOR1, -NH- (CH2)n-COOH, R1 y R2 son, independientemente, hidrógeno o alquilo C1- C6; R3 se selecciona a partir del grupo: X es CH2, NR1, O, S; n es 1 a 4; p es 1 a 4; q es 2 a 4; R4 y R5 se seleccionan independientemente a partir de hidrógeno, alquilo C1-C6, halógeno, amino, ciano, trifluorometilo, hidroxi o alcoxi C1-C6; R6 es un grupo de fórmula: Ar es un grupo seleccionado a partir de R7 y R8 se seleccionan independientemente a partir del grupo formado por hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, hidroxi o trifluorometilo; R9 es un grupo de fórmula: R10 se selecciona a partir de cicloalquilo C3-C7, ciclopentenilo, ciclohexenilo o el grupo Ar' es un grupo seleccionado a partir de R11 y R12 se seleccionan independientemente a partir de hidrógeno, F, Cl,…
INHIBIDORES DE ALTA AFINIDAD PARA VALIDACION DE DIANAS Y USOS DE LOS MISMOS.
(16/05/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: PRINCETON UNIVERSITY. Inventor/es: SHOKAT, KEVAN M., DEPT. CELLULAR MOLECULAR PHARM.
Un inhibidor de proteína quinasa de la siguiente fórmula I: en la que R es un 1-naftilo, 2-naftilo, m-fenoxifenilo, m- benciloxifenilo, m-(2, 6-dicloro)benciloxifenilo , 3- piperonilo, 1-naftilmetilo, 1-naftoximetilo o 2- naftilmetilo.
DERIVADOS DE ISOINDOLO-INDOLONA, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARAACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(16/05/2004) Compuesto de fórmula (I) en la cual: R1, R2, R3, R4, R5, R6 y R8, idénticos o diferentes, representan cada uno un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo (C1-C6) lineal o ramificado, aril-alquilo ((C1-C6) lineal o ramificado, hidroxilo, alcoxilo (C1-C6) lineal o ramificado, aril-alcoxilo (C1-C6) lineal o ramificado, acil-oxilo (C1-C6) lineal o ramificado, aril-carbonil-oxilo, carboxi-alquilo ((C1-C6) lineal o ramificado o carboxilo, R7 representa un átomo de hidrógeno o un grupo hidroxilo, alcoxilo (C1-C6) lineal o ramificado, aril-alcoxilo(C1-C6) lineal o ramificado, acil-oxilo (C1-C6) lineal o ramificado o aril-carbonil-oxilo, o bien uno de los grupos R1a R8 forma con otro grupo R1 a R8 contiguo un grupo alquiléndioxilo ((C1-C2), sus isómeros ópticos cuando existen, así como sus sales de adición de un ácido…
NUEVA FORMA CRISTALINA DE ACIDO N-(4-(2-(2-AMINO-4,7DIHIDRO-4.OXO-3H-PIRROLO(2 ,3-D)PIRIMIDIN-5-IL)ETIL(BENZOIL)-L-GLUTAMICO Y PROCEDIMIENTO DE PREPARACION.
(16/05/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: REUTZEL-EDENS, SUSAN, MARIE, CHELIUS, ERIK, CHRISTOPHER, SNOREK, SHARON, VAN DEN BERGHE.
Una forma de cristal hidrato de sal disódica del ácido N-[4-[2-(2-amino-4, 7-dihidro-4-oxo-3H-pirrolo[2 ,3- d]pirimidin-5-il)etil]benzoil]-L-glutámico (forma cristalina heptahidrato), que tiene un diagrama de difracción de rayos X, que comprende los siguientes picos que corresponden a distancia de 7, 78 +-0, 04, cuando se obtiene a 22 +-2ºC y % de humedad relativa ambiental a partir de una fuente de radiación de cobre.
DERIVADOS DE PURINA Y SU USO COMO ANTI-COAGULANTE.
(16/05/2004). Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: MORRISSEY, MICHAEL, M., MOHAN, RAJU, BUCKMAN, BRAD.
LA INVENCION SE DIRIGE A DERIVADOS DE LA PURINA QUE SON UTILES COMO ANTICOAGULANTES. ESTA INVENCION SE DIRIGE IGUALMENTE A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN LOS COMPUESTOS DE LA MISMA, Y PROCEDIMIENTOS PARA EL USO DE LOS COMPUESTOS EN EL TRATAMIENTO DE ESTADOS MORBOSOS CARACTERIZADOS POR ACTIVIDAD TROMBOTICA.
