10 inventos, patentes y modelos de WIECZOREK, MACIEJ
Derivados de 7-(morfolin-4-il)pirazol[1,5-a]pirimidina que son útiles para el tratamiento de enfermedades inmunitarias o inflamatorias o cáncer.
(30/10/2019) Un compuesto de la fórmula general (I)
**(Ver fórmula)**
en donde:
Y representa -CH2- o >C=O;
R1 se selecciona del grupo que consiste en A1, A2 y A3:
**(Ver fórmula)**
R2 representa:
- la fracción dioxotiomorfolino B1;
**(Ver fórmula)**
- la fracción piperazinilo B2
**(Ver fórmula)**
en donde dos átomos de carbono del anillo de piperazina pueden estar opcionalmente unidos con un puente de metileno -CH2- para formar la fracción 2,5-diazabicíclico, y R5 se selecciona del grupo que consiste en - SO2CH3; -C(O)-alquilo de C1-C3; -C(O)-cicloalquilo de C3-C5; fenilo sustituido con -O-alquilo de C1-C3; y CR6R7R8,
en donde R6, R7 y R8 representan independientemente átomo de hidrógeno, CH3, ciclopropilo o CONH2, siempre que solo uno de R6, R7 y R8 pueda representar ciclopropilo o CONH2;
o uno de R6, R7 y R8 representa…
Derivados de triazol condensados como inhibidores de fosfodiesterasa 10A.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(30/10/2018). Solicitante/s: CELON PHARMA S.A. Clasificación: A61P35/00, C07D487/04, A61P25/00, A61K31/519, C07D519/00.
Un compuesto de fórmula general (I)**Fórmula**
en la que:
uno de X1 y X2 representa N, y el otro de X1 y X2 representa -C(CH3);
A representa un arilo o heteroarilo sin sustituir o sustituido de 5, 6 o 10 miembros, siendo el sustituyente de dicho arilo o heteroarilo seleccionado del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-C4, CN, y -O-alquilo C1-C4;
B se selecciona del grupo que consiste en los restos B1 y B2:**Fórmula**
R representa H o alquilo C1-C3;
uno de Z1, Z 20 2 y Z3 representa -CR1-, y los otros de Z1, Z2 y Z3 representan -CH-; o
uno de Z1, Z2 y Z3 representa N, uno de Z1, Z2 y Z3 representa -CH-, y uno de Z1, Z2 y Z3 representa -CR1-;
R1 representa H, un átomo de halógeno, CN, o heterocicloalquilo;
n es 0 o 1;
y sales de adición de ácidos del mismo.
PDF original: ES-2688084_T3.pdf
Derivados de pirazolilbenzo[d]imidazol.
(20/01/2016) Compuesto representado por la fórmula general **Fórmula**
en la que
los átomos de hidrógeno mostrados unidos a anillos de pirazol y bencimidazol están unidos a uno de los átomos de nitrógeno del anillo de pirazol o bencimidazol, respectivamente;
R 1 representa -X-O-P, en el que
X está ausente o representa -CH2-, -C(O)-, o -e(O)NH-(eH2k , en el que k es 0, 1 ó 2;
O se selecciona del grupo que consiste en 01, 02, 03, 04 Y 05, en los que**Fórmula**
Q1 es
en la que A representa -eH- o un átomo de nitrógeno, y B representa -eH-, un átomo de oxigeno O o un átomo de nitrógeno, y cuando 01 representa…
METODO PARA LA PREPARACION DE QUETIAPINA MEDIANTE N-ALQUILACION REDUCTIVA DE 11-PIPERAZINODIBENZO(B,F) (1,4)TIOAZEPINA CON UN ALDEHIDO.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/04/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: CELON PHARMA SP. Z O.O. Clasificación: C07D281/16.
Procedimiento para la fabricación de quetiapina caracterizado porque comprende la N-alquilación reductiva de 11-piperazinodibenzo[b, f][1, 4]-tioazepina (o sus sales) de fórmula II con un aldehído de fórmula III.
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE OLANZAPINA E INTERMEDIARIO UTILIZADO.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/03/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: ADAMED SP. Z O.O.. Clasificación: C07D495/04.
Un procedimiento para la preparación de olanzapina de fórmula I (Ver fórmula) comprendiendo dicho procedimiento N-metilación reductora de 2-metil-4-piperazin-1-il-10H-tieno[2,3-b][1,5] benzodiazepina (N-desmetilolanzapina) de fórmula II (Ver fórmula) con formaldehído en presencia de un agente reductor.
PROCEDIMIENTO DE PREPARACIÓN DE OLANZAPINA E INTERMEDIO DE LA MISMA.
(01/03/2008) Un procedimiento para la preparación de olanzapina de fórmula I (Ver fórmula) comprendiendo dicho procedimiento N-metilación reductora de 2-metil-4-piperazin-1-il-10H-tieno[2,3-b][1,5] benzodiazepina (N-desmetilolanzapina) de fórmula II (Ver fórmula) con formaldehído en presencia de un agente reductor
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE OLANZAPINA Y UN INTERMEDIO PARA EL MISMO.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/02/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: ADAMED SP. Z O.O.. Clasificación: C07D495/04.
Un procedimiento para la preparación de olanzapina de fórmula I procedimiento que comprende hacer reaccionar 2-metil-4-piperazin-1-il-10H-tieno[2, 3-b][1, 5]benzodiazepina (N-desmetilolanzapina) de fórmula II con formiato de etilo, opcionalmente en presencia de un disolvente, para formar 2-metil-4-(4-formil-1-piperazinil)-10H-tieno[2, 3-b][1, 5]benzodiazepina (N-desmetil-N-formilolanzapina) de fórmula III y luego reducir la N-desmetil-N-formilolanzapina de fórmula III así formada.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ZALEPLON.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/06/2007). Solicitante/s: ADAMED SP. Z O.O.. Clasificación: C07D487/04.
Procedimiento para la preparación de zaleplón (N-[3-(3-cianopirazolo[1 , 5-a]pirimidin-7-il)fenil]-N-etilacetamida) , que comprende la reacción de 3-dimetilamino-1-(3-N-etil-N-acetilaminofenil)-2-propen-1-ona con 3-aminopirazol-4-carbonitrilo , caracterizado porque la reacción se lleva a cabo en una disolución acuosa de ácido fórmico, a concentraciones de ácido fórmico en el intervalo del 20-80% (p/p).
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE BENCENOSULFONATO DE AMLODIPINA.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/01/2006). Solicitante/s: ADAMED SP. Z O.O.. Clasificación: C07D211/90.
Se presenta un procedimiento para la preparación de bencenosulfonato de amlodipina, en el cual una sal de amlodipina con un ácido orgánico o inorgánico se hace reaccionar con bencenosulfonato de metal alcalino en un medio acuoso o en una mezcla de agua-alcohol C{sub,1-2}. El bencenosulfonato de amlodipina se utiliza para la preparación de un medicamento que tiene actividad de bloqueo del canal del calcio, útil en el tratamiento de enfermedades coronarias y de la hipertensión arterial.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ACIDO RISEDRONICO.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/12/2005). Solicitante/s: ADAMED SP. Z O.O.. Clasificación: C07F9/58.
Procedimiento para la preparación de ácido risedrónico, haciendo reaccionar ácido 3-piridilacético con ácido fosforoso y tricloruro de fósforo en un disolvente, caracterizado porque comprende hacer reaccionar ácido 3-piridilacético con ácido fosforoso y tricloruro de fósforo en clorobenceno a una temperatura en el intervalo de 85 100ºC o en fluorobenceno a la temperatura de reflujo de la mezcla de reacción, eliminar el disolvente y aislar ácido risedrónico puro, en el que dicho ácido risedrónico puro se aísla tratando el ácido risedrónico bruto, preferiblemente sin separarlo de la mezcla de reacción, con un hidróxido, bicarbonato o carbonato de un metal alcalino o amonio, y luego tratar la sal de metal alcalino o amonio resultante del ácido risedrónico con un ácido mineral fuerte.
