Derivados de hidropirrolopirrol para uso como inhibidores de ácidos grasos sintasa.

Compuestos de la formula I**Fórmula**

en la que

R1 denota A o Cyc,



R2 denota H, F, Cl, Br, OH, CN, NO2, A', OA', SA', SO2Me, COA' o CONA'2,

R denota Ar o Het,

X1, X2, X3, X4 cada uno, independientemente uno de otro, denota CH o N,

A denota alquilo no ramificado o ramificado con 1-10 átomos de C, en donde dos átomos de carbono adyacentes pueden formar un enlace doble y/o uno o dos grupos CH- y/o CH2 no adyacentes pueden ser reemplazados por átomos

de N-, O- y/o S y en donde 1-7 átomos de H pueden ser reemplazados por R4,

Cyc significa cicloalquilo con 3 - 7 átomos de C, que está no sustituido o monosustituido por OH, Hal o A, A' denota alquilo no ramificado o ramificado con 1-6 átomos de C, en donde 1-5 átomos de H pueden ser reemplazados

por F,

R4 denota F, Cl, Br, OH, CN, NO2, A', OA', SA', SO2Me, COA' o CONA'2,

Ar denota fenilo, que es no sustituido, o mono-, di-, tri-, tetra- o pentasustituido por Hal, A, [C(R3)2]pOR3, [C(R3)2]pN(R3)2, NO2, CN, [C(R3)2]pCOOR3, N(R3)2COA, NR3SO2A, [C(R3)2]pSO2N(R3)2, S(O)nA, O[C(R3)2]mN(R3)2, NHCOOA,

NHCON(R3)2 y/o COA,

R3 denota H o alquilo no ramificado o ramificado con 1-6 átomos de C,

Het denota un heterociclo mono- o bicíclico saturado, insaturado o aromático que tiene 1 a 4 átomos de N, O y/o S, que pueden ser no sustituidos o mono-, di-, tri-, tetra- y pentasustituidos por Hal, A, [C(R3)2]nOR3, [C(R3)2]nN(R3)2, SR3, NO2, CN, COOR3, CON(R3)2, NR3COA, NR3SO2A, SO2N(R3)2, S(O)mA, O[C(R3)2]nN(R3)2, NHCOOA, NHCON(R3)2, CHO, COA, ≥S, ≥NH, ≥NA y/o ≥O (oxígeno de carbonilo),

Hal denota F, Cl, Br o I,

n1, n2, n3, n4 denotan 1,

m denota 1, 2 o 3,

n denota 0, 1 o 2,

p denota 0, 1, 2, 3 o 4,

con la condición de que solamente uno o dos de X1, X2, X3, X4 denotan N,

y sales, tautómeros y estereoisómeros farmacéuticamente aceptables de los mismos, incluyendo mezclas de los mismos en todas las proporciones, excluyendo los compuestos**Fórmula**

2-[2-[(2S)-2-etoxicarbonilpirrolidin-1-il]-4,6-dimetil-pirimidin-5-carbonil]-1,3,3a,4,6,6a-hexahidropirrolo[3,4-c]pirrol-5- carboxilate de tert-butilo,**Fórmula**

2-[2-(1,1-dioxo-1,2-tiazolidin-2-il)-4,6-dimetil-pirimidin-5-carbonil]-1,3,3a,4,6,6a-hexahidropirrolo[3,4-c]pirrol-5- carboxilate de tert-butilo,**Fórmula**

2-[2-[4-(metanosulfonamido)-1-piperidil]-4,6-dimetil-pirimidine-5-carbonil]-1,3,3a,4,6,6a-hexahidropirrolo[3,4-c]pirrol- 5- carboxilato de tert-butilo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2013/002606.

Solicitante: MERCK PATENT GMBH.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: FRANKFURTER STRASSE 250 64293 DARMSTADT ALEMANIA.

Inventor/es: TSAKLAKIDIS, CHRISTOS, WEGENER, ANSGAR, STAEHLE, WOLFGANG, WIENKE,DIRK, LEUTHNER,BRIGITTA, CZAUDERNA,FRANK.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/407 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados con sistemas heterocíclicos, p. ej. ketorolac, fisostigmina.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D487/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2608040_T3.pdf

 

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