Pirimidinas fusionadas como inhibidores de la replicación del virus de inmunodeficiencia.

Un compuesto de Fórmula I**Fórmula**

en la que:

X es C o N;



R1 es hidrógeno o Ar1;

R2 es hidrógeno o Ar1;

con la condición de que cuando X es C R1 sea Ar1 y R2 sea hidrógeno o R2 sea Ar1 y R1 sea hidrógeno, y cuando X es N R1 sea Ar1 y R2 sea hidrógeno; R3 es N(R6)(R7);

R4 es alquilo o haloalquilo C1-C6;

R5 es alquilo C1-C6;

R6 es hidrógeno o alquilo C1-C6;

R7 es hidrógeno o alquilo C1-C6; o

N(R6)(R7) tomado en conjunto es azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, morfolinilo, homopiperidinilo, homopiperazinilo, o homomorfolinilo, y está sustituido con 0-3 sustituyentes seleccionados entre halo, alquilo C1- C6, haloalquilo, hidroxi, alcoxi, haloalcoxi, carboxi, o carboxamido; o

N(R6)(R7) tomado en conjunto es indolinilo, isoindolinilo, tetrahidroisoquinolinilo, o decahidroisoquinolinilo, y está sustituido con 0-3 sustituyentes seleccionados entre halo, alquilo C1-C6, haloalquilo, hidroxi, alcoxi, haloalcoxi, carboxi, o carboxamido;

o N(R6)(R7) tomado en conjunto es una amina [4.2.0.], [4.3.0.], [4.4.0.], [4.5.0.], [4.6.0.], [5.2.0.], [5.3.0.], [5.4.0.], [5.5.0.], [5.6.0.], [6.2.0.], [6.3.0.], [6.4.0.], [6.5.0.], [6.6.0.] espirocíclica; o

N(R6)(R7) tomado en conjunto es**Fórmula**

y

Ar1 es fenilo, piridinilo, o bifenilo y está sustituido con 0-3 sustituyentes seleccionados entre halo, alquilo C1-C6, haloalquilo, cicloalquilo C3-C7, halocicloalquilo, alcoxi, haloalcoxi, fenilo, bencilo, fenoxi, y benciloxi en la que dicho fenilo, bencilo, fenoxi, y benciloxi está sustituido con 0-3 sustituyentes halo, alquilo C1-C6, haloalquilo, cicloalquilo C3-C7, halocicloalquilo, alcoxi y haloalcoxi; o

Ar1 es tetralinilo, ((metil)indazolil)fenilo, o (benciloxi)fenilo;

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2013/028846.

Solicitante: VIIV Healthcare UK (No.5) Limited.

Inventor/es: PENDRI, ANNAPURNA, LANGLEY, DAVID, R., GERRITZ,SAMUEL, NAIDU,B. NARASIMHULU, D'ANDREA,STANLEY, PATEL,MANOJ, WANG,ZHONGYU, LI,GUO, ZHAI,WEIXU, PEESE,KEVIN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/519 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con heterociclos.
  • A61P31/18 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › para el VIH.
  • C07D487/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2606486_T3.pdf

 

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