Proceso para la preparación de pemetrexed y de sal de lisina del mismo.

Un proceso para la preparación de una sal de pemetrexed que tiene la fórmula general I**Fórmula**

en la que B+ representa Na+ o lisina protonada

que comprende las siguientes etapas:



a) hacer reaccionar ácido 4-(2-(2-amino-4,7-dihidro-4-10 oxo-3H-pirrol(2,3-d)pirimidin-5-il)etil)benzoico (2) con el clorhidrato de L glutamato de dietilo en presencia de un reactivo de acoplamiento para obtener el éster de dietilo de pemetrexed (3)

b) hidrolizar el éster de dietilo de pemetrexed (3) a ácido de pemetrexed (5)

c) salificar con una base seleccionada entre NaOH o lisina para obtener la correspondiente sal de pemetrexed caracterizado por que en la etapa a):

i) el ácido (2) se convierte previamente in situ en el correspondiente carboxilato sódico o carboxilato de morfolina que se puede aislar o hacer reaccionar directamente;

ii) el disolvente de reacción usado consiste en una mezcla hidroalcohólica de disolventes en la que el alcohol se selecciona entre el grupo: metanol, etanol, isopropanol, n-propanol;

iii) el compuesto intermedio de éster de dietilo de pemetrexed (3) precipita directamente de la mezcla de reacción con una pureza > 98 %.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2013/056497.

Solicitante: BERLIN-CHEMIE AG.

Inventor/es: PASQUI, FRANCO, BONACCORSI, FABRIZIO, CALVANI,FEDERICO.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/519 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con heterociclos.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D487/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2607890_T3.pdf

 

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