Compuestos heterobiciclo-sustituidos-[1,2,4]triazolo[1,5-c]quinazolin-5-amina adecuados para el tratamiento o la prevención de trastornos del sistema nervioso central.

compuesto de Fórmula GI:***Fórmula**

o una de sus sales farmacéuticamente aceptables,

en la que:

W es nitrógeno o carbono;

m es 1, 2, 3 o 4; n es un número entero de 0 a 4, en donde la suma de n + m es al menos 2 hasta 4, y en donde, cuando W es N, m es al menos 2;

Gd1 a Gd4 son independientemente hidrógeno o un alquilo C1-6;

p es 1 o 2;

X, Y y Z junto con W y el carbono al que están enlazados X y W forman un resto aromático o heteroaromático de 5 a 6 miembros, y son independientemente:

(a) -(RG1)C≥, en el que RG1 es:

(i) hidrógeno;

(ii) alquilo C1-8, opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno;

(iii) -C(O)-alquilo C1-8;

(iv) -CN;

(v) -S-alquilo C1-8;

(vi) -O-alquilo C1-6;

(vii) -(CH2)q1-(C≥O)q2-N(R2)2, donde R2 25 es independientemente cada vez que aparece hidrógeno, alquilo C1-6 o heteroarilo, y en donde q1 es 0 o 1 y q2 es 0 o 1;

(viii) -C(O)O-alquilo C1-8;

(ix) halógeno;

(x) un resto heterocíclico mono o policíclico que comprende hasta 10 átomos de carbono y uno o más heteroátomos seleccionados entre N, S u O, opcionalmente sustituido con uno o más alquilo C1-6, morfolino, fenilo (opcionalmente sustituido con halógeno), heteroarilo o halógeno;

(xi) arilo, que está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes que son: (1) halógeno; o (2) alquilo C1-6 que está opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno;

(xii) -NH-C(O)-R3, en el que R3 es alquilo C1-6 o heteroarilo; o

(xiii) heteroarilo, que está opcionalmente sustituido con alquilo C1-6 (que está opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno) o amino; o

(b) >NRG2, en el que RG2 es: (i) hidrógeno; (ii) alquilo C1-8; o (iii) un resto aromático de hasta 10 átomos de carbono;

(c) -N≥;

(d) -O-; o

(e) -S-; y

RG3 es un resto de la estructura:**Fórmula**

en la que:

t es 0, 1 o 2;

RG5 y RG6 son independientemente cada vez que aparecen:

(a) H;

(b) alquilo C1-10, opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor; o

(c) RG5 y RG6 tomados juntos forman un resto carbonilo (C≥O), con la condición de que si t ≥ 2, RG5 y RG6 no se seleccionan para proporcionar dos restos carbonilo adyacentes; y

RGa1 es de 1 a 3 sustituyentes que reemplazan un H en un átomo de carbono del anillo, que son independientemente cada vez que aparecen:

(a) alcoxi C1-4, en donde la porción de alquilo del resto alcoxi está opcionalmente sustituida con uno o más halógenos;

(b) alquilo C1-8, opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno;

(c) halógeno;

(d) -CN; o

(e) -N(RG4)2, en el que al menos uno de RG4 es alquilo C1-6 y el otro es H o alquilo C1-6.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2013/076781.

Solicitante: MERCK SHARP & DOHME CORP.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 126 East Lincoln Avenue 07065-0907 Rahway , New Jersey ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: METZGER, EDWARD, XIAO, DONG, STAMFORD,ANDREW, YU,YOUNONG, ZHENG,JUNYING, ALI,AMJAD, DENG,QIAOLIN, TEMPEST,PAUL, HUANG,XIANHAI, LO,MICHAEL MAN-CHU, LIM,YEON-HEE, KUANG,RONGZE, HENDERSON,TIMOTHY J, KIM,JAE-HUN, BOYCE,CHRISTOPHER, TING,PAULINE, ZORN,NICOLAS, GALLO,GIOCONDA V, WON,WALTER, WU,HEPING.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4985 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Pirazinas o piperazinas condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
  • A61K31/519 A61K 31/00 […] › condensadas en orto o en peri con heterociclos.
  • A61P25/16 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › Medicamentos contra el Parkinson.
  • C07D487/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2667477_T3.pdf

 

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