Derivados del octahidro-ciclobuta[1,2-c;3,4-c'']dipirrol como inhibidores de la autotaxina.

Compuestos de fórmula (I)

**(Ver fórmula)**

en la que

R1 es quinolinilo sustituido,

1,2,3,4-tetrahidroquinolinilo sustituido, isoquinolinilo sustituido, 1,2,3,4-tetrahidroisoquinolinilo

sustituido, 9H-carbazolilo sustituido, cromanilo sustituido, indolilo sustituido, naftilo sustituido, oxazolilo sustituido, fenilo sustituido, fenil-alquilo-C1-C7 sustituido, fenil-cicloalquilo-C3-C8 sustituido, fenoxi-alquilo-C1-C7 sustituido, fenil-alcoxi-C1- C7 sustituido, fenil-alquenilo-C2-C7 sustituido, fenilalquinilo sustituido, piridacinilo sustituido, piridacinil-alquilo-C1-C7 sustituido, piridacinil-alquinilo-C2-C7 sustituido, piridacinilalquinilo sustituido, piridinilo sustituido, piridinil-alquilo-C1-C7 sustituido, piridinil-alquenilo-C2-C7 sustituido, piridinilalquinilo sustituido, piridinonilo sustituido, piridinonil-alquilo-C1-C7 sustituido, piridinonil-alquinilo-C2-C7 sustituido, piridinonilalquinilo sustituido, tiofenilo sustituido, tiofenil-alquilo-C1-C7 sustituido tiofenil-alquenilo-C2-C7 sustituido, tetralinilo sustituido o tetralinonilo sustituido, en la que quinolinilo sustituido, 1,2,3,4-tetrahidroquinolinilo sustituido, isoquinolinilo sustituido, 1,2,3,4-tetrahidroisoquinolinilo sustituido, 9H-carbazolilo sustituido, cromanilo sustituido, indolilo sustituido, naftilo sustituido, oxazolilo sustituido, fenilo sustituido, fenil-alquilo-C1- C7 sustituido, fenil-cicloalquilo-C3-C8 sustituido, fenoxi-alquilo-C1-C7 sustituido, fenil-alcoxi-C1-C7 sustituido, fenilalquenilo- C2-C7 sustituido, fenilalquinilo sustituido, piridacinilo sustituido, piridacinil-alquilo-C1-C7 sustituido, piridacinilalquenilo-C2-C7 sustituido, piridacinilalquinilo sustituido, piridinilo sustituido, piridinil-alquilo-C1-C7 sustituido, piridinilalquenilo- C2-C7 sustituido, piridinilalquinilo sustituido, piridinonilo sustituido, piridinonil-alquilo-C1-C7 sustituido, piridinonilalquenilo- C2-C7 sustituido, piridinonilalquinilo sustituido, tiofenilo sustituido, tiofenil-alquilo-C1-C7 sustituido, tiofenilalquenilo- C2-C7 sustituido, tiofenilalquinilo sustituido, tetralinilo sustituido y tetralinonilo sustituido están sustituidos con R6, R7 y R8

Y es -C(O)- o -S(O)2-;

R2 es piridinilo sustituido, fenilo sustituido o está seleccionado de los sistemas de anillos A, B y C, en la que piridinilo sustituido y fenilo sustituido están sustituidos con un aminosulfonilo sustituido, en la que aminosulfonilo sustituido está sustituido en el átomo de nitrógeno con de uno a dos sustituyentes independientemente seleccionados de H, alquilo-C1- C7, cicloalquilo-C3-C8, cicloalquil-C3-C8-alquilo-C1-C7, hidroxi-alquilo-C1-C7 y alcoxi-C1-C7-alquilo-C1-C7;

**(Ver fórmula)**

R3, R4 y R5 35 se seleccionan independientemente de H, alquilo-C1-C7, halógeno, halo-alquilo-C1-C7 y alcoxi-C1-C7; R6, R7 y R8 se seleccionan independientemente de H, halógeno, ciano, ciano-alquilo-C1-C7, alquilo-C1-C7, hidroxi-alquilo- C1-C7, haloalquilo, hidroxihalo-alquilo-C1-C7, cicloalquilo-C3-C8, cicloalquil-C3-C8-alquilo-C1-C7, cicloalquil-C3-C8-alcoxi- C1-C7, cicloalcoxi-C3-C8, cicloalcoxi-C3-C8-alquilo-C1-C7, cicloalquil-C3-C8-alcoxi-C1-C7-alquilo-C1-C7, alcoxi-C1-C7, alcoxi- C1-C7-alquilo-C1-C7, halo-alcoxi-C1-C7, alquilo-C1-C7-haloalcoxi-C1-C7, alcoxi-C1-C7-alcoxi-C1-C7, alcoxi-C1-C7-alcoxi-C1- C7-alquilo-C1-C7, alquilsulfonilo-C1-C7, furanilo, tetrahidropiranilo, fenilo, fenilo sustituido, fenil-alcoxi-C1-C7, fenil-alcoxi- C1-C7 sustituido, piridinilo, piridinilo sustituido, pirrolilo, pirrolilo sustituido, pirrolidinilo y pirrolidinilo sustituido, en la que fenilo sustituido, fenilalcoxi sustituido, piridinilo sustituido, pirrolilo sustituido y pirrolidinilo sustituido están sustituidos con de uno a tres halógenos;

o sales farmacéuticamente aceptables.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2014/075360.

Solicitante: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: GRENZACHERSTRASSE 124 4070 BASEL SUIZA.

Inventor/es: MATTEI, PATRIZIO, RUDOLPH, MARKUS, HUNZIKER,DANIEL, WANG,LISHA, DI GIORGIO,PATRICK, HERT,JÉRÔME.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/407 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados con sistemas heterocíclicos, p. ej. ketorolac, fisostigmina.
  • A61K31/4439 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. omeprazol (nicotina A61K 31/465).
  • A61K31/4709 A61K 31/00 […] › Quinoleínas no condensadas conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/4725 A61K 31/00 […] › conteniendo otros heterociclos.
  • A61P29/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • C07D487/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2656198_T3.pdf

 

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