Derivados del ácido benzotiazol-6-il acético y su uso para tratar una infección por VIH.

Un compuesto de fórmula I':**Fórmula**

A es fenilo, piridinilo,

pirimidinilo, pirazinilo, piridinil-2(1H)-ona, tetrahidropirimidin-2(1H)-ona, imidazolidinil-2- ona, pirrolidinil-2-ona, pirrolidinilo, piridazinilo, tiazolilo, pirazina-2(1H)-ona, piperazinil-2-ona, piperazinilo, imidazolilo, morfolinilo, 1,2,3,6-tetrahidropiridinilo o piperidinilo, en donde cualquier fenilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, piridinil-2(1H)-ona, tetrahidropirimidina-2(1H)-ona, imidazolidinil-2-ona, pirrolidinil-2-ona, pirrolidinilo, piridazinilo, tiazolilo, pirazin-2(1H)-ona, piperazinil-2-ona, piperazinilo, imidazolilo, morfolinilo, 1,2, 3,6-tetrahidropiridinilo o piperidinilo de A está opcionalmente sustituido con de uno a cinco grupos Z1a , y B es arilo, heteroarilo o heterociclo, en donde cualquier arilo, heteroarilo o heterociclo de B está opcionalmente sustituido con de uno a cinco grupos Z1b; o A y B juntos forman un arilo bicíclico, heteroarilo bicíclico o heterociclo bicíclico(C9-C14), en donde el arilo bicíclico, heteroarilo bicíclico o heterociclo bicíclico (C9 -C14) está opcionalmente sustituido con de uno a cinco grupos Z1b;

cada Z1a se selecciona independientemente de halo, alquilo(C1-C3), alquenilo (C2-C3), alquinilo (C2-C3), haloalquilo (C1-C3), carbociclo (C3-C7), heterociclo, alquilo -O(C1-C3), alquenilo -O(C2-C3), alquinilo -O(C2-C3), -NRcRd, -NRaC(O)Ra, -C(O)ORb y -C(O)NRcRd, en donde cualquier carbociclo y heterociclo (C3-C7) de Z1a está opcionalmente sustituido con de uno a cinco grupos halógeno o alquilo (C1-C6);

cada Z1b se selecciona independientemente de halo, CN, alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), haloalquilo (C1-C6), carbociclo (C3-C7), heteroarilo, heterociclo, alquilo aril(C1-C6)-, -OH, alquilo -O(C1-C6), alquenilo -O(C2-C6), alquinilo -O(C2-6), -NRcRd , -NRaC(O)R a, -C(O)ORb y -C(O)NRcRd, en donde cualquier carbociclo y heterociclo (C3-C7)de Z1b está opcionalmente sustituido con de uno a cinco grupos halógeno o alquilo (C1-C6 ); y

Ra, Rb, Rc y Rd son cada uno independientemente H o alquilo (C1-C6);

en donde ada heteroarilo es un anillo aromático único de 1 a 6 átomos de carbono y 1 a 4 heteroátomos seleccionados del grupo que consiste de oxígeno, nitrógeno y azufre o es una porción de un sistema de anillos condensados múltiples que comprende 2 ó 3 anillos; y en donde cada heterociclo es un único anillo saturado o parcialmente insaturado de 1 a 6 átomos de carbono y de 1 a 3 heteroátomos seleccionados del grupo que consiste en oxígeno, nitrógeno y azufre o es una porción de un sistema de anillos condensados múltiple que comprende 2 ó 3 anillos ;

o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.

Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E15202564.

Solicitante: GILEAD SCIENCES, INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 333 LAKESIDE DRIVE FOSTER CITY, CA 94404 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: CHEN, XIAOWU, LIU, HONGTAO, XU, LIANHONG, HALCOMB, RANDALL L., MITCHELL,MICHAEL,L, HAN,XIAOCHUN, YANG,HONG, ROETHLE,PAUL A, GUO,HONGYAN, MCFADDEN,RYAN, BABAOGLU,KERIM, BRIZGYS,GEDIMINAS, CHA,JAKE, HUANG,RICHARD, QI,YINGMEI.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/428 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados con carbociclos.
  • A61P31/18 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › para el VIH.
  • C07D277/66 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 277/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de tiazol-1,3 o tiazol-1,3 hidrogenado. › con ciclos o sistemas cíclicos aromáticos unidos en posición 2.
  • C07D417/04 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D417/10 C07D 417/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
  • C07D417/14 C07D 417/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.
  • C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D491/06 C07D […] › C07D 491/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema cíclico condensado, a la vez uno o más ciclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, y uno o más ciclos que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 459/00, C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 489/00. › Sistemas peri-condensados.
  • C07D498/04 C07D […] › C07D 498/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tienen átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo (4-oxa-1-azabiciclo [3.2.0] heptanos, p. ej. oxapenicilinas C07D 503/00; 5-oxa-1-azabiciclo [4.2.0] octanos, p. ej. oxacefalosporinas C07D 505/00; aquéllos de sus análogos que tienen el átomo de oxígeno del ciclo en otra posición C07D 507/00). › Sistemas orto-condensados.

PDF original: ES-2668422_T3.pdf

 

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