Moduladores de los receptores X del hígado.

Un compuesto representado por la siguiente fórmula estructural:

**Fórmula**

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:

X es N o CRc;

R1 es alquilo o -NRaRb; R2 es H;

halógeno; -CN; -NRC(O)R; -C(O)OR; -C(O)NRaRb; heteroaromático monocíclico opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de alquilo, -CN, -NRC(O)R, -C(O)OR, -C(O)NRaRb y halógeno; heterociclo no aromático monocíclico opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de alquilo, halógeno, -CN y ≥O; o alquilo opcionalmente sustituido por uno o más grupos seleccionados de halógeno, hidroxi, alcoxi, -NRaRb, -NRC(O)R, -NRC(O)O(alquilo), -NRC(O)N(R)2, -C(O)OR, tiol, alquiltiol, nitro, -CN, ≥O, -OC(O)H, -OC(O)(alquilo), -OC(O)O(alquilo), -OC(O)N(R)2 y -C(O)NRaRb.

R3 es alquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, cicloalquilo, heterociclo no aromático monocíclico, heteroaromático monocíclico o fenilo, en donde el grupo fenilo, heterociclo no aromático monocíclico y heteroaromático monocíclico representados por R3 están opcionalmente sustituidos con uno o más grupos seleccionados de alquilo, halógeno, haloalquilo, alcoxi, haloalcoxi, nitro y -CN.

R4 y R5 son independientemente halógeno, -CN, -OR, -SR, -N(R)2, -C(O)R, -C(O)OR, -OC(O)O(alquilo), -C(O)O(haloalquilo), -OC(O)R, -C(O)N(R)2, -OC(O)N(R)2, -NRC(O)R, -NRC(O)O(alquilo), -S(O)R, -SO2R, -SO2N(R)2, -NRS(O)R, -NRSO2R -NRC(O)N(R)2, -NRSO2N(R)2, haloalquilo, haloalcoxi, cicloalcoxi, cicloalquilo, heterociclo no aromático monocíclico, heteroaromático monocíclico o alquilo, en donde el grupo alquilo, heterociclo no aromático monocíclico y heteroaromático monocíclico representados por R4 o R5 están opcionalmente sustituidos con uno o más grupos seleccionados de -CN, -OR, -SR, -N(R)2, ≥O, -C(O)R, -C(O)OR, -C(O)O(haloalquilo), -OC(O)R, -OC(O)O(alquilo), -C(O)N(R)2, -OC(O)N(R)2, -NRC(O)R, -NRC(O)O(alquilo), -S(O)R, -SO2R, -SO2N(R)2, -NRS(O)R, -NRSO2R, -NRC(O)N(R)2 y -NRSO2N(R)2.

R6 es H, halógeno, -CN, -OR, -SR, -N(R)2, -C(O)R, -C(O)OR, -OC(O)O(alquilo), -C(O)O(haloalquilo), -OC(O)R, -C(O)N(R)2, -OC(O)N(R)2, -NRC(O)R, -NRC(O)O(alquilo), -S(O)R, -SO2R, -SO2N(R)2, -NRS(O)R, -NRSO2R -NRC(O)N(R)2, -NRSO2N(R)2, haloalquilo, haloalcoxi, cicloalcoxi, cicloalquilo o alquilo, en donde el grupo alquilo representado por R6 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de -CN, -OR, -SR, -N(R)2, ≥O, -C(O)R, -C(O)OR, -C(O)O(haloalquilo), -OC(O)R, -OC(O)O(alquilo), -C(O)N(R)2, -OC(O)N(R)2, -NRC(O)R, -NRC(O)O(alquilo), -S(O)R, -SO2R, -SO2N(R)2, -NRS(O)R, -NRSO2R -NRC(O)N(R)2 y -NRSO2N(R)2;

o

o R5 y R6, tomados junto con los átomos de carbono a los que están unidos, forman un heterociclo no aromático monocíclico opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de alquilo, halógeno, hidroxialquilo, alcoxialquilo, haloalquilo y ≥O. y

cada R es independientemente H o alquilo. Ra y Rb son independientemente H, alquilo o Ra y Rb pueden reunirse junto con el nitrógeno al que están unidos para formar un heterociclo no aromático monocíclico; y

Rc es H, alquilo, o halógeno.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2013/031250.

Solicitante: VITAE PHARMACEUTICALS, INC.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 502 WEST OFFICE CENTER DRIVE FORT WASHINGTON, PA 19034 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: ZHAO, WEI, LEFTHERIS, KATERINA, FAN,YI, SINGH,SURESH B, ZHUANG,LINGHANG, ZHENG,YAJUN, DONG,CHENGGUO, LOTESTA,STEPHEN, TICE,COLIN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/5025 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
  • A61P3/06 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › Antihiperlipidémicos.
  • C07D487/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2607113_T3.pdf

 

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