Moduladores de los receptores X del hígado.
Un compuesto representado por la siguiente fórmula estructural:
**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
X es N o CRc;
R1 es alquilo o -NRaRb; R2 es H;
halógeno; -CN; -NRC(O)R; -C(O)OR; -C(O)NRaRb; heteroaromático monocíclico opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de alquilo, -CN, -NRC(O)R, -C(O)OR, -C(O)NRaRb y halógeno; heterociclo no aromático monocíclico opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de alquilo, halógeno, -CN y ≥O; o alquilo opcionalmente sustituido por uno o más grupos seleccionados de halógeno, hidroxi, alcoxi, -NRaRb, -NRC(O)R, -NRC(O)O(alquilo), -NRC(O)N(R)2, -C(O)OR, tiol, alquiltiol, nitro, -CN, ≥O, -OC(O)H, -OC(O)(alquilo), -OC(O)O(alquilo), -OC(O)N(R)2 y -C(O)NRaRb.
R3 es alquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, cicloalquilo, heterociclo no aromático monocíclico, heteroaromático monocíclico o fenilo, en donde el grupo fenilo, heterociclo no aromático monocíclico y heteroaromático monocíclico representados por R3 están opcionalmente sustituidos con uno o más grupos seleccionados de alquilo, halógeno, haloalquilo, alcoxi, haloalcoxi, nitro y -CN.
R4 y R5 son independientemente halógeno, -CN, -OR, -SR, -N(R)2, -C(O)R, -C(O)OR, -OC(O)O(alquilo), -C(O)O(haloalquilo), -OC(O)R, -C(O)N(R)2, -OC(O)N(R)2, -NRC(O)R, -NRC(O)O(alquilo), -S(O)R, -SO2R, -SO2N(R)2, -NRS(O)R, -NRSO2R -NRC(O)N(R)2, -NRSO2N(R)2, haloalquilo, haloalcoxi, cicloalcoxi, cicloalquilo, heterociclo no aromático monocíclico, heteroaromático monocíclico o alquilo, en donde el grupo alquilo, heterociclo no aromático monocíclico y heteroaromático monocíclico representados por R4 o R5 están opcionalmente sustituidos con uno o más grupos seleccionados de -CN, -OR, -SR, -N(R)2, ≥O, -C(O)R, -C(O)OR, -C(O)O(haloalquilo), -OC(O)R, -OC(O)O(alquilo), -C(O)N(R)2, -OC(O)N(R)2, -NRC(O)R, -NRC(O)O(alquilo), -S(O)R, -SO2R, -SO2N(R)2, -NRS(O)R, -NRSO2R, -NRC(O)N(R)2 y -NRSO2N(R)2.
R6 es H, halógeno, -CN, -OR, -SR, -N(R)2, -C(O)R, -C(O)OR, -OC(O)O(alquilo), -C(O)O(haloalquilo), -OC(O)R, -C(O)N(R)2, -OC(O)N(R)2, -NRC(O)R, -NRC(O)O(alquilo), -S(O)R, -SO2R, -SO2N(R)2, -NRS(O)R, -NRSO2R -NRC(O)N(R)2, -NRSO2N(R)2, haloalquilo, haloalcoxi, cicloalcoxi, cicloalquilo o alquilo, en donde el grupo alquilo representado por R6 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de -CN, -OR, -SR, -N(R)2, ≥O, -C(O)R, -C(O)OR, -C(O)O(haloalquilo), -OC(O)R, -OC(O)O(alquilo), -C(O)N(R)2, -OC(O)N(R)2, -NRC(O)R, -NRC(O)O(alquilo), -S(O)R, -SO2R, -SO2N(R)2, -NRS(O)R, -NRSO2R -NRC(O)N(R)2 y -NRSO2N(R)2;
o
o R5 y R6, tomados junto con los átomos de carbono a los que están unidos, forman un heterociclo no aromático monocíclico opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de alquilo, halógeno, hidroxialquilo, alcoxialquilo, haloalquilo y ≥O. y
cada R es independientemente H o alquilo. Ra y Rb son independientemente H, alquilo o Ra y Rb pueden reunirse junto con el nitrógeno al que están unidos para formar un heterociclo no aromático monocíclico; y
Rc es H, alquilo, o halógeno.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2013/031250.
Solicitante: VITAE PHARMACEUTICALS, INC.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 502 WEST OFFICE CENTER DRIVE FORT WASHINGTON, PA 19034 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.
Inventor/es: ZHAO, WEI, LEFTHERIS, KATERINA, FAN,YI, SINGH,SURESH B, ZHUANG,LINGHANG, ZHENG,YAJUN, DONG,CHENGGUO, LOTESTA,STEPHEN, TICE,COLIN.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/5025 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
- A61P3/06 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › Antihiperlipidémicos.
- C07D487/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
PDF original: ES-2607113_T3.pdf
Patentes similares o relacionadas:
Compuestos de alquinilbenceno heterocíclicos, y composiciones médicas y usos de los mismos, del 29 de Julio de 2020, de Guangzhou Healthquest Pharma Co., Ltd: Un compuesto de alquinilbenceno heterocíclico que tiene la fórmula (I) y una sal farmacéuticamente aceptable, o estereoisómero del mismo, **(Ver […]
1,5-Dihidro-4H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-4-onas y 1,5-dihidro-4H-pirazolo[4,3-c]piridin-4-onas como inhibidores de la PDE1, del 29 de Julio de 2020, de H. LUNDBECK A/S: Un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** en donde Y es N o CH; R1 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C2-C8 lineal o ramificado, cicloalquilo […]
Compuestos y procedimientos de uso, del 29 de Julio de 2020, de Medivation Technologies LLC: Un compuesto de fórmula (Aa-1): **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: A representa H, halógeno, amino, […]
Compuestos de heteroaril carboxamida como inhibidores de RIPK2, del 29 de Julio de 2020, de BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH: Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** o sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que: X es N y Y es CH; o X es CH y Y es N; […]
Ureas cíclicas como inhibidores de ROCK, del 22 de Julio de 2020, de BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY: Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (I): **(Ver fórmula)** o un enantiómero, un diastereómero, un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable […]
Derivado heteroarilo o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, método de preparación del mismo y composición farmacéutica para prevenir o tratar enfermedades asociadas con PI3 quinasas, que contiene el mismo como principio activo, del 22 de Julio de 2020, de KOREA RESEARCH INSTITUTE OF CHEMICAL TECHNOLOGY: Un compuesto representado por la fórmula 1, un isómero óptico del mismo o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **(Ver fórmula)** en la fórmula […]
Derivados de 5-[2-(piridin-2-ilamino)-1,3-tiazol-5-il]-2,3-dihidro-1H-isoindol-1-ona y su uso como inhibidores dobles de fosfatidilinositol··3-cinasa delta y gamma, del 15 de Julio de 2020, de ASTRAZENECA AB: Compuesto de formula (I) **(Ver fórmula)** donde X es C(O) o SO2; Y es SO2NHR5 o SO2R6; R1 se selecciona de alquilo C1-4, […]
Antagonistas del receptor de dopamina D3 que tienen una unidad estructural biciclo, del 15 de Julio de 2020, de Indivior UK Limited: Un compuesto, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, que tiene la fórmula: **(Ver fórmula)** en donde; A y B juntos tienen la fórmula: **(Ver […]