Compuestos de pirazolo[3,4-d]pirimidina sustituidos, su preparación y uso como ligandos de receptores sigma.

Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula**

en la que

n se selecciona de 1,

2, 3 o 4;

R1 representa un radical arilo o heteroarilo unido al carbono, seleccionado del grupo:**Fórmula**

Ra representa independientemente un átomo de hidrógeno, un radical alquilo C1-C6, un átomo de halógeno, un radical haloalquilo C1-C6, -CN, -OR o -SO2R en los que R está seleccionado de hidrógeno o un alquilo C1-C6;

R2 y R3 representan independientemente un átomo de hidrógeno;

un radical alifático C1-10, ramificado o no ramificado; saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido con un grupo alquilo C1-C6, un grupo cicloalquilo C3-9, un grupo alcoxi C1-6 lineal o ramificado, -F, -Cl, -I, -Br, -CF3, -CH2F, - CHF2, -CN, -OH, -SH, -NH2, oxo, -(C≥O)R', -SR', -SOR', -SO2R', -NHR', -NR'R'' en los que R' y opcionalmente R'' para cada sustituyente representan independientemente un grupo alquilo C1-C6 lineal o ramificado;

un radical cicloalquilo C3-9 no sustituido o sustituido con un grupo alquilo C1-C6, un grupo fenilo, un grupo bencilo, un grupo alcoxi C1-C6 lineal o ramificado, -F, -Cl, -I, -Br, -CF3, -CH2F, -CHF2, -CN, -OH, -SH, -NH2, oxo, -(C≥O)R', -SR', - SOR', -SO2R', -NHR', -NR'R'' en los que R' y opcionalmente R'' para cada sustituyente representan independientemente un grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado; un grupo radical cicloalquil-alquilo C1-10 ramificado o no ramificado en el que bien el grupo alquilo y/o bien el grupo cicloalquilo está opcionalmente al menos monosustituido con un F, Cl, Br, I, NH2, SH, OH, SO2, CF3, carboxi, ciano, carbamoílo, nitro, fenilo, bencilo, -SO2NH2, alquilo C1-C6 y/o alcoxi C1-6;

un radical fenilo no sustituido o sustituido con un grupo alquilo C1-6, un grupo alcoxi C1-6 lineal o ramificado, grupo fenilo, -F, -Cl, -I, -Br, -CF3, -CH2F, -CHF2, -CN, -OH, -SH, -NH2, oxo, -(C≥O)R', -SR', -SOR', -SO2R', -N(C≥O)OR', -NHR', - NR'R'' en los que R' y opcionalmente R'' para cada sustituyente representan independientemente un grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado; un radical arilalquilo C1-10 ramificado o no ramificado sustituido o no sustituido, F, Cl, Br, I, NH2, SH, OH, SO2, CF3, carboxi, ciano, carbamoílo, nitro, fenilo, bencilo, -SO2NH2, alquilo C1-6 y/o alcoxi C1-6;

o R2 y R3 junto con el nitrógeno puente forman un radical heterocicloalquilo C3-9 no sustituido o sustituido con un grupo alquilo C1-C6, un grupo fenilo, un grupo bencilo, un grupo alcoxi C1-6 lineal o ramificado, -F, -Cl, -I, -Br, -CF3, -CH2F, - CHF2, -CN, -OH, -SH, -NH2, oxo, -(C≥O)R', -SR', -SOR', -SO2R', -NHR', -NR'R'' en los que R' y opcionalmente R'' para cada sustituyente representan independientemente un grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado; o radical heteroarilo C3-9 no sustituido o sustituido con grupo alquilo C1-C6, un grupo alcoxi C1-6 lineal o ramificado, F, Cl, I, Br, CF3, CH2F, CHF2, CN, OH, SH, NH2, oxo, (C≥O)R', SR', SOR', SO2R', NHR', NR'R'' en los que R' y opcionalmente R'' para cada sustituyente representan independientemente un grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado;

o una sal, estereoisómero o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2013/073801.

Solicitante: LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A..

Nacionalidad solicitante: España.

Inventor/es: CORBERA ARJONA,JORDI, DIAZ-FERNANDEZ,JOSE,LUIS, ALMANSA,CARME.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/519 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con heterociclos.
  • A61P25/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
  • A61P29/00 A61P […] › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • C07D487/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2608359_T3.pdf

 

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