(03/04/2019) Un compuesto de formula (I):**Fórmula** o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en el que: m es 0, 1 o 2; R1 se selecciona entre hidrogeno, -(CH2)nX y -(CH2)nAr; en donde n es 1, 2, 3 o 4; X se selecciona entre -CH3, -CF3, CN, -CO2R4, -C(O)NH2, OR4 y pirrolidonilo; R4 es H o alquilo C1-C3; Ar se selecciona entre benzodioxanilo, indazolilo, isoquinolinilo, isoxazolilo, naftilo, oxadiazolilo, fenilo, piridinilo, pirimidinilo y quinolinilo; en donde cada anillo esta opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 o 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre alcoxi C1-C4, alcoxicarbonilo C1-C4, alcoxicarbonilamino C1-C4, alquilo C1-C4, (alquilo C1-C4)carbonilo, (alquilo C1-C4)sulfonilo, amido, aminocarbonilo, aminocarbonil(alquilo C1-C3), -(CH2)qCO2alquilo C1-C4, -(CH2)qOH, carboxi, ciano, formilo, halo, haloalquilo C1-C4,…

(06/03/2019) Una composición farmacéutica que comprende un vehículo farmacéuticamente aceptable y una cantidad terapéuticamente eficaz de un compuesto de fórmula (Ia)**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: L1 es a) alquileno C3-C7, alquenileno C3-C7 o alquinileno C3-C7, en la que el alquileno C3-C7, alquenileno C3-C7 o alquinileno C3-C7 están cada uno opcionalmente sustituidos con 1, 2, 3 o 4 sustituyentes fluoro; b) -(CH2)t-G-(CH2)p-; en la que t es 0, 1 o 2, p es 0, 1, 2 o 3, y t + p = 0, 1, 2, 3 o 4; o c) -(CH2)n-G1-(CH2)p-, -(CH2)n-G2-(CH2)p-, -(CH2)n-C≡C-G2- o -(CH2)n-C(R13)=C(R13)-G2-, en las que n es 1, 2, 3, 4 o 5, p es 0, 1, 2 o 3, y n + p = 1, 2, 3, 4, 5 o 6; G es**Fórmula** o **Fórmula** G1 es O, C(O), S, S(O), S(O)2, o NR8; en la…

(09/01/2019) Un compuesto heterocíclico de cinco miembros que tiene la fórmula estructural (Ia):**Fórmula** o una sal o un solvato del mismo; en la que R1 es arilo opcionalmente sustituido, carbociclilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido o heterociclilo opcionalmente sustituido; R2 y R3 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en alquilo opcionalmente sustituido, alquenilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, carbociclilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido y heterociclilo opcionalmente sustituido; y R4 es alquilo opcionalmente sustituido, alquenilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, carbociclilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido o heterociclilo opcionalmente sustituido; en los que a) cuando la sustitución…

(15/02/2017) Un compuesto de carboxamida de fórmula I**Fórmula** donde indica un enlace sencillo; R1 es hidrógeno, alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, donde los tres últimos radicales mencionados pueden estar parcialmente o completamente halogenados y/o tener 1, 2 o 3 sustituyentes R1a, cicloalquilo C3-C7, cicloalquil(C3-C7)alquilo C1-C4, donde un grupo CH2 en el radical cicloalquilo de los dos últimos radicales mencionados se pueden remplazar por O, NH, o S, o dos átomos de C adyacentes pueden formar un doble enlace, donde el radical cicloalquilo puede tener adicionalmente 1, 2, 3 o 4 radicales R1b, arilo, hetarilo, arilalquilo C1-C6, arilalquenilo C2-C6, hetarilalquilo C1-C4 o hetarilalquenilo C2-C6, donde arilo…

(16/11/2016) Un compuesto que tiene la fórmula**Fórmula** una sal por adición farmacéuticamente aceptable o una forma estereoquímicamente isómera del mismo, en donde n representa un número entero que es 1; m representa un número entero que es 0 o 1; R1 y R2 representa cada uno independientemente alquilo C1-4; o R1 y R2 tomados junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un cicloalquilo C3-6; R3 representa un radical monovalente que tiene una de las siguientes fórmulas**Fórmula** en donde dicho radical monovalente puede estar opcionalmente sustituido con uno o cuando sea posible dos o tres sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo C1-4, alquiloxi…

(10/08/2016) Un compuesto de acuerdo con la fórmula , o tautómero, o sal del mismo,**Fórmula** en el que R1 es hidrógeno o un grupo protector de nitrógeno seleccionado del grupo que consiste en alquilo C1- C6, que está mono-, di- o tri-sustituido con trialquil-C1-C7-silil-C1-C7-alquiloxi, arilo C6-C10, o grupo heterocíclico, en el que el anillo de arilo o el grupo heterocíclico está no sustituido o sustituido por uno, dos o tres restos seleccionados del grupo que consiste en alquilo C1-C7, hidroxilo, alcoxi C1-C7, alcanoil C2-C8-oxi, halógeno, nitro, ciano, y CF3; aril C6-C10 -alcoxi-C1-C2-carbonilo; alqueniloxi C1-C10-carbonilo; alquil C1-C6-carbonilo; aril C6-C10- carbonilo; alcoxi C1-C6-carbonilo; aril C6-C10-alcoxi-C1-C6-carbonilo;…

(25/05/2016) Compuestos de fórmula I**Fórmula** en la que R significa NR2R4, Alk, C(≥CH2)[C(R4)2]nAr2, Het2, 5 O[C(R4)2]nAr2 u OA, X significa CO o CH2, Y significa CO o CH2, R1 significa H, [C(R4)2]nAr1, (CH2)nHet, (CH2)nCyc, [C(R4)2]nCOOH, [C(R4)2]nCONHAr1, [C(R4)2]nCONH2, [C(R4)2]nNHA, [C(R4)2]nNA2, O[C(R4)2]nAr1, [C(R4)2]nOR7, [C(R4)2]nCOO(CH2)nAr1, [C(R4)2]nCOOA, [C(R4)2]nCONH[C(R4)2]pCON(R4)2 o [C(R4)2]nCONHCR4[(CH2)nN(R4)2]CON(R4)2, R2 significa H, [C(R4)2]nAr2, (CH2)nCOHet1, (CH2)nCOAr2, (CH2)mNA2 o (CH2)nHet, R3 significa OH u OCOA, R4 significa H o alquilo con 1, 2, 3 ó 4 átomos…

(02/03/2016) Compuesto de fórmula (Ia)**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: L1 es a) alquileno C3-C7, alquenileno C3-C7, o alquinileno C3-C7, en el que el alquileno C3-C7, alquenileno C3-C7, o alquinileno C3-C7 están cada uno opcionalmente sustituidos con 1, 2, 3 o 4 sustituyentes fluoro; b) -(CH2)t-G-(CH2)p-; en la que t es 0, 1 o 2, p es 0, 1, 2 o 3, y t + p ≥ 0, 1, 2, 3 o 4; o c) -(CH2)n-G1-(CH2)p-, -(CH2)n-G2-(CH2)p-, -(CH2)n-C≡C-G2- o -(CH2)n-C(R12)≥C(R12)-G2-, en las que n es 1, 2, 3, 4 o 5, p es 0, 1, 2 o 3, y n + p ≥ 1, 2, 3, 4, 5 o 6; G es**Fórmula** G1 es O, C(O), S, S(O), S(O)2, o NR7; en la que R7 es H, alquilo C1-C4, o alquilcarbonilo C1-C4; G2 es**Fórmula** en la que G2 está opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes…

(30/12/2015) Un compuesto de arilalquilamina representado por la fórmula [1-e]:**Fórmula** los símbolos en la fórmula representan los siguientes significados: Ar: representa arilo no sustituido o sustituido o heteroarilo no sustituido o sustituido, donde los sustituyentes en Ar están seleccionados de halógeno, hidroxi, ciano, haloalquilo C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6 y (alquil C1-6)tio; y donde, la porción cíclica del heteroarilo es anillo heterocíclico bicíclico en el que están condensados anillo heterocíclico monocíclico de 5 a 6 miembros que contiene 1 o 2 heteroátomo(s) y anillo benceno; R1: representa un grupo seleccionado del grupo que consiste en grupo hidrocarbonado cíclico no sustituido o sustituido, y grupo heterocíclico no sustituido o sustituido; * donde los sustituyentes…

(27/11/2015) Compuesto de las fórmulas siguientes:**Fórmula**

(10/11/2015) Un proceso para la preparación de un compuesto de la fórmula , o una sal del mismo,**Fórmula** en donde R1 es hidrógeno o un grupo protector de nitrógeno; comprendiendo dicho proceso los pasos de (i) preparar un compuesto de la fórmula , o una sal del mismo,**Fórmula** en donde: R1 es hidrógeno o un grupo protector de nitrógeno; y R4 se selecciona a partir de alquilo, arilo y aril-alquilo; haciendo reaccionar un compuesto de la fórmula , o una sal del mismo:**Fórmula** en donde R1 es hidrógeno o un grupo protector de nitrógeno; primero con una base y luego con un compuesto de la fórmula R4COY,…

(29/07/2015) Un compuesto de acuerdo con la fórmula I:**Fórmula** en la que Rx es CN, Cl, Br, NO2 o Rx1; Ry es CH3, CF3 o halógeno; Rz es hidrógeno u opcionalmente alquilo C1-3, alquenilo C2-3, hidroxialquilo C1-3, haloalquilo C1-3, NO2, NH2, OMe, halógeno u OH; o Ry y Rz forman juntos**Fórmula** en las que Ry' es opcionalmente un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-3, haloalquilo C1-3 y OH; Rx1 es un heteroarilo de 5 miembros, estando dicho heteroarilo seleccionado entre**Fórmula** R' es hidrógeno u opcionalmente alquilo C1-C2, CF3 o halógeno; o Rx y Ry junto con el grupo fenilo al cual están unidos forman un anillo aromático de 5 miembros seleccionado…

(12/11/2014) Pirrolidin-2-onas 4-sustituidas sustancialmente ópticamente puras de fórmula (III),**Fórmula** en donde R1 es etilo, n-propilo, un alquilo C1-3 sustituido con por lo menos un halógeno o un alquenilo C2-4 sustituido con 1 a 5 átomos de halógeno.

(17/09/2014) Un compuesto para usar como una medicina que tiene la fórmula**Fórmula** una sal de adición farmacéuticamente aceptable o una forma isómera estereoquímica del mismo, en la que n es 1 o 2; L representa un conector C1 sustituido con 1 o 2 alquilos C1-4; M representa un enlace directo o un conector alcanodiilo C1-3 opcionalmente sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados de hidroxi, alquilo C1-4 o alquiloxi C1-4; R1 y R2 cada uno independientemente representa hidrógeno, halógeno, ciano, hidroxi, alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con halógeno, alquiloxi C1-4 opcionalmente sustituido con uno o cuando sea posible 2 o 3 sustituyentes seleccionados de hidroxi, Ar1 y halógeno; o R1 y R2 considerados junto con el anillo de fenilo al que están unidos forman naftilo o 1,3-benzodioxolilo, en el que dicho naftilo…

(26/03/2014) Compuesto seleccionado de entre los de fórmula (I) y sus sales farmacéuticamente aceptables:**Fórmula** en la que Cy1 es cicloalquilideno o heterocicloalquilideno; R1 y R2 se seleccionan independientemente de entre el grupo que consiste en: (a) H, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, arilo y arilalquilo; y (b) R8-C(O)-X1-, R8-O-C(O)-X1- y R8-S(O)a-X1-, en el que X1 se selecciona de entre el grupo que consiste en un enlace, -NH-alquileno C1-6, -O-alquileno C1-6, alquileno C1-6, alquenileno C2-6, alquinileno C2-6, cicloalquileno C3-6, arileno y heterociclileno; R8 se selecciona de entre el grupo que consiste en H, hidroxi, amino, alquilo, alcoxi, N-alquilamino, N,Ndialquilamino,…

(12/03/2014) Un compuesto o una sal del mismo, en el que el compuesto se selecciona del grupo que consiste en 1- (3-terc-butil-4-metoxi-5-morfolino-fenil) -2- (5, 6-dietoxi-7-fluoro-1-imino-1, 3-dihidro-isoindol-2-il) -etanona, 1-{3-terc-butil-5-[4- (2-hidroxi-acetil) piperazin-1-il]-4-metoxi-fenil}-2- (5, 6-dietoxi-7-fluoro-1-imino-1, 3-dihidro-isoindol-2-il) -etanona, (4-{3-terc-butil-5-[2- (5, 6-dietoxi-7-fluoro-1-imino-1, 3-dihidro-isoindol-2-il) -acetil]-2-metoxi-fenil}piperazin-1-il) acetato de etilo, 1- (3-terc-butil-4-metoxi-5-piperazin-1-il-fenil) -2- (5, 6-dietoxi-7-fluoro-1-imino-1, 3-dihidroisoindol-2-il) -etanona, y ácido (4-{3-terc-butil-5-[2- (5, 6-dietoxi-7-fluoro-1-imino-1, 3-dihidro-isoindol-2-il) -acetil]-2-metoxifenil}-piperazin-1-il) -acético.

(25/11/2013) Derivados de fenilsulfamoilbenzamida antagonistas del receptor B1 de la bradiquinina de fórmula (I): **Fórmula** donde R1 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo(C1-C4); R2 se selecciona de entre un átomo de hidrógeno; un grupo alquilo(C1-C6) de lineal o ramificado; -(CH2)n-NH2; -(CH2)n-OH; -(CH2)n-CO-NH2; -(CH2)n-COORc; bencilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos hidroxilo o átomos de halógeno; o R1 y R2 y el átomo de carbono al cual ambos están unidos forman un anillo cicloalquilo de 3 a 7 miembros, R3, R4 y R5 son, independientemente uno de otro, un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, ciano,…

(06/11/2013) Un co-cristal que comprende una pirrolidinona que bien es 2-[4-(2,2-difluorovinil)-2-oxopirrolidinil]butanamida obien (2S)-2-(2-oxo-4-n-propil-1-pirrolidinil)butanamida y una sal elegida entre el grupo que consiste en MgCl2,MgSO4, MgBr2, Mg3(PO4)2, MgHPO4, Mg(H2PO4)2, MgCO3, Mg(HCO3)2, y sus hidratos.

(28/10/2013) Compuesto de fórmula (II) **Fórmula** en la que R3 es alquilo C1-7 o cicloalquilo C3-8; y R4 es alquilo C1-7, alquenilo C2-7, cicloalquilo C3-8, fenil o naftilalquilo C1-4, cada uno no sustituido o mono, di o trisustituido con alquilo C1-4, O-alquilo C1-4, OH, alquilamino C1-4, dialquilamino C1-4, halógeno y/o con trifluorometilo; o una sal del mismo

(16/10/2013) Un compuesto de fórmula (Ia): o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que Z se selecciona de -NR8C(O)- y -NR9-; R1 se selecciona de H, R6, alquilo C1-6 sustituido con 0-3 R6, alquenilo C2-6 sustituido con 0-3 R6, alquinilo C2-6 sustituido con 0-3 R6, grupo arilo C6-10 sustituido con 0-5 R6 y un sistema heteroarilo de 5-10 miembros que contienen 1-4 heteroátomos seleccionados de N, O y S, sustituido con 0-3 R6; R2 se selecciona de grupo arilo C6-10 sustituido con 0-5 R7 y un sistema heteroarilo de 5-10 miembros que contiene 1-4 heteroátomos seleccionados de N, O y S, sustituido con 0-3 R7; R5 es NDR5aR5a R5a, en cada aparición, se selecciona independientemente de H, metilo,…

(08/05/2013) Uso de un compuesto representado por la fórmula general I para la elaboración de un medicamento para eltratamiento de hipertensión ocular o glaucoma; en la que las líneas discontinuas representan la configuración α, un triángulo representa la configuración ß, una líneaondulada representa la configuración α o la configuración ß y una línea de puntos representa la presencia o ausenciade un doble enlace; D representa un enlace covalente o CH2, O, S o NH; X es CO2R, CONR2, CH2OR, P(O)(OR)2, CONRSO2R, SONR2 o Y es Z es CH2 o un enlace covalente; R es H o R2; R1 es H, R2, fenilo, o COR2.

(27/03/2013) Un compuesto representado por una de las siguientes fórmulas o por una sal farmacéuticamente aceptable delmismo: **Fórmula**

(26/09/2012) Un compuesto que tiene Fórmula 1, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: Y es - (CRR1) -; X se selecciona entre el grupo que consiste en -O-, -NH-, y -N (alquilo C1-C3); Z es -C (≥O) -; Cada R se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H y alquilo C1-C2; B se selecciona entre el grupo que consiste en A1 yA2, en el que A1 tiene la estructura: R1 se selecciona entre el grupo que consiste en H, -alquilo C1-C3, y - (C (R) 2) nA2, en el que -alquilo C1-C3 está opcionalmente sustituido con 1-5 halógenos; R2 se selecciona entre el grupo que consiste en H, -alquilo C1-C3, A1, y - (C (R) 2) nA2, en el que -alquilo C1-C3 está opcionalmente sustituido con 1-5 halógenos; En la que uno de B y R2 es A1; y uno de B, R1,…

(05/09/2012) Proceso de obtención de derivados de pirido[2, 1-a]isoquinolina de la fórmula en la que R2, R3 y R4 se eligen con independencia entre sí entre el grupo formado por hidrógeno, halógeno, hidroxi, alquilo C1-C6, alcoxi inferior C1-C6 y alquenilo C2-C6, dichos alquilo inferior, alcoxi C1-C6 y alquenilo C2-C6 pueden estar opcionalmente sustituidos por un resto elegido entre (alcoxi C1-C6) carbonilo, fenilo, piridilo, tiazolilo y morfolino y de las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, que consta de los pasos siguientes: a) abertura del anillo de la (S) -4-fluormetil-dihidro-furan-2-ona de la fórmula y posterior esterificación para generar el (R) -4-bromo-3-fluormetil-butirato de la fórmula 20 en la que R1a es alquilo inferior; 25 b) convertir el (R) -4-bromo-3-fluormetil-butirato de la fórmula…

(31/08/2012) Compuestos de fórmula (I) **Fórmula** y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en la que Ar es un grupo fenilo, sin sustituir o sustituido con de uno o a tres sustituyentes, seleccionados independientemente entre halógeno, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, hidroxi, aciloxi C1-C4, fenoxi, ciano, nitro, amino, acilamino C1-C4, haloalquilo C1-C3, haloalcoxi C1-C3, benzoílo, o Ar es un anillo heteroarilo de 5-6 miembros sustituido o sin sustituir; X representa un -CH2- o un grupo -CH(CH3)- o un grupo etilénico de fórmula (II) **Fórmula** en la configuración E, en la que R' es H o CH3; Y se selecciona entre O (oxígeno) y NH; y - cuando Y es O (oxígeno), R es H (hidrógeno); - cuando Y es NH, R se selecciona entre H, alquilo C1-C5, cicloalquilo C1-C5, alquenilo C1-C5, acilo C1-C5, un residuo…

(27/06/2012) Compuesto de fórmula: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable, profármaco, o un metabolito del mismo, en la que Y es un grupo funcional ácido orgánico, o una amida o éster del mismo que comprende hasta 12 átomos de carbono; o Y es hidroximetilo o un éter del mismo que comprende hasta 12 átomos de carbono; o Y es un grupo funcional tetrazolilo; X1 y X2 son independientemente CH, O, o S; y R7 es un alquilo lineal que comprende de 3 a 7 átomos de carbono.

(20/06/2012) Un compuesto de fórmula (II):**Fórmula** en la que W se selecciona de H, I y Br; Pg, en cada aparición, se selecciona independientemente de un grupo protector de amina, seleccionado delgrupo que consiste en: 2,7-di-t-butil-[9-(10,10-dioxo-10,10,10,10-tetrahidrotioxantil)]metiloxicarbonilo; 2-trimetilsililetiloxicarbonilo; 2-feniletiloxicarbonilo; 1,1-dimetil-2,2-dibromoetiloxicarbonilo; 1-metil-1-(4-bifenilil)etiloxicarbonilo; benciloxicarbonilo; p-nitrobenciloxicarbonilo; 2-(p-toluenosulfonil)etiloxicarbonilo; m-cloro-p-aciloxibenciloxicarbonilo; 5-benzoisoxazolilmetiloxicarbonilo; p-(dihidroxiboril)benciloxicarbonilo; m-nitrofeniloxicarbonilo; o-nitrobenciloxicarbonilo; 3,5-dimetoxibenciloxicarbonilo; 3,4-dimetoxi-6-nitrobenciloxicarbonilo; N'-p-toluenosulfonilaminocarbonilo; t-amiloxicarbonilo; p-deciloxibenciloxicarbonilo; diisopropilmetiloxicarbonilo; 2,2-dimetoxicarbonilviniloxicarbonilo; di(2-piridil)metiloxicarbonilo; 2-furanilmetiloxicarbonilo…